【課題】簡便かつ効率よく環状ペプチドを製造できる方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）：


〔式中、Ｘはアルキレン基（好ましくは炭素数２〜５のアルキレン基）を示す〕
で表されるアミノ酸又はその塩を溶解した酸性溶液を、加熱する工程を含む、α環状ジペプチドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】癌を全身的に治療するための新たな治療戦略として、全身的な治療に適用可能であり、適用する癌治療剤の用量を減少させかつ／または効率を増加させることができる治療法に用いる医薬品を提供すること。
【解決手段】本発明は、隔離器官灌流による癌治療のための医薬品を調製するための少なくとも１種のインテグリンリガンドの使用であって、インテグリンリガンドとしてシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅ−Ｖａｌ）を含み、前記医薬品は癌組合せ治療薬と併用して使用され、前記癌組合せ治療薬はメルファラン、シクロホスファミド、ドキソルビシン、シスプラチン、カルボプラチン、ゲムシタビン、ドセタキセル、パクリタキセル、ブレオマイシン、５ＦＵおよびＴＮＦαから選択され、前記隔離器官は肝臓、肺、腎臓、胸膜および膵臓から選択される当該使用。 （もっと読む）

【課題】 微生物感染の治療や予防に使用可能な更なる試薬（抗微生物ペプチド（ＡＭＰ）を提供する。
【解決手段】 本発明は環状陽イオン性ペプチド及び該ペプチドの微生物感染の治療への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い、新規物質を提供することを目的とする。
【解決手段】２個以上の同種のアミノ酸Ａを有する、４又は５のアミノ酸残基からなる環状ペプチド化合物が、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い物質であることを見出した。 （もっと読む）

【課題】腫瘍サイズが２ｃｍ以下の早期膵がんを短時間かつ容易に検出する方法およびそれに使用する試薬を提供する。
【解決手段】この発明の早期膵がんの検出方法は、放射性核種で標識されたｃ（ＲＧＤｆＫ）ペプチドを、哺乳動物に投与する工程、及び、投与後の哺乳動物の膵臓における前記放射性核種を検出する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】従来の薬剤とは異なる化学構造を有する新規な化合物であり、多剤耐性菌にも有効な新規な化合物となり更に、多くの候補化合物から目的の化合物を選別する際に抗菌活性だけでなく、治療効果も含めて評価して選別することで、実用化へのハードルの低いことが期待できる、治療効果の高い新規な化合物を提供する。
【解決手段】リソバクター（Ｌｙｓｏｂａｃｔｅｒ）が産生する新規な環状ペプチド化合物又はその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】骨関節症の治療のための、G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供する。
【解決手段】G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供することによる、骨関節症の治療に関する。該化合物は、好ましくはC5aレセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージのC5aレセプターに対し作用する。特に、本発明での使用に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物が提供され、式中、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、Ｒ３、及びＲ４は、本出願で定義された通りである。他の実施形態も開示される。 （もっと読む）

本明細書において記載されるのは、プロミニン−１ペプチドＤＲＶＱＲＱＴＴＴＶＶＡ（配列番号１）のペプチドアナログであって、配列番号１のペプチドと比較して、増強された再生および／または血管新生活性を有し、内皮細胞へのＶＥＧＦの結合を増大させ、および／または創傷治癒活性を増大させるものである。本明細書において提供されるのは、これらのペプチドアナログを含む融合タンパク質および組成物、ならびにその使用である。
（もっと読む）

１６個のアミノ酸または１７個のアミノ酸を含み、Ｃ末端カルボキシル基および／またはＮ末端アミノ基を有しない環式有機化合物であって、任意選択で、アミノ酸の１つが非天然アミノ酸であり、閉環があるアミノ酸の側鎖と別のアミノ酸のＣ末端との間で形成されるか、または閉環が非天然アミノ酸によって行われる環式有機化合物、その生成プロセス、ならびにベクトルイオンチャネルを調節するための、肺機能に関連した疾患を処置するための、および浮腫を処置するためのその使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、前立腺ガン細胞の、例えばアンドロゲン非依存性前立腺ガン（ＡＩＰＣ）細胞の増殖を阻害または低減する方法であって、前記細胞にPLA₂阻害物質を投与する工程を含む方法に関する。
【解決手段】一実施形態において、PLA₂阻害物質は、ヒトsPLA₂-IIAタンパク質の70から74アミノ酸残基またはその他の種類のsPLA₂タンパク質における同等のアミノ酸残基から本質的に構成されているペプチド、に由来する、立体配置的に束縛された分子である。 （もっと読む）

本発明は、ｐ２７のプロテアソーム分解の阻害因子である特定の大員環、特にアルギリン及びその誘導体を合成する改善された方法に関する。 （もっと読む）

長期貯蔵において安定なダプトマイシン含有組成物が開示されている。該組成物は、約25mg/mL以下の濃度のダプトマイシン又はその製薬上許容される塩及びカルシウム源を含有する薬理学的に許容される液体を含む。該製剤は、驚くべきことに、冷蔵されている条件下で少なくとも約18ヶ月の貯蔵期間が経過した後で、ダプトマイシン加水分解生成物、ダプトマイシンβ異性体及び無水ダプトマイシンなどの分解生成物を含んでいない。 （もっと読む）

【課題】Ｃ５ａ受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のＣ５ａ受容体拮抗物質。


〔１つの実施態様において、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、このラジカルは好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６は個別にかつ独立してＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、Ｘ２およびＸ６は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、Ｘ５およびＸ７は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 （もっと読む）

本発明は、μ-オピエート受容体ペプチドの有利な新しい塩を提供する。これらの塩は、その活性の点で優れた特性を有することが見出されている。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４に対するより強力なアンタゴニストとしてのＣＸＣＲ４リガンド、その合成方法、及び該ＣＸＣＲ４リガンドからなるがん細胞検出用プローブ、或いは、該ＣＸＣＲ４リガンドを有効成分とするがんの転移抑制剤を提供すること。
【解決手段】一価型ＣＸＣＲ４リガンドに、複数の一価型ＣＸＣＲ４リガンドをテンプレート化合物を介しての結合するための結合部位を導入した一価型ＣＸＣＲ４リガンド誘導体を合成する工程、複数本の等価なリンカー構造を持つテンプレート化合物を合成する工程、及び、該テンプレート化合物と、該一価型ＣＸＣＲ４リガンド誘導体とを結合することにより、一価型ＣＸＣＲ４リガンド誘導体がテンプレート化合物を介して結合した多価型ＣＸＣＲ４リガンドを合成する工程によりＣＸＣＲ４多量体を認識する多価型ＣＸＣＲ４リガンドを合成する。本発明の多価型ＣＸＣＲ４リガンドは、強力なアンタゴニスト活性を有し、高感度のがん細胞検出用プローブや、がんの転移をより強力に抑制し得るがんの転移抑制剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】高い効果及び低い毒性を有するシクロスポリン類似体の異性体混合物の提供。
【解決手段】ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体のシス及びトランス−異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。立体選択性経路は、ウィッティヒ反応を利用し、又はホウ素、珪素、チタン、及びリチウムなどの無機元素を含む有機金属試薬を使用することができる。混合物中の異性体の比率は、混合物の総重量を基準にして、約１０ないし９０重量パーセントの（Ｅ）−異性体から約９０ないし１０重量パーセントの（Ｚ）−異性体までの範囲である。 （もっと読む）

細胞間ギャップ結合コミュニケーションを調節するための化合物、並びに機能低下したギャップ結合細胞間コミュニケーション（ＧＪＩＣ）１と関連した疾患の治療におけるそれらの使用が開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンＡに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。
【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 （もっと読む）