一般式（Ｉ）（式中、Ａ，Ｂ，Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に規定する）に開示の化合物、およびその薬学的使用に関する。

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【課題】 ヒト抗体に対する結合親和性が向上したタンパク質、およびその製造方法を提供すること。
【解決の手段】 ヒトＦｃレセプターＦｃγＲＩのうち、細胞外領域の抗体結合ドメインの全体配列または概ね全体配列からなるポリペプチド、または前記ポリペプチドを複数連結したポリペプチドのＮ末端側に、ヒトＦｃレセプターＦｃγＲＩのシグナルペプチドを付加したタンパク質、前記タンパク質をコードするポリヌクレオチド、前記ポリヌクレオチドを含む発現ベクター、および前記ベクターで宿主を形質転換して得られる形質転換体を用いることで、ヒト抗体に対する結合親和性が向上したタンパク質を製造することができた。 （もっと読む）

【解決手段】インスリン類似体は、塩化フェニルアラニンを導入するＢ鎖ポリペプチドを含む。該塩化フェニルアラニンは、Ｂ２４位に位置し得る。該塩化フェニルアラニンは、パラ−モノクロロ−フェニルアラニンであり得る。該類似体は、ヒトインスリンのような哺乳動物インスリン型であり得る。核酸は、係るインスリン類似体をコードする。該塩化インスリン類似体は、著しい活性を保持する。患者を治療する方法は、生理学的有効量の前記インスリン類似体或いはその生理学的に許容される塩を患者に投与することを含む。インスリンの塩素置換に基づく安定化は、細繊維形成を低下し得、それによって冷蔵を欠如する開発途上世界の地域における真性糖尿病の治療を向上し得る。
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本化合物は、ＭＥＫの阻害剤であることが証明され、それ故、過増殖性疾患(例えば、癌および炎症)の処置に有用であり得る。
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カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
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本願発明は、第一に、これまで知られていなかった、種々の異性体を含む、２４員のシクロオクタデプシペプチドである、ＰＦ１０２２−Ｖ、ＰＦ１０２２−Ｗ、ＸＲＢ−Ｃ８９４、ＸＲＢ−Ｃ９４２、ＸＲＢ−Ｃ９７６、ＸＲＢ−Ｃ１０１０、ＸＲＢ−Ｃ１０４４、ＸＲＢ−Ｅ９２２、ＸＲＢ−Ｅ９５６、ＸＲＢ−Ｅ９９０、ＸＲＢ−Ｅ１０２４、ＸＲＢ−Ｓ９５８、ＸＲＢ−Ｓ９９２、ＸＲＢ−Ｓ１０２６、ＸＲＢ−Ｓ１０６０を見出したことに、および上記したシクロオクタデプシペプチドの製造方法であって、Xylariaceae科、特にRoselliniaおよびConiolariella属から由来の真菌株、およびFusarium、BeauveriaおよびVerticillium（HypocrealesおよびPhyllachorales目）の群からの分生子形成真菌株を用いて、これらの真菌株から単離された酵素調製物を用いることを含む方法に、および第二に上記した新規のシクロオクタデプシペプチドを製造するためのこれら株の使用に、およびバシアノリドの、および上記した新規なシクロオクタデプシペプチドの駆虫剤または内部寄生虫駆除剤として、単独での、またはその混合物としての使用に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、可変要素は本明細書で定義される）を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。

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本発明は、バイオマーカーとしてオリゴマー状態のアミロイドβの断片を使用する、アルツハイマー病の検出及び診断に関し、さらに生物学的試料中のオリゴマー状態のアミロイドβの断片を測定するための新規方法に関する。 （もっと読む）

下記式(I)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵はここに定義される）の化合物は、臨床的に関連する遺伝子型1a R155K及び遺伝子型1b D168V耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】求核レセプター（ＮｕＲ）を不活性化または活性化する方法を提供する。
【解決手段】アミノ酸残基、糖残基、脂肪酸残基およびヌクレオチドからなる群から選択されるＬ１〜Ｌｘ〜Ｌｍから成るリガンド決定基の構成要素単位を含む化合物であり、リガンド決定基にリンカー、及びレセプターと特異的に反応する共有結合反応性求電子基からなる共有結合反応性リガンドアナログ(CAL)。 （もっと読む）

本発明は、ボレリア抗原と結合する抗体の検出に有用な組成物（例えば、ペプチド組成物）を提供する。ペプチド組成物は、ボレリアＶｌｓＥタンパク質のＩＲ６ドメイン中に変異体を含むポリペプチド配列を含む。本発明はさらに、そのようなペプチド組成物を含みかつボレリア抗原と結合する抗体の検出およびライム病の診断に有用な、装置、方法、およびキットも提供する。

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【課題】ＩＬ−１８結合タンパク質、特にはヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体を提供する。
【解決手段】完全にヒト抗体である抗体。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対して高い親和性を有し、ないしはインビトロおよびインビボでｈＩＬ−１８活性を中和する。本抗体は、全長抗体またはそれの抗原結合部分であることができる。本抗体の製造方法およびそれの使用方法。本抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出および例えばｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者でのｈＩＬ−１８活性阻害において有用である。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬/細胞毒が事前に装荷されているナノ粒子に共有結合した抗インテグリン抗体に関する。本発明による抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体、特に抗体がMAb DI17E6であり、細胞毒がドキソルビシンである抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体は、腫瘍細胞毒性の有意な増加を示す。 （もっと読む）

本発明は、胃腸障害の処置のために有用であるペプチドを提供する。本発明は、胃腸障害を処置する組成物および方法、ならびにそれを達成するための薬学的組成物も提供する。一部の実施形態では、これらの薬学的組成物には、経口用の投薬形態が含まれる。本発明は、上部胃腸障害および状態（例えば、消化不良、ＧＰ、術後胃イレウス、機能性食道障害、機能性胃十二指腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、または十二指腸もしくは胃潰瘍）を処置するためのペプチド、組成物および関連した方法を特徴とし、ならびに他の状態および障害が本発明で記載される。本発明は、上部ＧＩでグアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）を活性化するが、下部ＧＩではＧＣ−Ｃをずっと弱く活性化するかまたはまったく活性化しないペプチドを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】バクテリオファージAP205ウイルス様粒子(VLP)および抗原を含む組成物、また該VLPに結合した抗原または抗原決定基を産生する方法を提供する。
【解決手段】バクテリオファージAP205のコートタンパク質の会合したVLP、および該タンパク質、さらにVLPコア粒子に有機分子の結合した組成物。該組成物は、感染症、アレルギー、癌等の疾患、障害、または病態の予防または治療に有用な免疫反応の誘導、および効率的な自己特異的免疫反応、特に抗体反応を誘導するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つのヒトサイトメガロウイルス糖タンパク質B（HCMV-gB）配列セグメントを含むアミノ酸残基配列を有する単離ペプチドを提供する。各HCMV-gB配列セグメントは、配列番号：1の残基146から315、残基476から494に由来するか、または配列番号：1の残基146から315もしくは476から494に対し少なくとも70%の配列同一性を有するその変種配列に由来する、連続する少なくとも8つのかつ60を超えないアミノ酸残基から成る。本発明のペプチドは、対象におけるヘルペスウイルス（例えば単純疱疹ウイルス-1、ヒトサイトメガロウイルスなどの）感染の治療、予防または阻止に有用である。
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本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

薬物動態特性が改善されている新規なＧＬＰ−２類似体ならびに疾患治療におけるその使用について記載する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：Ｒ_１−Ｗ_ｎ−Ｘ_ｍ−ＡＡ_１−ＡＡ_２−ＡＡ_３−ＡＡ_４−Ｙ_ｐ−Ｚ_ｑ−Ｒ_２（Ｉ）で表されるペプチド、その立体異性体、それらの混合物、および／または化粧料もしくは医薬品として許容されるそれらの塩、製造方法、それらを含有する化粧料もしくは医薬品組成物、ならびに、皮膚、粘膜および／または毛髪の治療および／またはケアにおけるそれらの使用と、Ｈｓｐ促進により改善または予防される状態、障害および／または疾患の治療および／またはケアにおけるそれらの使用。
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