本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Asp-Asn-Pro-Ser-Leu-Ser-Ile-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Thr-Leu-Leu-Glu-Leu-Ala-Arg-Thr-Gln-Ser-Gln-Arg-Glu-Arg-Ala-Glu-Gln-Asn-Arg-Ile-Ile-Phe-Asp-Ser-Val-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Asp-Asn-Pro-Ser-Leu-Ser-Ile-Asp-Leu-Thr-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Thr-Leu-Leu-Glu-Leu-Ala-Arg-Thr-Gln-Ser-Gln-Arg-Glu-Arg-Ala-Glu-Gln-Asn-Arg-Ile-Ile-Phe-Asp-Ser-Val-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Tyr-Pro-Trp-Gly-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Tyr-Pro-Trp-Gly-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pro-Leu-Gly-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pro-Leu-Gly-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＦＧＦ−２１化合物をＧＬＰ−１化合物と組み合わせて投与することによって体重を低下させる方法を提供する。さらに本発明は、ＦＧＦ−２１化合物をＧＬＰ−１化合物と組み合わせて投与することによって肥満を処置する方法も提供する。本発明はまた、本発明の方法において有用な組み合わせも開示する。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌ペプチドのアミノ末端のアミノ酸が変異して高い活性を持つインスリン分泌ペプチド、およびこれを含む薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】天然型および従来の他のインスリン分泌ペプチドアナログでは示されない治療学的効果を示す、インスリン分泌ペプチド誘導体。該インスリン分泌ペプチド誘導体、およびこれを含む薬学的組成物を用いて、従来では予測できなかった、前記疾患に対して効果的な治療ができる。 （もっと読む）

【課題】それらの低い毒性および治療上の利点を維持しながら、インビボでより長期間持
続する作用を提供するように、ＧＬＰ−１、エキセンジン３、エキセンジン４、および他
のインシュリン向性ペプチドを改変することが提供された。
【解決手段】エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０（ε−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からな
る、改変されたインシュリン向性ペプチド、エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０
（ε−ＡＥＥＡ−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からなる、改変されたインシュリン向性ペプチド、血
液成分に共有結合した、上述の改変されたインシュリン向性ペプチドを含む、結合体、上
記の血液成分が、血清アルブミンである、結合体。 （もっと読む）

本発明は、保存安定した非水性薬学的組成物、及び糖尿病及び高血糖症を処置する方法におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、Aは式(A)又は式(B)を表し、かつB、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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【課題】ハイブリッドタンパク質の製法、およびハイブリッドタンパク質からなる製薬組成物の提供。
【解決手段】ハイブリッドタンパク質は二量体を形成する２個の相互発現アミノ酸配列を含む。各配列は、TBP1またはTBP2のような受容体、またはIL-6、IFN-βおよびTPOのような、ｈCGのようなヘテロ二量体タンパク質ホルモンのサブユニットに連結した、IL-6、IFN-βおよびTPOのようなリガンド、の結合部分を含む。各相互発現配列は、発現の際にヘテロ二量体を形成するように対応するホルモンサブユニットを含む。対応するDNA分子、発現ベクターおよび宿主細胞、タンパク質の製法、製薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、固相および溶液相（「ハイブリッド」）アプローチを使用して合成されたインスリン分泌性ペプチドの調製に関するものである。広くは、このアプローチは、固相化学反応を使用して三つの異なるペプチド中間体フラグメントを合成することを含む。次に、溶液相化学反応を使用して、フラグメントの一つに追加のアミノ酸物質を付加する。次に、固液相でフラグメントをいっしょにカップリングさせる。フラグメントの一つにシュードプロリンを使用することは、そのフラグメントの固相合成を容易にし、このフラグメントから他のフラグメントへのその後の溶液相カップリングもまた容易にする。本発明は、ＧＬＰ−１（７−３６）などのインスリン分泌性ペプチドならびにその天然および非天然対応物を形成させるために非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】治療用ポリペプチドの半減期を延長する技術を提供する。
【解決手段】目的のペプチドに結合した少なくとも２つの絨毛性ゴナドトロピン・カルボキシ末端ペプチド（ＣＴＰ）を含むポリペプチド及びそれをエンコードするポリヌクレオチドが開示されている。また、本発明の前記ポリペプチド及びポリヌクレオチドを含む医薬組成物、並びにその使用方法が開示されている。 （もっと読む）

高度にグリコシル化され、半減期の長いFSH突然変異体について記載する。ヒト患者における、卵胞形成を有するこのFSH突然変異体の用途についても記載する。 （もっと読む）

代謝症候群および肥満を処置するため、ならびに脂肪分解を誘発するための、実質的に脱シアリル化されているTSHRアゴニストを記述する。TSHRポリペプチドアゴニストは、処置された個体において甲状腺機能亢進状態を生じることなく、代謝症候群の特徴である肥満、インスリン抵抗性、高脂血症、および肝臓脂肪症を処置するために有用である。 （もっと読む）

【課題】 高純度のタンパク質を生産性良く生産できるリフォールディング剤およびリフォールディング方法を提供する。
【解決手段】 アンフォールディングされたタンパク質のリフォールディング剤であり、酸解離定数（ｐＫａ）が０．５（モル／Ｌ）以上のプロトン酸、該プロトン酸の塩および該プロトン酸のアルキルエステルからなる群から選ばれる１種以上であって、該プロトン酸の水酸基の酸素原子（ａ)と該酸素原子の最近接原子（ｂ)とのＰａｕｌｉｎｇ電気陰性度の差（Δχ）が０．８７〜１．５４である化合物（Ａ）からなるリフォールディング剤である。 （もっと読む）

本発明は生体内半減期が短くて安定性の低い低分子量生理活性物質の効果的で安定な生体内送達のための変形技術に関する。より詳しくは、本発明は、安定な生理活性物質-血液蛋白質複合体に関するものであり、低分子量生理活性物質は、生体外で反応基を使用して血液蛋白質上の特定官能基と結合するものであって、ヒトを含む哺乳類に対して治療または予防目的の薬品として利用可能であり、天然物質からなる群より選択される。また、本発明は、生理活性物質-血液蛋白質複合体を使用に基づく低分子量生理活性物質の安定的及び効果的な生体内送達方法に関する。
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【課題】ペプチド化合物(例えば、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、ペプチド擬似物(peptidomimetic)など)、好ましくは薬学的に活性なペプチド化合物、および複合体の投与の際にインビボでペプチド化合物の持続した送達を行い得るキャリア巨大分子からなる、安定な水不溶性複合体を含む薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】薬学的に活性なペプチドとキャリア巨大分子との固体イオン性複合体を含む薬学的組成物であって、ここで該複合体のペプチド含有量が少なくとも57重量％である、組成物。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、そのイソ型および／または変異体）の選択的な調節剤であることが実証された、新規な、配座の定義された大環状化合物を提供する。新規な化合物の合成方法も本明細書に記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、さらに、限定されるものではないが、代謝障害および／または内分泌障害、心血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、胃腸障害、遺伝子疾患、過剰増殖性障害および炎症性疾患を含む、一連の医学的状態の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】生物学的作用を発揮させうるタンパク質の接合体、およびこれを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ペプチドが、１以上の天然に存在しないポリマー分子に安定に接合されるように結合された、インシュリン、カルシトニン等の、ポリマーペプチド接合体。該ポリマー分子は、ポリアルキレングリコール等の親油性部分と、ポリソルベート等の親水性の部分を含み、ペプチドのコンフォメーションがインビボでの酵素分解耐性を増すように決定されている。 （もっと読む）

ポリペプチド中の所望する切断部位に係るＰ１位がアルギニン又はリジンであり、Ｐ１’位がアスパラギン酸、グルタミン酸又はプロリン以外であり、Ｐ１０位からＰ３位まで又はＰ３’位からＰ５’位までのアミノ酸配列中の任意の部位に１つの塩基性アミノ酸又は２つ若しくは３つの塩基性アミノ酸を連続して配し（但し、１つの塩基性アミノ酸を配する場合、Ｐ６又はＰ４位を除く）、ＯｍｐＴプロテアーゼ又はそのＮ末端から９７番目のアミノ酸を置換した変異酵素を用いて当該ポリペプチド中の所望する切断部位で切断することを特徴とするポリペプチドの切断方法。 （もっと読む）

ヒトレプチンに存在するアミノ酸配列を含むポリペプチドは、ヒトレプチンに対するヒトＣ反応性タンパク質の阻害作用を阻止する。したがって、上記のようなポリペプチドは、レプチンに対するCRPの影響に関連する症状を治療または予防するための手法に関連する。 （もっと読む）