【課題】本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 （もっと読む）

【課題】高活性を有するＮ末端アミノ酸が変性したインスリン分泌ペプチド、及びこれを含む薬剤学的組成物を提供する。
【解決手段】天然型インスリン分泌ペプチドのＮ末端ヒスチジン残基が、Ｎ−ジメチル−ヒスチジルに置換されたインスリン分泌ペプチド誘導体。本インスリン分泌ペプチド誘導体は天然型及びその他のインスリン分泌ペプチド類似体から見られなかった治療学的効果を示す。よって、本インスリン分泌ペプチド誘導体及びこれを含む薬剤学的組成物は糖尿病の効果的な治療法。 （もっと読む）

【課題】ＧＬＰ−１受容体のアゴニストとして修飾されたエキセンディン−４及びそのポリエチレングリコール誘導体を提供する。
【解決手段】エキセンディン−４のアミノ酸配列において、２番目、１４番目、２７番目、２８番目の中の一つ又は複数位置が修飾された前記エキセンディン−４、並びに、そのポリエチレングリコール誘導体。これらの化合物は、インスリン分泌促進活性のあるＧＬＰ−１受容体のアゴニストとして、ＩＩ型糖尿病の治療に用いられる。 （もっと読む）

本開示は、複数の改善された薬理学的特性および薬物動態特性を持つポリペプチド・コンジュゲート、ならびに、糖尿病および／または肥満のような様々な疾患および病態の治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

副甲状腺ホルモンレベルを低減させる活性を有する化合物が記載されている。一実施形態では、化合物は、サブユニットの連続した配列Ｘ_１−Ｘ_２−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｘ_５−Ｘ_６−Ｘ_７で構成され_、Ｘ_１サブユニットはチオール含有部分を含み、Ｘ_２〜Ｘ_７サブユニットの電荷の分布により所望の活性がもたらされる。副甲状腺機能亢進症、骨疾患および／または高カルシウム血障害を治療する化合物を使用する方法も記載されており、具体的には、血漿ＰＴＨおよび血清カルシウムを低減させる方法が提供される。化合物は、例えば：原発性、二次性もしくは三次性の副甲状腺機能亢進症；悪性腫瘍の高カルシウム血症；転移性の骨疾患；または骨粗鬆症を有する被験体を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、高分子固体状支持体を用いて商業的規模で多様なヒスチジル−プロリンアミド誘導体を経済的で、かつ効果的に製造する方法に関するものである。本発明の製造方法によれば、高分子固体状支持体と多様な保護基を含有しているアミノ酸誘導体を使用して、温和な条件で単純な製造工程及び精製工程を通じて多様なヒスチジル−プロリンアミド誘導体を高純度で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血糖状態にある者の血糖値を降下させる作用を有し、このため当該者の血糖値降下のために用いられる組成物（血糖上昇抑制剤）を提供する。また本発明は、上記作用に基づいて、高血糖に起因する疾患、具体的には糖尿病や糖尿病合併症の予防または治療のために用いられる組成物（高血糖に起因する疾患の予防または治療用組成物、抗糖尿病剤）を提供する。
【解決手段】上記組成物の有効成分としてLeu-Ser-Glu-Leuのアミノ酸配列からなるペプチドを用いる。 （もっと読む）

天然のＧｎＲＨホルモン及び／又はその模倣体の１つの組合せを用いた医薬組成物であって、一方はカルボキシル末端を介して他方はアミノ末端を介して、そのアミノ末端又はカルボキシル末端で担体分子に区別なく結合し、内因性のＧｎＲＨホルモンに対する速やかで強力な免疫応答を引き起こして、最終的にＧｎＲＨと、その結果としてＧｎＲＨ／ＬＨ−ＦＳＨ／テストステロン−（エストロゲン）カスケードに関与するホルモンの残りとを除去し、ＧｎＲＨ又はその模倣体の１つが持つ多数のエピトープの免疫系への暴露を促進し、担体により生じる立体障害を最小にする、医薬組成物。本発明は、経済的に重要な動物やペット動物の去勢、ヒトの生殖能力制御、及びホルモン感受性腫瘍、すなわち前立腺、乳房、卵巣、子宮内膜、精巣、下垂体、唾液腺の腫瘍や他の種類のヒト腫瘍の治療に直接適用される。 （もっと読む）

ポリマーベースの送達系中にカプセル化された生理活性因子の放出および／または薬剤充填の特徴を、生理活性因子の等電点および／または正味の電荷を直接改変することによって調節するための方法および組成物を本明細書において説明する。 （もっと読む）

グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の処置のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の処置のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の治療のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の治療のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

標的化ペプチドの使用を介してCRKLを選択的に標的するための方法および組成物が提供される。標的化ペプチドの使用を介した分泌CRKLの選択的標的化は、たとえば、化学療法化合物、融合タンパク質、または融合構築物を癌細胞または組織に送達するために癌の治療において使用され得る。

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【課題】魚類の繁殖を誘導するための新規な性腺刺激ホルモン放出ホルモンを単離および同定すること。
【解決手段】２つの性腺刺激ホルモン放出ホルモンであるｍｕＧｎＲＨ ＩおよびｍｕＧｎＲＨ ＩＩであって、該ホルモンは、それぞれ、アミノ酸配列ＱＨＷＳＡＷＲＬＰＧおよびＱＨＷＳＷＧＩＬＰＧからなり、該ホルモンは、性腺刺激ホルモンの生成を活性化することによって、魚類における誘導性繁殖のために組み合わせおよび単独の両方で有用である、ホルモン。 （もっと読む）

【課題】個体あたりの物質生産性を向上させることができる新規な機能を有する転写制御因子を探索し、植物体におけるこれらの特性を向上できる技術を提供する。
【解決手段】特定な配列からなるアミノ酸配列を含む転写因子を含む転写因子ファミリーに属する転写因子とリプレッサードメインとを融合させたキメラタンパク質を植物体内で発現させる。当該植物体から、生産性が向上した物質を分離及び回収する工程を含む、植物体を用いた物質の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、固相及び溶液相（「ハイブリッド」）アプローチを使用して合成されるインシュリン分泌性ペプチドの調製に関する。一般的に、アプローチは、固相化学を使用して３つの異なるペプチド中間体フラグメントを合成することを含む。溶液相化学を次に使用して、追加のアミノ酸材料を第３のフラグメントに加えて、それを次に第２のフラグメントに、そして次に第１のフラグメントに溶液中で結合させる。あるいは、異なる第２のフラグメントを、第１のフラグメントに固相中で結合させる。次に、溶液相化学を次に使用して、追加のアミノ酸材料を異なる第３のフラグメントに加える。後に、この異なる第３のフラグメントを、結合した第１の及び異なる第２のフラグメントに溶液相中で結合させる。フラグメントの１つにおける疑似プロリンの使用によって、そのフラグメントの固相合成が容易になり、また、このフラグメントの他のフラグメントへの後の溶液相結合が容易になる。本発明は、インシュリン分泌性ペプチド、例えばＧＬＰ−１（７−３６）並びにその天然及び非天然対応物などを形成するために非常に有用である。 （もっと読む）

ペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体を製造する方法であって、
（ａ）トリメチルシリルシアニド以外のシリル化剤との反応によって対応するペプチドをシリル化することによりペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体を製造する工程と、
（ｂ）式（Ｉ）Ｘ−Ａ−ＣＯＯＨ（式中、Ｘはアミノ保護基であり、Ａは、アミノ酸残基、ペプチド残基またはペプチド類似体残基であり、−ＣＯＯＨは任意に活性化されたカルボキシル基を表す）の化合物を４〜１５個のアミノ酸を含有するペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体と反応させる工程と
を含む方法。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療の利点を保持するための方法を提供する。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、ペプチドＹＹ、あるいはそれらの誘導体を含む。 （もっと読む）