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Fターム[4H045DA55]の内容

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【課題】一つまたは複数のタンパク質キナーゼC同位酵素の活性を調節するペプチドの薬学的製剤の提供。
【解決手段】標的細胞への輸送を容易にするため担体部分(輸送ペプチド)に結合された調節ペプチド。輸送ペプチドはペプチドを含むポリアルギニン、HIV-tatペプチド等である。典型的には、薬学的製剤の好適な態様は、抗凝集剤、及び、一つまたは複数の賦形剤をさらに含有する。調節ペプチドを含有する薬学的製剤は、活性薬学的成分の扱い、製剤製造、安定性、濃度及び使用の容易さにおいて、利点を示す。 (もっと読む)


【課題】本明細書中における式I〜XXVIの少なくとも1つの化合物および少なくとも1つの界面活性剤を含有する医薬処方物を提供すること。
【解決手段】医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はHCVプロテアーゼおよび/またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式I〜XXVIの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 (もっと読む)


【課題】新規免疫応答調節剤の提供。
【解決手段】配列番号1に対応する配列を有するペプチドp144、配列番号2に対応する配列を有するペプチドp17、上記ペプチドと少なくとも90%の相同性を有するペプチド、またはその断片から選択されるTGF-β1を阻害するペプチドを含有する。配列番号3の配列で定義される断片p17(1-11)、配列番号4に対応する断片p17(1-11)am、および配列番号5の配列で定義される断片Acp17(1-11)amから選択される、TGF-β1を阻害するペプチド断片を含んでなる、免疫応答調節剤。 (もっと読む)


【課題】加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的阻害剤の提供。
【解決手段】ヘテロ原子含有3員環を含むペプチドベース化合物でN−末端求核性(Ntn)加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのNtnの活性を区別を付けて阻害する。20Sプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。エポキシドまたはアジリジンと、そのN−末端にある官能性とを含む。他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示す。 (もっと読む)


【課題】JNKのシグナル伝達経路に関する新しい種類の阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤に関し、より具体的にはタンパク質キナーゼc‐Junアミノ末端キナーゼの阻害剤に関する。さらに、本発明は、JNK阻害剤配列、キメラペプチド、およびそれらをコードする核酸、ならびにJNKのシグナル伝達に関連する病態生理を治療するための薬理学的組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】細菌から完全長クラスA型ペニシリン結合タンパク質を発現及び精製するための方法、及び該タンパク質を用いた抗生物質のハイスループットスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】細菌のゲノムDNAから完全長ペニシリン結合タンパク質のDNA配列を増幅させ、DNA配列をベクターにクローニングし、ホスト細胞内でDNA配列を発現させて完全長ペニシリン結合タンパク質を得て、タンパク質を界面活性剤で可溶化し、タンパク質を精製する、完全長クラスA型ペニシリン結合タンパク質を精製する方法。 (もっと読む)


【課題】C型肝炎ウィルス(HCV)NS3−NS4Aプロテアーゼのセリンプロテアーゼ活性を阻害することによるHCV感染患者に投与するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)又は(II)で表される化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグを含有する組成物。
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【課題】C型肝炎ウイルスの生活環に干渉することにより作用し、抗ウイルス剤としても有用である、ex vivo使用またはHCV感染に苦しむ患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および化合物の製法、更に、当該化合物を含む組成物を投与することによるHCV感染の治療方法の提供。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、C型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼを阻害する式(I)の化合物もしくはその医薬上許容される塩またはその混合物。
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【課題】食品由来の物質で安全性が高く、高い血糖値降下作用のある血糖値降下剤及び血糖値降下飲食品組成物を提供する。
【解決手段】Val−Ala−Gly−Thr−Trp−Tyr(配列番号1)のN末端から3残基以上の連続したアミノ酸配列を含むペプチドを含有する、ジペプチジルペプチダーゼ4(DPP4)阻害剤及び血糖降下剤並びに該ペプチドを用いた食品の製造方法。 (もっと読む)


【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を提供する。
【解決手段】式:


で示される化合物。 (もっと読む)


本開示は、PKCアイソフォーム制御因子を使用して炎症性疾患および障害を治療するための方法、組成物およびキットを提供する。 (もっと読む)


本願発明は、第一に、これまで知られていなかった、種々の異性体を含む、24員のシクロオクタデプシペプチドである、PF1022−V、PF1022−W、XRB−C894、XRB−C942、XRB−C976、XRB−C1010、XRB−C1044、XRB−E922、XRB−E956、XRB−E990、XRB−E1024、XRB−S958、XRB−S992、XRB−S1026、XRB−S1060を見出したことに、および上記したシクロオクタデプシペプチドの製造方法であって、Xylariaceae科、特にRoselliniaおよびConiolariella属から由来の真菌株、およびFusarium、BeauveriaおよびVerticillium(HypocrealesおよびPhyllachorales目)の群からの分生子形成真菌株を用いて、これらの真菌株から単離された酵素調製物を用いることを含む方法に、および第二に上記した新規のシクロオクタデプシペプチドを製造するためのこれら株の使用に、およびバシアノリドの、および上記した新規なシクロオクタデプシペプチドの駆虫剤または内部寄生虫駆除剤として、単独での、またはその混合物としての使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


の化合物および薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本化合物は、MEKの阻害剤であることが証明され、それ故、過増殖性疾患(例えば、癌および炎症)の処置に有用であり得る。
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【課題】医薬品の設計および治療を改善すること。
【解決手段】本発明は、心臓血管障害、特に、心筋梗塞および脳卒中のような急性冠状動脈事象に関連する遺伝子多型、ならびに、スタチンでの心臓血管障害の処置に対する個体の応答に関連する遺伝子多型の発見に基づく。特に、本発明は、多型を含む核酸分子、このような核酸分子によってコードされる改変タンパク質、多型核酸分子およびタンパク質を検出するための試薬、ならびに核酸分子およびタンパク質を用いる方法、ならびにこれらの検出のための試薬の使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩(式中、R、R、RおよびRは、本明細書に記載されている通りである)、その医薬組成物、および動物においてアセチル−CoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】

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GPBP活性を阻害し、抗体媒介性の疾患、薬剤耐性の癌、炎症、タンパク質のミスフォールディングおよびERストレスを媒介とした疾患、およびアポトーシス変異の治療に有用である式(I)の化合物が開示される。
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【課題】本発明は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、更に具体的にはHCV NS3プロテアーゼを阻害するための化合物、方法および医薬組成物に関する。
【解決手段】本化合物およびこれを利用する組成物および方法は、ウイルス、特にHCVウイルスを阻害するために単独または併用かのいずれかで使用できる。 (もっと読む)



本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして/またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 (もっと読む)


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