Fターム[4H045EA55]の内容

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Fターム[4H045EA55]に分類される特許

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【課題】簡易かつ高感度のプロテインキナーゼの検出及び活性測定を可能にするデバイスを提供する。
【解決手段】本発明のポリイオンコンプレックスは、プロテインキナーゼに対するカチオン性の基質ペプチド部分を含むカチオン性分子と、ポリアニオン部分及び蛍光物質部分を含むアニオン性分子とを含むことを特徴とする。 (もっと読む)


【課題】測定レンジが広く、汎用性の高いリン酸化酵素阻害物質のスクリーニング方法を提供すること
【解決手段】IgGのFc領域に結合できる機能を有するZZドメインと、カルシウム結合型発光蛋白質であるイクオリンとの融合蛋白質を利用することで、測定レンジが広く、汎用性の高いリン酸化酵素阻害物質のスクリーニングを提供することができる。 (もっと読む)


【課題】γ−セクレターゼの修飾物質または阻害物質等を効率的に同定し、Aβ42産生を特異的に減少させる医薬をスクリーニングするための技術を提供する。
【解決手段】アミロイドβの配列の37位、38位、40位、25位および21位で終わるペプチドを基質として、候補物質の非存在下および存在下でγ−セクレターゼを接触させ、生じた切断ペプチドの量またはレベルを比較、判断することによる、γ−セクレターゼの修飾物質又は阻害物質のスクリーニング方法。 (もっと読む)


【課題】一対のらせん状フィラメントタウのリン酸化発生に関与する酵素、およびそれらの酵素によってリン酸化される部位の同定は、当技術分野で重要な懸案事項となっている。
【解決手段】タウ(tau)タンパク質、特に一対のらせん状フィラメント(paired helical filament, PHF)タウタンパク質のリン酸化を調節し得る物質のスクリーニング方法、およびタウオパシーの治療におけるかかる調節物質の使用を記載する。本アッセイおよび本スクリーニング法は、PHF-タウ中の新規リン酸化部位および新規キナーゼおよび治療上の標的としてのキナーゼ類の組合せの同定、特に、タウタンパク質をリン酸化するキナーゼとしてのカゼインキナーゼ1の同定に基づくものである。 (もっと読む)


【課題】ヒストンメチル化酵素活性の測定方法や、ヒストンメチル化酵素活性を阻害する化合物のスクリーニング方法や、ヒストンメチル化酵素活性の測定用試薬キットや、ヒストンメチル化酵素活性を阻害する化合物のスクリーニング用キットを提供する。
【解決手段】以下の一般式(I)


(一般式(I)中、Rは水素原子又はアミノ末端の保護基を示し、Xは0又は1個以上のアミノ酸残基からなるペプチドを示し、Kはリシン残基を示し、Rは色素標識を示す。)で表される基質化合物又はその塩であって、前記アミド結合がペプチダーゼによって切断されると色素標識の蛍光特性又は発色特性が変化し、また、前記リシン残基のεアミノ基が前記ヒストンメチル化酵素によりメチル化されると、ペプチダーゼに対する感受性が低下するヒストンメチル化酵素活性測定用の基質化合物又はその塩を用いる。 (もっと読む)



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本発明は、プロテアーゼ及びプロテアーゼ阻害剤を同定するためのシステムを提供する。本システムは、少なくとも2つの構成要素を有する。第1の構成要素は、少なくとも1つの結合部位、転写プロモーター、誘導性プロモーター領域、及び少なくとも1つのレポーター遺伝子を含むレポーターコンストラクトであり、これらはすべて該レポーター遺伝子の発現のために機能的に連結し、転写活性化剤と機能的に連携している。第2の構成要素は、核酸結合ドメイン、少なくとも1つのプロテアーゼ基質ドメイン、及び、誘導性プロモーターのための少なくとも1つの転写活性化ドメインを含む転写活性化剤である。本システムは、プロテアーゼ基質ドメインに対するプロテアーゼ活性に影響を及ぼす薬剤の検出と評価を可能にする。また、本システムは、環境試料中におけるプロテアーゼの存在の検出を可能にする。 (もっと読む)


【課題】低価格化、大量供給が可能で、流路表面に酵素、抗体等の機能性タンパク質を固定でき、高度な機能が付与されたマイクロチップ及びその製造する方法の提供を目的とする。
【解決手段】重合体AとエラストマーBとを主たる組成成分とする樹脂製のマイクロチップであって、重合体Aはポリプロピレン又はプロピレンが主たる成分である共重合体で結晶融解ピーク温度が140℃以上であり、エラストマーBは、共役ジエンの重合体を水素添加した重合体Xと重合体Xおよび重合体Aに相溶しない重合体Yとからなるブロック共重合又は/及びグラフト共重合体であり、当該マイクロチップは表面又は/及び内部に、流路又は液だめとして機能する構造を少なくとも1コ以上含む微細構造部を有し、当該微細構造部はその表面の少なくとも一部が、タンパク質を固定できる性質を有していることを特徴とする。 (もっと読む)


【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、R1aおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり;R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり、R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく; Rは、置換されてもよいアルキル基等であり;R3aおよびR3bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R4aおよびR4bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等である。]
(もっと読む)


【課題】純度が高くかつ活性を維持したタンパク質を、簡便かつ大量に精製することができるタンパク質の精製方法を開発する。
【解決手段】酸化ケイ素含有物質に吸着した、第1タンパク質と第2タンパク質との融合タンパク質を、2価カチオン含有溶液と接触させる工程を包含し、第1タンパク質が、0.1M塩化ナトリウムを含む溶液中で酸化ケイ素含有物質と結合し得るタンパク質である。 (もっと読む)


本発明は、キナーゼPDK1の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、FGFR3、NTRK3、RP−S6K、及びWEE1などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ(MARK)を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 (もっと読む)


本発明は、4つの既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2の活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


トロンビンの基質およびサンプル中の生体活性トロンビンのレベルを測定するためのアッセイが開示されている。本発明の基質は一般式A−X−Z−A’を有し、ここでAとA’の一方がルミネッセンスキレート(例えばランタニドキレート)を含む。AとA’の他方が結合対の第1のパートナー(例えばビオチン)と場合によってはスペーサーを含む。Xは、トリペプチドまたはテトラペプチド(例えば、X’−Phe−Aze−Arg、X’−Phe−Pip−Arg、およびX’−Phe−Pro−Arg;ここでX’は、存在しないか又はLys、Ahx、Ile、およびValから選ばれる)を形成する。Zはリンカー(例えばジアミンリンカー)を含む。 (もっと読む)


【課題】精子の形成や機能に関連するトリプシンファミリーセリンプロテアーゼ、その遺伝子、並びにそれらの製造及び用途を提供する。
【解決手段】成体マウス精巣に特異的に発現するトリプシンファミリーセリンプロテアーゼ(「Tespec PRO-1」及び「Tespec PRO-2」)、マウス由来の前記プロテアーゼ(「Tespec PRO-3」)、並びにヒト由来の前記プロテアーゼ(「Tespec PRO-2」及び「Tespec PRO-3」)。これらのタンパク質は、精子の分化・熟成または精子の機能(受精)に関与していることが示唆され、新しい不妊症の治療薬や不妊症診断薬の開発、あるいは新しい避妊薬の開発に有用である。 (もっと読む)


本発明は、以下の配列:
−S−X−S−X
(式中、Sはプロテアーゼ酵素Eの第一標的ペプチド配列であり;Sはプロテアーゼ酵素Eの第二標的ペプチド配列であり;SおよびSは同一であっても、異なっていてもよく;当該第一のペプチド配列Sおよび当該第二のペプチド配列Sは4個ないし14個のアミノ酸を含んでなり;EおよびEは同じプロテアーゼ酵素に、または異なるプロテアーゼ酵素に相当していてもよく;Xは蛍光供与体基を担持するプローブであり;そしてXは蛍光または非蛍光受容体基を担持するプローブである)
を含んでなる環状ペプチドに関する。
これらのペプチドはプロテアーゼ酵素の活性測定に使用することができる。 (もっと読む)


【課題】癌患者の体液に含まれる前立腺特異抗原(PSA)等のマーカーの特定や追跡をしなくても、被験者の尿や血漿等の体液を接触させて活性測定を行い、体液の酵素活性全体を一括して評価するという簡単な操作で、癌かどうか、また癌の進行度や広がりを判別することができ、治療効果や経過観察にも役立てることができる癌診断用試薬を提供する。
【解決手段】本発明の癌診断用試薬は、Gln-Gly-Arg, Leu-Arg-Asn, Glu-Lys-Lys, Lys-Arg-Ser, Pro-Leu-Gly, Ala-Pro-Ala, Glu-Gly-Arg, Gly-Arg-Arg, Gly-Lys-Lys 等の3個のアミノ酸が結合した基質ペプチドが4種以上組み合わせられている。 (もっと読む)


【課題】醸造物のアミノ酸は品質に重要であるため、その生成に関与する麹の総合タンパク質分解酵素活性を正確に反映する基質、タンパク質分解酵素活性測定方法及びキットを開発する必要があった。
【解決手段】清酒や焼酎の醸造原料である米、米糠及び白糠の米タンパク質を、乳酸抽出し等電点沈殿で米グルテリンを主成分として取得して、タンパク質分解酵素活性測定用の基質とする。米グルテリンを主成分とする基質を、麹のタンパク質分解酵素活性測定方法及びキットに用いる。 (もっと読む)


発色性アミノ酸を含むポリペプチド。該発色性アミノ酸がそのNおよびC末端において少なくとも1つのアミノ酸に隣接している。該発色性アミノ酸のアミン基は5未満のpKaを有する。該発色性アミノ酸は共役アルデヒドと反応可能である。該ポリペプチドは、該発色性アミノ酸のアミノ基を含むペプチド結合を切断しうる標的プロテアーゼに対する標的配列を含む。 (もっと読む)


【課題】トランスフェラーゼ活性を検出するための基質及びトランスフェラーゼ活性の検出方法を提供する。
【解決手段】ローダミンを含むペプチド基質。試料のトランスフェラーゼ活性を検出する方法は、基質、およびリン酸基ドナーとリン酸基アクセプタの少なくとも1つと試料との接触含む。基質は、レポーター化合物およびアミノ酸を含む。第1の速度で非リン酸化基質を切断し、第2の速度でリン酸化基質を切断するペプチダーゼが添加される。レポーター化合物のアウトプットは検出される。検出されるトランスフェラーゼ活性はキナーゼ活性及びホスファターゼ活性である。トランスフェラーゼ反応における変化のスクリーニングの方法にも利用される。 (もっと読む)


【課題】酵素活性を高精度に検出することが可能な基質プローブならびにそれを用いた多重核磁気共鳴法による酵素活性の検出方法を提供すること。
【解決手段】多重核磁気共鳴法を用いた酵素活性測定用の基質プローブにおいて、該プローブが、少なくとも一つの構成単位として活性状態の酵素によって選択的に認識される酵素認識部位を含み、核スピンを持ち異なる共鳴周波数を有する少なくとも3つの核磁気共鳴活性核が連結した基が前記酵素認識部位に特異的に存在することを特徴とする基質プローブを用いて、多重核磁気共鳴測定を行い、それらのプローブの存在と酵素活性とを検出する、或いは多重核磁気共鳴イメージング法により、酵素活性をイメージングする。 (もっと読む)


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