【課題】本発明は、ナトリウム利尿ペプチドを有効成分とする肝硬変または前癌病変の予防または治療に供する肝線維化抑制用医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、特に肝線維化の予防または治療における「標的細胞」ともいえる肝星細胞に着目し、肝星細胞の活性化を抑制することが重要であると考え、ナトリウム利尿ペプチドの生体内における活性型肝星細胞に対する効果を検討したところ、肝線維化に対して抑制効果を有することを見出し、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

例えば、疾患に関連し得るβシート二次構造を有する標的タンパク質を検出するために、かつそのような疾患を診断および処置するために有用な、新規ペプチドを開示する。関連する方法およびキットも開示する。

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一態様において、本開示により、グルコースに対する結合部位を少なくとも２つ有する多価レクチンと、コンジュゲート枠組構造に結合された個別の親和性リガンドを２つ以上含むコンジュゲートとを含む架橋物質体であって、該レクチンは、共有結合された親和性リガンドを少なくとも１つ含み、該リガンドは、グルコースと、前記結合部位の少なくとも１つとの結合に関して競合し得、該２つ以上の親和性リガンドは、グルコースと、前記結合部位での該レクチンとの結合に関して競合し、異なるコンジュゲート上の該レクチンと親和性リガンド間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される、架橋物質体を提供する。このような物質体は、所望のグルコース濃度に応答した量の該コンジュゲートを放出するように設計される。最終適用用途に応じて、種々の実施形態において、該コンジュゲートはまた、薬物および／または検出可能な標識を含むものであり得る。
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【課題】人工的なポリペプチド状分子、かかる残基を用いた組み合わせライブラリーを創る方法、及びかかる方法によって形成された組み合わせライブラリーの提供。
【解決手段】


式（Ｉ）によって表現された小グループからなる環状イミノカルボン酸のオリゴマー及びポリマー。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物、医薬組成物およびウイルス疾患の治療における使用を特徴とする：
【化１】
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本発明は、以下の一般式を有するペプチド又はペプチド誘導体に関する：
Ｓｕｂ₁−Ｘ₁−Ｄ₂−Ｋ₃−Ｐ₄−Ｐ₅−Ｙ₆−Ｌ₇−Ｐ₈−Ｒ₉−Ｐ₁₀−Ｘ₂−Ｐ₁₂−Ｐ₁₃−Ｒ₁₄−Ｘ₃−Ｉ₁₆−Ｐ₁₇／Ｙ₁₇−Ｎ₁₈−Ｎ₁₉−Ｘ₄−Ｓｕｂ₂、但し、Ｘ₁は非極性かつ疎水性の基又は正に帯電した基であり、Ｄ₂はアスパラギン又はグルタミンであり、Ｋ₃、Ｘ₂及びＸ₄は正に帯電した基であり、Ｘ₃は正に帯電した基、プロリン又はプロリン誘導体であり；Ｌ₇及びI₁₆は非極性かつ疎水性の基であり、Ｙ₆及びＹ₁₇はチロシンであり、Ｒ₉及びＲ₁₄はアルギニンであり、Ｎ₁₈及びＮ₁₉はアスパラギン又はグルタミンであり、Ｐ₄、Ｐ₅、Ｐ₈、Ｐ₁₀、Ｐ₁₂、Ｐ₁₃及びＰ₁₇はプロリン、ヒドロキシプロリン又はその誘導体であり、場合によりＤ₂、Ｐ₄、Ｐ₅、Ｐ₈、Ｐ₁₀、Ｐ₁₂、Ｐ₁₃、Ｐ₁₇及びＹ₁₇から選択される１又は２の基が任意の基で置換されており、及び／又はＰ₁₃及びＰ₁₄が交換されており、Ｓｕｂ₁は遊離又は修飾されたＮ末端であり、及びＳｕｂ₂は遊離又は修飾されたＣ末端である。本発明は、さらに、医学における、抗生物質としての、消毒剤又は清浄剤における、保存剤としての又は包装材における、医薬研究における、又はスクリーニング法における、ペプチド及びペプチド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＢＣＲＰ及び／又はＰ−ＧＰを阻害する新規なアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４及びＹは請求項１と同様に定義される）で表されるアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物、それらを含有する医薬組成物、及び、抗ガン剤用又は抗感染剤用アジュバントとしての上記化合物に関する。 （もっと読む）

アミド結合を介して公知の薬用剤に対して結合させることが可能な、非酵素的自己切断性のジペプチド要素が提供される。このジペプチドは、生理的条件下に、化学的不安定性によって駆動される反応を介して自発的に薬用剤から切断される。したがって、このジペプチド要素は、公知の薬用剤に各種化合物を結合させる手段となり、その後、生理的条件に対する暴露の指定時間後に、化合物の薬用剤からの放出を実現する手段を提供する。例えば、ジペプチドは、薬剤の活性部位に結合されてプロドラッグを形成することが可能であり、且つ／若しくは、ジペプチドは、複合体を含む注入可能組成物を投与地点に封鎖するように沈着ポリマーを含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼのインヒビターとして有用な式（Ｉａ）の大環状化合物、それらの合成、およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのそれらの使用に関する。本発明は、新規大環状化合物および／または薬学的に許容されるその塩もしくは水和物に関する。これらの化合物は、ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）ＮＳ３（非構造的３）プロテアーゼの阻害、ＨＣＶ感染の症状の１つまたは複数の予防または治療において、化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物のいずれかとして、あるいは医薬組成物成分として有用である。
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一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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Ａ，Ｂ，Ｒ^１およびＲ^２が明細書に規定された一般式（Ｉ）の化合物およびその製剤としての使用を開示する。
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本発明は、ＧＬＰ−１ペプチド類縁体の自由流動性均質粉末形態の製造方法を含む。この方法は、好ましくはクロマトグラフィーでの精製方法で直接得られた水性有機溶媒中のペプチド類縁体の溶液が、噴霧乾燥プロセスに供され、自由流動性均質粉末の形態で回収されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Iで表される置換フェナゾピリジンを対象とする。本発明は、式Iの化合物は非結合フェナゾピリジンと比べて高いバイオアベイラビリティを有するとの発見にも関する。

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【課題】インビボで抗腫瘍活性を有する新規な重合体−白金化合物を提供すること。
【解決手段】腫瘍の処置で使用する重合体−白金化合物が記述されている。この化合物は、重合体骨格に沿って間隔を置いて配置された白金含有側鎖を有する重合体骨格から構成されている。これらの側鎖は、一端でこの骨格に結合され、そして他端でこの白金化合物に結合されたオリゴペプチドから構成されている。１局面では、本発明は、腫瘍処置で使用するための組成物を包含し、この組成物は、腫瘍部位で蓄積するように設計された重合体−白金錯体化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類前立腺癌抗原診断マーカー１（ＰＣＡＤＭ−１）もしくはそのフラグメントをコードする単離された核酸の提供。及び、ＰＣＡＤＭ−１のフラグメントを検出することを含んでなる前立腺癌を検出して処置する方法の提供。
【解決手段】哺乳類白血病細胞切断点クラスター領域結合タンパク質と特異的に結合する単離された核酸。特定な配列からなるアミノ酸配列の哺乳類前立腺癌診断マーカー１を含んでなる単離されたポリペプチドであって、該ポリペプチドが、特定な配列からなる核酸の少なくとも一つと特異的に結合する上記ポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】新規な抗酸化剤を提供する。
【解決手段】 乳タンパク質中のアミノ酸配列中に見いだされる３〜６つのアミノ酸からなるアミノ酸配列を有し、Ｗ、Ｙ、Ｍ、Ｃ、Ｈからなる群から選ばれるアミノ酸を２つ以上含み、Ｗ、Ｙ、Ｍ、Ｃ、Ｈからなる群から選ばれるアミノ酸をＮ末端及びＣ末端に有するか、Ｗ、Ｙ、Ｍ、Ｃ、Ｈからなる群から選ばれるアミノ酸を２個連続して有するペプチドを有効成分とし、ペプチドのＯＲＡＣ活性値がＢＨＡのＯＲＡＣ活性値よりも大きい抗酸化剤を提供する（但し、ＷＹＳＬＡＭのアミノ酸配列を有するペプチドを除く）。これらのペプチドはα−カゼイン、β−カゼイン、γ−カゼイン、κ−カゼイン、α−ラクトアルブミン、β−ラクトグロブリンなどの乳タンパク質の酵素分解により、またはペプチド合成により得られる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物レシピエントに投与される場合、組成物が保護的抗グルカン抗体を誘発するが、抗グルカン抗体の保護的抗力を阻害する抗体を誘発しない点において特徴付けられる、グルカンおよび薬学的に受容可能なキャリアを含む免疫原性組成物の提供。
【解決手段】グルカンは、プロテアーゼ処理された微生物細胞の表面に表され得、またはタンパク質−グルカン結合体として表され得る。グルカンは、グルカンミモトープ、グルカンミモトープのペプチド模倣物、ミモトープをコードする核酸により置換され得る。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）