本発明はメタスチン誘導体及び重量平均分子量が約５,０００ないし約４０,０００である乳酸―グリコール酸共重合体またはその塩を含有する徐放性製剤に関する。
本発明の徐放性製剤は、長期にわたって化合物（Ｉ）またはその塩の安定した徐放性を示し、また長期にわたって化合物（Ｉ）またはその塩の薬効を発揮する。また、本発明の徐放性製剤は投与回数の減少により患者の利便性が向上した、臨床上の医薬として優れた製剤である。 （もっと読む）

本発明は、抗フケ活性を有するペプチドを含む組成物に関する。また、本発明は、抗フケ剤としてのこれら剤の使用、又はフケを処置するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】遷延性の作用特性と高い亜鉛含有量を有するアシル化インスリンの製薬学的組成物の提供。
【解決手段】６分子のアシル化インスリン毎に高含有量の亜鉛原子を有するインスリン組成物であり、インスリンはアシル化インスリンである。アシル化インスリンドデカマー複合体もしくはアシル化インスリンドデカマーより高分子量の複合体であってもよい。例えば即効型インスリンＡｓｐＢ２８ヒトインスリンのような更なるインスリンアナログと混合されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、アミドアミン及び２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロパン酸タイプのデンドリマーから誘導され、そのアミノ末端基及びヒドロキシ末端基がＮ−（２ヒドロキシプロピル）メタクリルアミド（ＨＰＭＡ）のセミテレケリックコポリマーに生分解性スペーサーを介して連結している、水溶性高分子量ポリマー薬物担体、及び薬物とのその結合体に関する。ポリマー担体及び結合体は、固形腫瘍中への特に抗癌剤の標的輸送を可能にし、生分解、付随する制御薬物放出、及びそれに続く生物体からのポリマー担体の排出が提供される。ヒト腫瘍の標的療法に使用するための抗癌剤と複合化されたポリマー担体。 （もっと読む）

【課題】薬物−リンカー−リガンド結合体等の薬物化合物、それを含む組成物を用いて癌、自己免疫疾患、又は感染病を治療するＨＥＲ２−指向性癌療法を提供する。
【解決手段】オーリスタチンペプチドとして、Ｍｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−ノルエフェドリン（ＭＭＡＥ）およびＭｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル−ｖａｌ−ｃｉｔ−ＰＡＢを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。 （もっと読む）

【課題】ＨＬＡ−Ａ型分子との結合性に優れるＨＬＡ結合性ペプチドを提供する。
【解決手段】ＨＬＡ−Ａ型分子に結合するＨＬＡ結合性ペプチドであって、特定な配列からなるアミノ酸配列を含み、８以上１１以下のアミノ酸残基からなるＨＬＡ結合性ペプチド。なお、これらのアミノ酸配列は、いずれも図１に示した能動学習法を利用した予測プログラムを用いて、ヒトＨＬＡ−Ａ２４分子および／またはヒトＨＬＡ−Ａ２分子との結合性が予測されたアミノ酸配列である。 （もっと読む）

本発明は、最も多く見られるタイプの中枢神経系(CNS)原発腫瘍である悪性神経膠腫を治療するための新しい薬物を提供する。実際、本発明は、単離されたNFL-TBS_40-63ペプチドが神経膠腫細胞に対して高度に特異的であり、それらの細胞の中でアポトーシスを誘発することを示す。したがって、これは、悪性神経膠腫を治療するための方法における使用のために、本明細書において提示される。本発明はさらに、インビボもしくはインビトロのいずれかで神経膠腫細胞を特異的に検出するための、または化学的化合物を該腫瘍細胞へと導くための、NFL-TBS_40-63ペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 慢性腎不全の哺乳動物または慢性腎不全の危険のある哺乳動物に対する処置方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、慢性腎不全の哺乳動物、または慢性腎不全の危険がある哺乳動物、または腎臓代償療法を必要とする危険のある哺乳動物の処置のための方法、およびその処置において使用するための処方物を提供する。この方法は、特定のインテグリンアンタゴニストを投与する工程を包含する。好ましい実施形態においては、このインテグリンアンタゴニストは、α４サブユニット含有インテグリンとその同種のリガンドまたはレセプターとの間の相互作用を拮抗するポリペプチドを含む。 （もっと読む）

本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本化合物は、ＭＥＫの阻害剤であることが証明され、それ故、過増殖性疾患(例えば、癌および炎症)の処置に有用であり得る。
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本発明はアレイ、アレイを構築する方法、およびそのようなアレイの使用方法を提供する。本発明のアレイは、基材の面上に、任意選択によりリンカー分子によって結合された２つ以上の別々の構築物または構築物の別々のセットを有する基材を含む。構築物は、目的のペプチドおよび親和性タグをコードする領域および非翻訳領域を含むオリゴヌクレオチド、目的のペプチドおよび親和性タグの両方を含む融合ペプチド、ならびに親和性タグと結合対を形成する捕獲剤を含む。 （もっと読む）

本出願は、ＰＥＴまたはＭＲＩ画像化に用いる^６８Ｇａ、^１８Ｆまたは^１９Ｆ標識化分子の合成および使用のための組成物および方法を開示する。好ましくは^１８Ｆまたは^１９Ｆは、第ＩＩＩＡ族金属との錯体の形成および錯体とキレート部分との結合によって標的化分子と共役体されており、該標的化分子に直接的に付着していても間接的に付着していてもよい。他の実施形態では、^６８Ｇａ、^１８Ｆまたは^１９Ｆ標識化部分は、疾患関連抗原を標的とするために二重特異性抗体と組み合わせて用いられる標的化可能な構築物を含んでいてよい。より好ましい実施形態において、キレート部分または標的化可能な構築物は、抗体または抗体フラグメントなどの標的化分子に共役体されていてよい。 （もっと読む）

下記式(I)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵はここに定義される）の化合物は、臨床的に関連する遺伝子型1a R155K及び遺伝子型1b D168V耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】水溶性ポリマーと結合したヒトインターロイキン−１８ポリペプチドの提供。
【解決手段】ヒトインターロイキン−１８（ＩＬ−１８）ポリペプチドおよびその置換変異体を水溶性ポリマーとヒトＩＬ−１８タンパク質上の特定の部位で結合させた、ヒトＩＬ−１８置換変異体。これらの結合したヒトＩ１８およびその置換突然変異体は生物学的活性を保持する。これらの結合したサイトカインは、対応する未結合サイトカインと比較した場合に、向上した予想外の生物学的特性を示す。 （もっと読む）

【課題】求核レセプター（ＮｕＲ）を不活性化または活性化する方法を提供する。
【解決手段】アミノ酸残基、糖残基、脂肪酸残基およびヌクレオチドからなる群から選択されるＬ１〜Ｌｘ〜Ｌｍから成るリガンド決定基の構成要素単位を含む化合物であり、リガンド決定基にリンカー、及びレセプターと特異的に反応する共有結合反応性求電子基からなる共有結合反応性リガンドアナログ(CAL)。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の血糖レベルを低下させる、安定かつ効果的な化合物の提供。
【解決手段】エキセンジン−４ポリペプチド配列の変異体を含む血糖レベルを低下させる新規ペプチド、およびＧＬＰ−４またはエキセンジン−４ポリペプチド配列の変異体を含む、安定性が高く、過度に高い血糖値の治療に有用な新規ペプチド結合体。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬/細胞毒が事前に装荷されているナノ粒子に共有結合した抗インテグリン抗体に関する。本発明による抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体、特に抗体がMAb DI17E6であり、細胞毒がドキソルビシンである抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体は、腫瘍細胞毒性の有意な増加を示す。 （もっと読む）

本発明は、連結基によって連結された二つの結合領域を有する二量体または二量体様化合物であるＳｍａｃペプチドの小分子模倣体を提供する。これらの化合物は、アポトーシスを促進する上で有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物および癌および自己免疫障害などの状態を治療する上でのそれらの使用方法を含むものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書に記載されている通りである）、その医薬組成物、および動物においてアセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ酵素（複数可）の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化１】

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【課題】本発明は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、更に具体的にはＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼを阻害するための化合物、方法および医薬組成物に関する。
【解決手段】本化合物およびこれを利用する組成物および方法は、ウイルス、特にＨＣＶウイルスを阻害するために単独または併用かのいずれかで使用できる。 （もっと読む）