本発明は、メチレン−イソロイシンを含有する新規のバシトラシン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも＋２の正味の陽電荷を有し、二置換β−アミノ酸を組み込んだ、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体であって、β−アミノ酸中の各置換基が、同一または異なっていてよく、少なくとも７個の非水素原子を含み、親油性であり、少なくとも１個の環式基を有し、一方の置換基内の１個または複数の環式基は、他方の置換基内の１個または複数の環式基に連結または縮合されていてもよく、また、環式基がこのように縮合されている場合、２個の置換基の非水素原子の総計数が少なくとも１２である、細胞溶解治療剤としての使用のための、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体、ならびに、これらの分子、および特定の定義されたこの定義内の新規化合物の非治療的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−ヘキサ−５−エン酸、バシトラシン等のペプチドの生成におけるその使用方法、及びそれを生成する方法に関する。
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【課題】低い細胞障害特性および管理可能な副作用を伴う代替の免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】構造（Ｉ）を有するデプシペプチドおよびその同族体が開示される。ここで、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義されるとおりである。ＦＲ９０１２２８を含むこれらの化合物は、例えば、免疫抑制剤としての活性、ならびに、炎症、自己免疫もしくは免疫系関連疾患（移植片対宿主病を含む）を罹患もしくは罹患する危険性がある患者の予防または処置するための活性、ならびに、移植後の移植片／組織の生存を高めるための活性を有する。また、リンパ球の活性化、増殖を阻害するため、および／またはＩＬ−２分泌を抑制するための方法が提供される。
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本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

薬物動態特性が改善されている新規なＧＬＰ−２類似体ならびに疾患治療におけるその使用について記載する。 （もっと読む）

【課題】Ｓｔｘ１およびＳｔｘ２の両方に対して優れた毒性阻害作用を発揮するＳｔｘ毒性阻害ペプチド、および、Ｓｔｘ１およびＳｔｘ２に起因する疾患の治療薬を提供すること。
【解決手段】３つのリジン（Lys）が結合して形成された分子核構造の両端に位置する４つのアミノ基の各々に、配列番号１のペプチドが、直接またはスペーサーを介して結合したＳｔｘ毒性阻害ペプチドとする。 （もっと読む）

本発明は、温血動物におけるがん組織の治療のための組成物であって、Ｎ−（２−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（２−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（３−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（３−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（２−アミノプロピル）メタクリルアミド（２−ＡＰＭＡ）および／またはＮ−（３−アミノプロピル）メタクリルアミド（３−ＡＰＭＡ）のうち１つまたは複数から誘導されるモノマー単位を有するポリマー担体と結合している１つまたは２つの抗がん剤を含有する組成物に関する。組成物中の抗がん剤は、前記ポリマー担体に、細胞内でリソソーム酵素による加水分解を受けやすいものでありうる側鎖により結合することができる。組成物は、ポリマー担体に結合し、場合により第２のリンカーを介して結合しているターゲティングリガンドを含むこともできる。
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【課題】ＨＣＶ感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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【課題】アトルバスタチン、LIPITOR（登録商標）、ロスバスタチン（CRESTOR（登録商標））、フルバスタチン（LESCOL（登録商標））、等のスタチン、関連化合物およびそれらの中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】新規なアルドラーゼおよび前記アルドラーゼをコードする核酸、たとえば、特定な配列からなる遺伝子配列の核酸、または特定な配列のアミノ酸配列からなるポリペプチドまたはそれらの酵素的に活性な断片、およびそれらの使用。 （もっと読む）

本開示では、哺乳動物被検体の心不全を予防又は処置する方法を提供する。該方法は、芳香族カチオン性ペプチドを必要としている被検体にその有効量を投与することを含む。
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血餅結合頭基に関係する組成物および方法が開示される。開示される標的化は、癌ならびに他の疾患および障害の処置のために有用である。一局面において、両親媒性分子を含む組成物が提供され、上記両親媒性分子の少なくとも１つは血餅結合頭基を含み、上記血餅結合頭基は凝固血漿タンパク質に選択的に結合し、上記組成物は凝固を引き起こさない。一局面において、上記血餅結合頭基は、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）またはその保存的な改変体を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）を含むアミノ酸セグメント、アミノ酸配列ＣＲＥＫＡ（配列番号１）からなるアミノ酸セグメント、またはアミノ酸配列ＲＥＫからなるアミノ酸セグメントより独立して選択されるアミノ酸セグメントを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、ＡＬＫは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、Ｘ_１およびＸ_２は、それぞれ独立して、以下の基：−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯＯ−、−ＮＲＣＯＮＲ’−、−ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ（ｎ＝０、１または２）またはＯ−のうちの１つであり、ＲおよびＲ’は、独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｉは、１から４０、好ましくは１から２０、より好ましくは１から１０の整数であり、ｊは、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−の場合、１に相当する整数であり、Ｘ_２が−ＣＨ＝ＣＨ−でない場合、２に相当する整数であり、Ｚ_ｂは、単一の結合、−Ｏ−または−ＮＨ−であり、Ｒ_ｂはＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキル基であり、またはＺ_ｂは、一重結合であり、Ｒ_ｂはＨａｌである。）に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。

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諸実施形態は、一般式I、Ia、II、III、IV、V、VI-1、VI-2、VII、VIII、IX、X、XIおよびXIIの化合物、ならびに対象となる化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。諸実施形態は更に、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、これらの方法は一般に、それを必要としている個体に有効量の対象となる化合物または組成物を投与するステップを含む。 （もっと読む）

αへリックスのようなへリックスを含むペプチド模倣大環状分子、および癌などの疾患の処置のためにこのような大環状分子を用いる方法を開示する。他の局面では、このペプチド模倣大環状分子は、α，α−二置換アミノ酸を含むか、または少なくとも２つのアミノ酸のａ位置の架橋を含んでもよく、またはこのような２つのアミノ酸の少なくとも１つは、α，α−二置換アミノ酸であってもよい。Ｔｃｆ４−／３−カテニン複合体などのＷｎｔシグナル伝達経路の成分の標的化をさらに包含する。 （もっと読む）

本態様により、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物などの組成物が提供される。本態様により、さらにC型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝臓線維症の治療方法などの治療方法が提供され、該方法は一般的に、該治療が必要な個体に、有効量の対象化合物または組成物を投与する工程を含む。
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多発性骨髄腫（ＭＭ）はクローンＢ細胞腫瘍であり、従来の抗腫瘍療法では本質的に不治のままである。ＭＭ患者の生存期間中央値はたった３年である。ＭＭは、骨髄（ＢＭ）中の成熟形質細胞が増殖かつ蓄積され、骨破壊、ＢＭ不全、貧血症、及び免疫機能の低下に至ることを特徴とする。多発性骨髄腫細胞上に提示されるＭＨＣクラスＩ、ＨＬＡ−Ａ２関連ペプチドの同定は、ＭＭに対する免疫療法の開発における重要な工程である。本明細書に示されるのは、ペプチド負荷Ｔ２標的細胞及び多発性骨髄腫細胞株の両方に細胞傷害性である活性化Ｔリンパ球を作製する方法である。
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【課題】制御しやすい修飾反応を行う合成法によって、医薬品として体内で最も有効に働く修飾タンパク質を効率的に製造し、このような修飾タンパク質を高比率で占める反応液を提供する。
【解決手段】生理活性タンパク質に、修飾試薬を逐次添加し反応させることにより、生理活性タンパク質の修飾反応をより容易に制御しうる、修飾タンパク質の製造法と、得られうる修飾タンパク質。 （もっと読む）

単離されたＤＪ−１関連ペプチドが開示され、酸化ストレス関連障害を処置するためにそれを含む医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）