【課題】本発明は、良好な操作性と高い安全性を有する、優れた生体材料を提供することを課題とする。
【解決手段】下記式（１）で表されるペプチドユニットと多糖類由来の糖残基とを有する重合体。
−（Ｐｒｏ−Ｙ−Ｇｌｙ）_n− （１）
（式中、ＹはＰｒｏ又はＨｙｐを表し、ｎは１以上の整数である。）
本発明によれば、コラーゲン様ポリペプチドの生体材料に適した種々の特徴と多糖類の高い親水性や酵素により分解されるという特徴とを併せ持つうえ、機械的強度が高く、吸水性を有する、安全な新規重合体が提供される。さらには、縮合反応において前記ペプチドオリゴマーと多糖類の仕込み量を変化させることにより、得られる重合体の吸水性や酵素分解性を制御できる。 （もっと読む）

【課題】最少の工程を用いて及び十分な全収率で、式（Ｉ）の化合物の効率的製造を可能にする実用的及び経済的な方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の大環状化合物を製造する方法において、式（３）のヒドロキシル置換大環状化合物を、式ＱＵＩＮのスルホニル置換化合物と反応させる。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための強力な活性薬剤である。 （もっと読む）

【課題】Ａβ（１−４２）の神経変性及び殊にニューロン傷害作用の原因となり、かつ老人性痴呆症、例えば、アルツハイマー病及びダウン−症候群において増大に出現する分子形を得る。
【解決手段】アミロイド−β（１−４２）−タンパク質の神経変性オリゴマー、オリゴマーが再現可能な方法及び高収率で得られる特殊製法、及びオリゴマー特異的抗体の製造のための及びオリゴマー及びその生成と相互作用をし得る物質の発見のための診断剤及び治療剤としてのオリゴマーの使用、さらにオリゴマーの誘導体、殊に、架橋結合オリゴマー及びそのアミロイド−β（１−４２）−タンパク質の切端形をベースとするオリゴマー、その製造及びその使用を提供することにより解決される。 （もっと読む）

【課題】生体に適用可能であって、エラスチンと同様の親水性／疎水性相転移（温度応答性）を示し、かつ薬物を坦持することができる温度応答性複合ポリマーを提供することを課題とする。
【解決手段】式：(X₁PGX₂G)_n［式中、X₁はバリンおよびイソロイシンから選択され、X₂はプロリンを除くアミノ酸から選択され、Pはプロリンであり、Gはグリシンであり、ｎは１以上の整数である］で表されるアミノ酸配列を含むポリペプチドと、樹状ポリマーとを結合させてなり、加熱により疎水性に相転移することを特徴とする複合ポリマーにより、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】優れた腫瘍増殖抑制作用及び鎮痛作用を有する、化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ｘ−Ｌ−Ｙ（式中、Ｘは細胞膜透過性を促進する機能を有するペプチド残基であり、Ｌはリンカーまたはペプチド結合であり、ＹはＴｒｋＡのチロシンキナーゼ活性を抑制する機能を有し、且つ特定のアミノ酸配列の部分配列）を含む１５アミノ酸長以下のペプチド残基で表されるペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩。前記ペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩を含む腫瘍治療剤。前記ペプチド化合物または薬理学的に許容されるその塩を含む疼痛治療剤。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療する治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)を有する化合物、及びその塩及び溶媒和物。Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環等。Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環。Ｘ_１、Ｘ_２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳ。Ｙは、結合、(ＣＲ_７Ｒ_７)_ｎ、Ｏ又はＳであり、ｎは１又は２。Ｒ_１はＨ、又はＲ_２と共同して５−８員のヘテロ環を形成する。Ｒ_２はアルキル、炭素環等。Ｒ_３はアルキル又はＨ、又はＲ_４と３−６ヘテロ環を形成する。Ｒ_３’はＨ、又はＲ_３と３−６炭素環を形成。Ｒ_４とＲ_４’は独立してＨ、ヒドロキシル等。Ｒ_５は、Ｈ又はアルキル。Ｒ_６とＲ_６’は独立して、Ｈ、アルキル等。Ｒ_７は、Ｈ、シアノ等。Ｒ_８は、Ｈ、アルキル等。
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【課題】本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い、新規物質を提供することを目的とする。
【解決手段】２個以上の同種のアミノ酸Ａを有する、４又は５のアミノ酸残基からなる環状ペプチド化合物が、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性が強い物質であることを見出した。 （もっと読む）

【課題】加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的阻害剤の提供。
【解決手段】ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物でＮ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性を区別を付けて阻害する。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示す。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（I）に示されているグリシン誘導体を提供し、



式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子又はメチル基を表し、ｎは１〜６の整数を表している。上記化合物はメラニンの生成を抑制する活性を用い、かつ、化粧品に応用することができる。本発明は前記化合物を含む美白組成物を更に提供する。
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【課題】症状や体質にかかわらず、発毛・育毛を促進し、種々の脱毛症に有効な新規ジペプチド及びその製造方法、並びにそれを含有する育毛剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１ａ）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は水酸基、低級アルコキシ基もしくはヒドロキシ低級アルコキシ基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ａは疎水性アミノ酸残基又は芳香族アミノ酸残基を示す（ただしＲ¹が水素原子のときＡはグリシン残基又はアラニン残基ではない））
で表されるジペプチド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】酵素阻害の化合物、並びに酵素阻害に基づく治療法を提供する。
【解決手段】Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害するヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物であって、エポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む上記ペプチド−ベースの化合物による、複数の活性を有するＮｔｎの諸活性、並びに、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性の選択的阻害。前記ペプチド−ベースの化合物による抗炎症性特性および細胞増殖阻害作用に基づく治療法。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
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【課題】アミロイド線維を形成しうる危険性やその「種」となるアミロイド線維核、あるいはその元になるタンパク質分子種の量を見積もる診断薬を開発し、早期にアミロイド病に罹病していること、あるいは罹病する可能性があることを判断、アミロイド病の予防薬や治療薬の開発。
【解決手段】ヒトのαシヌクレイン蛋白のアミロイド線維コアー部位ペプチドである７６番目から９４番目〜９６番目に相当するペプチド、それらの９４番目のＰｈｅが他のアミノ酸に置換されたペプチド、ならびにそれらのアミロイド病の検査、予防または治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン類似体Ac-Arg-シクロ(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH₂の、溶液相ペプチド化学を用いる合成のための新規方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、効果的な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物に関し、これらは、セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する。このようにして、これらは、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害することによって作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物に関し、これは、エキソビボでの使用か、またはＨＣＶ感染を罹患する患者への投与のいずれかのためのものである。また本発明はさらに、上記化合物を調製するためのプロセスに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

この発明は、炎症及び／又は過度の血液凝固の処置又は予防における使用のための、血液凝固をモジュレートする天然に存在するタンパク質に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体若しくは誘導体、又は前記断片の融合体、その変異体若しくは誘導体を含んでなるか、又はこれらから成るポリペプチドを提供する。本発明の関連する局面は、抗炎症活性を示す、配列番号１〜３のアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体又は誘導体、あるいは前記断片の融合体、その変異体又は誘導体を含んでなるか、又はこれらから成る単離されたポリペプチド、並びにそれを製造するための単離された核酸分子、ベクター及び宿主細胞を提供する。これに加えて、本発明のポリペプチドを含んでなる医薬組成物、並びに炎症及び／又は過度の血液の凝固の処置及び／又は予防におけるその使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＷＮＴ１０由来のペプチド、並びにこれを含む脱毛改善組成物、皮膚改善組成物、ＷＮＴ１０シグナル伝達経路関連疾患、及びＤＫＫ−１蛋白質誘発性疾患の治療用組成物に関する。本発明のＷＮＴ１０由来のペプチドは、天然のＷＮＴ１０蛋白質と同一あるいは類似した機能を有して、安定性が天然のＷＮＴ１０蛋白質と比較して非常に優れており、皮膚透過度に非常に優れている。したがって、本発明のペプチドを含む組成物は、脱毛の改善（例えば、発毛の促進又は毛髪の生成）に非常に優れた効能を有するだけではなく、ＷＮＴ１０シグナル伝達経路関連疾患及びＤＫＫ−１蛋白質誘発性疾患の治療に卓越した効能を発揮する。また、本発明のペプチドは、活性及び安定性に優れるため、医薬、医薬外品及び化粧品に非常に有利に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、化合物、特にＭＭＰインヒビターに関する。本発明の化合物は、式（１）を有する。本発明は、特に、医薬の分野に用いることができる。本発明はまた、標識された式（２）の化合物、及び細胞外マトリクスメタロプロテアーゼを検出するためのコントラスト剤としてのその使用に関する。

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【課題】（１）生体内又は生体表面等の生体環境においても持続的に使用できるペプチドを提供する。（２）ペプチドの製造方法において高い収率を達成する。
【解決手段】Ｎ末端がチアゾリジン環であり、かつＣ末端がリジンε−ラクタム環であることを特徴とする両端が修飾されたペプチド。 （もっと読む）

本発明は、固相及び溶液相（「ハイブリッド」）アプローチを用いた、（配列番号９）：Ｚ−ＨＸ^８ＥＧＴＦＴＳＤＶＳＳＹＬＥＧＱＡＡＫＥＦＩＡＷＬＶＫＸ^３５Ｒ−ＮＨ_２（式中、Ｚは、Ｈ−であり；そして、Ｘ^８及びＸ^３５は、互いに独立して、アキラルな、場合により立体障害のアミノ酸残基である）のアミノ酸配列を含むインスリン分泌促進ペプチドの調製に関する。一般的に、本アプローチは、固相化学を用いて３つの異なるペプチド中間フラグメントを合成することを包含する。次に、溶液相化学を用いて、第二のフラグメントと第一のフラグメントをカップリングさせる。あるいは、異なる第二のフラグメントを、固相において第一のフラグメントにカップリングさせる。次に、溶液相化学を用いて、第三のフラグメントに付加させ、それによって、第三のフラグメントを、溶液相において、カップリングした第一及び第二のフラグメントにカップリングさせる。 （もっと読む）