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Fターム[4H045FA44]の内容

Fターム[4H045FA44]に分類される特許

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連結反応方法に補助された糖類を使用するグリコペプチドの合成方法であって、チオエステルの形態のN末端ペプチド部分が、チオール基を含む炭水化物部分を有する、C末端ペプチド部分とカップリングする方法を提供する。本発明の実施形態は、C末端カルボキシルチオエステルを含むペプチドと、側鎖グリコシルがチオール基を含有する遊離N末端アミノ基を持つ側鎖グリコシルペプチドとの間にペプチド結合を形成する方法であって、水性媒体中で2種類の試薬を接触させ、チオエステル交換反応の工程によって形成されたチオエステルから、アシル基の分子内SからNへのシフトを介してカップリングされた生成物を形成することを含む方法に関する。
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本発明は、非天然デスアミノアミノ酸化合物、作成方法、およびそれらのN末端部分としてこれらの化合物を含有するペプチドに関する。好ましい一例は、N末端がαデスアミノN,Nジメチルホモリシン残基であるニューロテンシン(8−13)である。
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配列D-Arg-L-Glu-L-Argまたは配列L-Arg-D-Glu-L-Argを有するペプチド、及びそれらの誘導体を開示する。そのようなペプチドは、神経変性疾患の治療において、並びに向知性薬として有用である。好ましいペプチドは、保護基を含む。 (もっと読む)


本発明は、5から105個のアミノ酸残基のアミノ酸配列を含む繊維芽細胞成長因子受容体(FGFR)と相互作用できる新規ペプチド化合物に関し、それは、式:
x'-(x)n-xp-(x)n-x'
[式中、
x-は、塩基性アミノ酸残基であり、
xpは、疎水性アミノ酸残基であり、そして
(x)nは、任意のアミノ酸残基である(ここで、nは、0から3の整数である)]
のアミノ酸モチーフを含む。好ましくは、本発明の化合物は、神経接着分子L1の断片を含む。本発明はまた、FGFRおよび/またはL1が、病状および/または疾患からの回復で役割を果たす、異なる病状の処置および/または処置のための化合物の使用に関する。したがって、本発明の化合物を含む医薬組成物もまた関係する。 (もっと読む)


改変ヒトPPペプチド(i)[Lys4,Leu17,Ser30,Gln34]hPP、(ii)[Lys4,Leu17,Thr30,Gln34]hPP;及び(iii)[Lys4,Leu17,酸化Met30,Gln34]hPP(ここで、「酸化Met」はスルホキシド又はスルホンであり得る)、並びにこれらの本明細書中で言及する或る種のアナログ形態及び誘導体化形態は、Y1レセプター及びY4レセプターよりY2レセプターの選択性アゴニストであり、例えば食欲制御及び治療的脈管形成に有用である。 (もっと読む)


以下を含むキメラポリペプチドが開示される:i)自己集合して、少なくとも約9つのサブユニットを含む、組織化された反復性超分子構造物を形成する第一の部分、前記構造物と共有結合されるii)長さが少なくとも約15から約80アミノ酸残基のペプチドを含む第二のポリペプチド。前記第二の部分のペプチドは自己集合してパラレルマルチマーを形成する。意図されるキメラポリペプチドは、第二のポリペプチド部分の共有結合された自己結合配列を欠くがそれ以外は同一の配列である第一のポリペプチドから形成された粒子よりも安定な粒子を形成する。
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本発明の化合物はオキシントモジュリン(oxm)の新規ペプチド類似体であり、oxm配列の1個または複数のアミノ酸が変化している。oxmの15〜24アミノ酸はα―ラトロトキシンペプチド(およびその変異体)の968〜977アミノ酸かエキセンジン4(およびその変異体)の15〜24アミノ酸のいずれか、あるいはそれらの配列を組み合わされて変化しており、且つ/またはoxmの27〜33アミノ酸はエキセンジン4の27〜33アミノ酸に変化しており、且つ/またはペプチドのC−末端にアミノ酸が付加されており、その結果、oxm類似体群はoxm様の食物摂取量抑制活性を示し、特定の実施例では非常に優れた食物摂取量抑制能を示す。
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【解決手段】 インテグリンα2β1/GPIa−IIa受容体を阻害する新規化合物を開示する。前記化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの治療的使用方法もまた開示される。前記開示化合物は有用であり、とりわけインテグリンα2β1/GPIa−IIa媒介活性を阻害する。 (もっと読む)


インフルエンザA型及びB型に対するペプチドベースの抗インフルエンザ製剤を開示する。ペプチドはインフルエンザベースのエピトープに由来する。本製剤は、特定残基に変異性が存在するように処方することができるペプチド混合物に基づく。本製剤は、ヒト、トリ、マウス又はウマにおけるインフルエンザを予防するためのワクチンの製造に使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(ここで、置換基R、R1a、R、R2a、R、AおよびQは、本明細書に規定されるとおりである)で表されるピロリジン化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはそのプロドラッグまたはその塩に関し、これらはIAP BIRドメインに結合する。特に、該化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。本発明はまた、対象における増殖性疾患を治療するための医薬組成物であって、治療有効量の上記化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。

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[hGly2]GLP−2に比べてより多くの置換のうちの1つを含み、インビボでの生物活性を改善し、かつ/又は例えばインビトロ安定性検定において査定されるように化学的安定性を改善したGLP−2アナログが開示されている。より特定的には、本書で開示されている好ましいGLP−2アナログは、任意には(序文で言及されているような)位置2及び位置3、5、7、10及び11のうちの単数又は複数の位置におけるさらなる置換及び/又はアミノ酸31〜33のうちの単数又は複数のものの欠失及び/又はN末端又はC末端安定化ペプチド配列の付加と組合せた状態で、野生型GLP−2配列の任意8、16、24及び/又は28のうちの単数又は複数の位置における置換を含んでいる。該アナログは、胃及び腸関連障害の予防又は治療のため及び化学療法の副作用を改善するために特に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(V)又は(VI)のコンジュゲート、これらの放射性医薬品としての使用、これらの合成方法、及びかかる方法で使用される合成中間体に関する。
【化1】


式中、Xは−CO−NH−、−NH−、−O−、−NHCONH−又は−NHCSNH−である。
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本発明は、ターゲティング分子、光線力学的療法(PDT)分子(1または2個の光子のいずれか)、および任意のイメージング剤(例えば、発色団、造影剤など)を含む、多機能性(通常、二機能性または三機能性)剤を含有する、方法並びに組成物に関する。
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長く伸びたGLP-1化合物およびその治療上の使用。 (もっと読む)


本発明は、化学用途に用いるための、かつ溶媒及び液体担体の二重の機能を果たしうるイオン液体に関する。このイオン液体は、オリゴペプチド、オリゴサッカライド、及びオリゴヌクレオチドからなる群から選択されるオリゴマーの合成法にそれ自体が役立ち、この方法は、イオン液体が結合したモノマー単位をもたらす反応条件においてイオン液体と第一のモノマーを接触させるステップ;及び、イオン液体が結合した2〜30のモノマー単位を含むオリゴマーをもたらす反応条件において、前記イオン液体が結合したモノマー単位を、少なくとも1つのさらなるモノマー単位と接触させるステップを含む。本方法はそれ自体が、オリゴペプチド、オリゴサッカライド、及びオリゴヌクレオチドの大量製造に役立つ。
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【課題】診断や治療に有用な糖ペプチドを提供する。
【解決手段】アミド結合を介して共有結合される配糖体と、ペプチドとを含む少なくとも二つの部分と、該糖ペプチドに結合される診断薬又は治療薬とを含む。放射線核種等の金属も糖ペプチドとキレート化される。特殊な実施形態はポリ(グルタミン酸)又はポリ(アスパラギン酸)等のポリ(アミノ酸)と共有結合されるキトサンより形成されてもよい。糖ペプチドと結合された診断薬は画像化を容易にし、糖ペプチドと結合される特殊な治療薬は抗がん剤、関節リウマチ薬、抗凝血薬、抗血管形成薬、アポトーシス薬、骨粗しょう薬、ステロイド及び抗炎症薬を含む。放射線核種等の作用物質は診断及び治療の両方の効果を有する。糖ペプチドは、カルボジイミド及び酸性基活性化剤の存在下において配糖体とペプチドとを結合し、該配糖体とペプチドとの間にアミド結合を形成して製造される。 (もっと読む)


少なくとも1つのアザアミノ酸を含み、βシート破壊能力を有するペプチドが提供される。このペプチドは、たとえば、アルツハイマー病、拳闘家痴呆(頭部外傷を含む)、遺伝性アミロイド性脳出血(オランダ型)(HCHWA−D)およびアミロイドアンジオパシーを伴う血管性痴呆のような、疾病の治療および予防において有用である。 (もっと読む)


機能性PNAオリゴマーを製造する方法において保護されたアデニン、グアニン、シトシンまたはチミンを有するPNAモノマーユニットを、Bocリジン(Fmoc)−OH或いはFmoc−リジン(Alloc)−OHと反応させてPNAオリゴマーを合成した後、該PNAオリゴマーに遊離カルボン酸を有する機能性分子を導入し、さらに前記保護基の脱保護を行うことを含む方法によって、コストパフォーマンスに優れ、かつ機能性分子を超高速に導入することが可能となり、しかも、当該方法によって合成される化合物および前駆体的PNAモノマーユニットとして機能するBocリジン(Fmoc)−OH或いはFmoc−リジン(Alloc)−OHを製造することができる。 (もっと読む)


一般式(I)(式中、Zは11個のα-アミノ酸残基の鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(N末端アミノ酸から開始して数えた位置)に応じて、Gly、もしくはProもしくはPro(4NHCOPhe)であるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている)で表されるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、とりわけカテプシンGもしくはエラスターゼもしくはトリプターゼを阻害する性質を有する。こうしたβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法により製造することができる。

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本発明は、注目する免疫原性化合物および/または結合化合物の存在および/または同定に関して試験するのに適した化合物の生産手段および方法を提供する。免疫原性化合物および組成物も、シスチン−ノットファミリの構成員のペプチド模倣体として、ここで提供される。 (もっと読む)


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