本発明は糖尿病および／または肥満の治療において有用なオキシントモジュリンペプチドアナログを提供する。 （もっと読む）

【課題】テンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体を提供する。
【解決手段】一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに固定された12、14または18個のα-アミノ酸残基の鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸を開始点として数えた位置)に応じて、Gly、NMeGly、ProもしくはPipであるか、または特定のタイプの残基であるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド擬似体およびその塩からなる。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。
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【課題】 アミノ酸配列がSer−Ser−Ser−Argで表されるペプチド（ＳＳＳＲ）若しくはその医薬として許容される塩類とアミノ酸配列がPhe−Gly−Leu−Met−NH₂で表されるペプチド（ＦＧＬＭ）若しくはその医薬として許容される塩類を含有する点眼剤の薬効を最大化し、副作用の発生を最小化し、点眼剤の保存安定性を改善すること。
【解決手段】 ＳＳＳＲ若しくはその医薬として許容される塩類とＦＧＬＭ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度比を１／５〜１／５０とし、ＳＳＳＲ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度を０．００１〜０．３％（w／ｖ）とし、ＦＧＬＭ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度を０．０１５〜１．５％（w／ｖ）とし、さらに点眼剤のｐＨ範囲を２．５〜６．５に保つことにより、上記課題を達成できる。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載されるアッセイ(IV)によって求められる場合に少なくとも7時間の半減期を有する、血清アルブミン結合性側鎖を含むPYY誘導体、ならびに前記誘導体を含む組成物、ならびに療法におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたチロシナーゼ抑制能及び抗酸化能を有するため優れた皮膚美白効果を奏するのみならず、優れた生体親和性を有することで皮膚への刺激がなく、且つ長期間の保存においても優れた安定性を有することにより、皮膚美白用化粧料組成物を提供する。
【解決手段】安息香酸誘導体に３ないし１２個のアミノ酸残基からなるグルタチオン類似ペプチドが結合されたペプチド誘導体。及び、前記グルタチオン類似ペプチドが結合されたペプチド誘導体を含む化粧料組成物。 （もっと読む）

【課題】ヒトP-セレクチンに対する選択的親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】接着分子ヒトP-セレクチンに選択的に結合する化合物の誘導体、とりわけ、ペプチド成分または該ペプチドの官能性等価物を含み且つX(A_x)_mA₃A₁A₂A₁Yによって示され、バリン、アスパラギン酸、トリプトファン、グルタミン酸を含む５〜１１アミノ酸からなる誘導体である。Xは、３，４，５−トリヒドロキシフェニルカルボニルを含むアミノ酸からなる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アクチノニンをリード化合物とし、既存のアクチノニンに比べて簡便に合成可能であり、既存のアクチノニン化合物と同等又はそれ以上の生理活性を有する新規化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】アクチノニン中の不斉コハク酸構造をアミノ酸などにより代替することによる、新規アクチノニン類縁体による。本発明の化合物は、プロテアーゼ阻害活性、具体的にはペプチド脱ホルミル化酵素（ＰＤＦ）阻害やアミノペプチダーゼ（ＡＰＮ）阻害活性を有する。 （もっと読む）

【課題】ぺプチターゼに反応することで自己集合体を形成してヒドロゲルになりえる脂質ペプチドを生成する酵素応答性の脂質ペプチドを提供する。
【解決手段】


脂質ペプチドゲル化促進部位−スペーサー（１）−酵素切断部位−スペーサー（２）−親水性ペプチド部位で表される構造を有する脂質ペプチド及びその薬学的に使用可能な塩からなる。脂質ペプチドゲル化促進部位は特定のテトラペプチドで表される部位であり、スペーサー（１）又は（２）は０〜２個のアミノ酸から形成される部位であり、酵素切断部位はぺプチダーゼにより加水分解を受けるジペプチドを含む複数のアミノ酸から形成される部位であり、親水性ペプチド部位はアミノ酸から形成されるペプチドの末端に親水性基を有してなる部位である。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン用ペプチド−１のペプチド類似体を提供する。
【解決手段】Ｂｏｃアミノ酸プロトコールを使用して、Ｏ−ベンジル−ポリスチレン樹脂上でペプチドを組み立てる。完成したペプチド−樹脂を好適な低級アルキルアミンの薄いＤＭＦ溶液に懸濁させ、加熱撹拌し、濾過して、減圧下で溶媒を除去し、開裂したペプチド油分をエーテルで粉砕して、固形の、保護下アルキルアミドペプチドを得る。次いで、これをＨＦで開裂させ、追加の側鎖保護基を除去し、ＨＰＬＣで精製する。 （もっと読む）

【課題】プロテオグリカン、特にコンドロイチン硫酸タイプの生成を選択的に促進する軟骨疾患の予防および／または治療薬を提供する。
【解決手段】下式


（式中、Ｘはハロゲン原子、水酸基またはアルコキシ基を表し、Ｒは水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは天然若しくは非天然のアミノ酸からなるペプチド残基を表す。）
で表される化合物、その薬学上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、より有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはＨＣＶ感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記の課題を解決するために鋭意検討した結果、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチド式（１）：Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｘａａ−Ａｓｎ（式中Ｘａａは、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇのいずれかで表される）が、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する新規素材として利用され得ることを見出した。 （もっと読む）

【課題】存在する抗ウイルスペプチドおよび／または抗膜融合性ペプチドの半減期を延長
すること、および、これらのペプチドのインビボでのより長い期間の作用を提供すること
を、本発明の課題とする。
【解決手段】改変された抗ウイルスペプチドであって、抗ウイルス活性を示すペプチド、
および、安定な共有結合を形成するように血液成分上のチオール基と反応性のマレイミド
基を含む、改変されたペプチド、そのようなペプチドを含む結合体および組成物を提供す
ることによって、上記課題は解決された。 （もっと読む）

【課題】血管形成を治療、検出、単離または局在化することが好都合なＫＤＲまたはＶＥＧＦ／ＫＤＲ複合体に対する結合ポリペプチドを含有する超音波診断薬を提供する。
【解決手段】ＫＤＲまたはＶＥＧＦ／ＫＤＲ複合体を高親和性（たとえばＫ_Ｄ＜１μＭを有する）で結合可能な、合成され、単離されたポリペプチドであって、小胞体に連結されている。小胞は気体または気体混合物、好ましくはフッ素化ガスを含有する。治療薬を含有することも可能である。 （もっと読む）

成熟ヒト腫瘍壊死因子のバリンVal(91)からグリシンGly(121)までの領域のアミノ酸配列、又はその一部分から選択されるタンパク質であって、但し、前記タンパク質がリシンLys(98)からグルタミン酸Glu(116)までの領域のアミノ酸配列を少なくとも備えており、システインCys(101)をグリシンで置換し、リシンLys(98)の側鎖のアミノ基とグルタミン酸Glu(116)の側鎖のカルボキシル基の間にアミド結合が形成されることを特徴とするタンパク質であり、該タンパク質は、上皮イオンチャネルを活性化し、肺機能を改善し、また水腫等の肺機能に関する疾患を治療するための薬剤の製造に使用できる。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】新規なペプトイド化合物はバンコマイシン耐性、メチシリン耐性微生物を含む、特にグラム陽性菌による感染に対して有用である。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療の利点を保持するための方法を提供する。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、ペプチドＹＹ、あるいはそれらの誘導体を含む。 （もっと読む）

本発明は、プリン作動性(P2X)受容体、より具体的にはP2X7受容体、抗体の生成、ならびに疾患状態、特に癌の検出および治療のための、ATP非結合性P2X7受容体に選択的に結合することができるが、ATP結合性P2X7受容体に結合することができない抗体および免疫原の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ｕＰＡのｕＰＡＲへの結合を阻害して、癌細胞の成長または転移を阻止するのに有用な化合物を提供する。
【解決手段】第１アミノ酸のＣ^α炭素と第１１アミノ酸のＣ^α炭素の間の長さ寸法が、約４オングストローム単位と１２オングストローム単位の間になるように、連結単位（Ｌ）で１１個のアミノ酸を連結した環状ペプチド化合物。 （もっと読む）

本発明は、以下の式［Ｒ_１Ｒ_２Ｎ−ＣＨ（Ｒａ）−ＣＯ］_ａ−（ＡＡ_１）_ｍ−（ＡＡ_２）_ｂ−Ｘ_１−Ｘ_２−Ｘ_３−Ｙ_１−Ｙ_２−Ｙ_３−Ｘ_４−（ＡＡ_３）_ｎ−［ＮＨ−ＣＨ（Ｒｂ）−ＣＯＯＲ_３］_ｃを有する新規なペプチド化合物に関する。本発明はまた、これらのペプチド化合物の１つまたは複数を含む化粧用および皮膚用の組成物、ならびに、ヒトの皮膚の美容上のホワイトニングにおける、および、ヒトの皮膚の色素を除去することを意図した皮膚用製剤の製造のためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）