【課題】 医薬品、臨床検査薬、バイオセンサー、アフィニティーリガンド（分離剤）などの用途に使用可能なＦｃ結合性タンパク質の、化学修飾による安定化方法を提供すること。
【解決手段】 Ｆｃ結合性タンパク質を化学修飾して負電荷を有する解離基を導入することで、アルカリ環境下における安定性が向上したＦｃ結合性タンパク質を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＥＰＯ（エリスロポエチン）の安定性、薬物動態、及び薬力学の改善に有用である、新規なＥＰＯの多糖誘導体を提供する。
【解決手段】ＥＰＯ又はＥＰＯ様タンパク質の多糖誘導体である化合物であって、多糖がアニオン性であり、且つ２個〜２００個の糖ユニットを含む、化合物。新規化合物を含む医薬組成物、及び新規化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】向上した薬物動態学的特性及び治療的特性を有する生物適合性ポリマー−複合機能性ＦＶＩＩＩポリペプチドを提供する。
【解決手段】Ｂドメインにおいて１個もしくはそれ以上の生物適合性ポリマーに共有結合した全長因子ＶＩＩＩを含んでなる単離された複合体。機能性因子ＶＩＩＩポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を突然変異させてあらかじめ規定される部位においてシステイン残基に関するコード配列に置換し；突然変異したヌクレオチド配列を発現させてシステイン増強突然変異タンパク質を生産し；突然変異タンパク質を精製し；実質的に導入されたシステイン残基のみにおいてポリペプチドと反応するように活性化された生物適合性ポリマーと突然変異タンパク質を反応させて複合体を形成する。 （もっと読む）

【課題】ポリアルキレングリコールポリマ−などの親水性ポリマを、生物活性分子及び表面へ共有結合させた新規なポリアルキレングリコール化合物及びそれらを用いる方法を提供する。
【解決手段】ポリアルキレングリコールポリマ−末端と特定の結合体を含む化合物を単独で、又は、抗ウィルス剤と組み合わせて用いて、多発性硬化症または易感染性ウイルス感染症の治療用の薬物としての使用及び慢性Ｃ型肝炎などのウィルス感染を治療する。 （もっと読む）

【課題】ヒトインシュリン誘導体の提供。
【解決手段】親インシュリンと置換基を含むインシュリン誘導体であり、ここで置換基は、親インシュリンのＡ-鎖のＡ８、Ａ９、Ａ１０、Ａ１２、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１７、Ａ１８、Ａ２１、Ａ２２、Ａ２３又はＡ２４位に存在するＬｙｓ残基のε-アミノ基、又は親インシュリンのＢ-鎖のＢ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｂ２０、Ｂ２１又はＢ２２位に存在するＬｙｓ残基のε-アミノ基のいずれかに結合し、但しＢ３がＬｙｓである場合、Ｂ２９はＧｌｕではない。置換基は、６〜４０の炭素原子を含む親油性基を含みうる。置換基の例は、６〜４０、例えば１２〜３６の炭素原子を有するアシル基である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体の提供。
【解決手段】当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体による。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞のコラーゲン合成を活性化する効果を持ち、皮膚に対する安全性が高い抗老化剤を開発し、基礎化粧品をはじめ、頭髪用化粧品等に安心して提供することである。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩からなる抗老化剤。
Ｒ−ＣＯ−Ｘ^１−Ｘ^２・・・（１）
［Ｒは炭素数５〜２３の炭化水素基を示し、Ｘ^１はグルタミン酸、アスパラギン酸、アミノマロン酸のいずれかから選ばれるアミノ酸の残基を示し、Ｘ^２はプロリンまたはヒドロキシプロリンの残基を示す。］ （もっと読む）

【課題】結合技術を使用してリガンドを発見すること。
【解決手段】本発明は、リガンド発見のための新規の方法を開示する。本発明の方法は、「結合（ｔｅｔｈｅｒｉｎｇ）」と称されるプロセスに依存し、ここで、潜在的なリガンドが、標的に共有結合されるか、または「結合」され、引き続き同定される。ほ１つの実施形態において、本発明は、標的−化合物結合体を提供する。１つの実施形態において、この標的は、酵素、レセプター、転写因子、レセプターに対するリガンド、増殖因子、サイトカイン、免疫グロブリン、核タンパク質、シグナル伝達成分、およびアロステリック酵素調節因子からなる群より選択される。 （もっと読む）

本発明は、バリン、ロイシンおよびイソロイシンアミノ酸の特異的同位体標識化のための方法に関する。本発明の方法は、２−アルキル−２−ヒドロキシ−３−オキソブタン酸（２位のアルキル置換基は、エチルまたはメチルである）を使用する。本発明は、特にＮＭＲによるタンパク質の分析に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ａ，Ｂ，Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に規定する）に開示の化合物、およびその薬学的使用に関する。

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本発明は、ある量のストレスコピン様ペプチドを、心不全の治療方法を必要としている被験者に投与することと、被験者の血漿中に存在する該ペプチドの量を、該被験者の心拍数の実質的増加なしに治療的利益をもたらす濃度に実質的に維持することと、を含む、心不全の新規な治療方法に関する。記方法は、選択的副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン受容体２型（ＣＲＨＲ２）作動薬であるストレスコピン様ペプチドの使用を含む。
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本発明は、対応するポリペプチドに比べて改善された特性、例えば、プロテアーゼ抵抗性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子の調製方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、最適化されたプロテアーゼ安定性を有するポリペプチドを調製する方法を提供し、この方法は、（ａ）架橋剤を含む親ポリペプチドを提供する工程であって、該架橋剤は、前記ポリペプチドの第１のアミノ酸と第２のアミノ酸とを連結している、工程；（ｂ）前記ポリペプチド内のプロテアーゼ切断部位を含む第１のモチーフを特定する工程などを含む。 （もっと読む）

【課題】高い効果及び低い毒性を有するシクロスポリン類似体の異性体混合物の提供。
【解決手段】ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体のシス及びトランス−異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。立体選択性経路は、ウィッティヒ反応を利用し、又はホウ素、珪素、チタン、及びリチウムなどの無機元素を含む有機金属試薬を使用することができる。混合物中の異性体の比率は、混合物の総重量を基準にして、約１０ないし９０重量パーセントの（Ｅ）−異性体から約９０ないし１０重量パーセントの（Ｚ）−異性体までの範囲である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンＡに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。
【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 （もっと読む）

【課題】病原性微生物により引き起こされる感染の予防接種及び診断に有用な病原性微生物由来免疫原性グリコペプチド、その選択方法及び調製方法を提供する。
【解決手段】少なくとも１つの中性アミノ酸は二糖又は三糖に結合し、少なくとも15％のアミノ酸はプロリンで、その１つは中性アミノ酸の位置に対して−１〜−４位に位置し、クラスIIMHC分子で示され、由来する天然型グリコペプチドでの免疫化で誘導されるCD4+Tリンパ球により特異的に同定されるが、同一配列を有する非グリコシル化ペプチドでの免疫化で誘導されるCD4+Tリンパ球により同定されず、同定されるCD4+Tリンパ球の増殖と該リンパ球によるサイトカインの分泌を誘導できる、14〜25アミノ酸からなるグリコシル化Ｔエピトープからなる免疫原性グリコペプチド。 （もっと読む）

複合糖質ワクチンならびにこれを調製および使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】十分な可溶性と、より高いインフルエンザウイルス感染阻害活性を有するヘマグルチニン結合ペプチド、該ペプチドを含む医薬組成物、インフルエンザウイルス感染阻害剤、インフルエンザ治療・予防薬を提供する。
【解決手段】インフルエンザウイルスのヘマグルチニンに結合するペプチドを糖鎖修飾することにより、著しく高いウイルス感染阻害活性を有するヘマグルチニン結合ペプチド。および、これを含有し、インフルエンザの治療または予防に有効な医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、体重減少を促進するためか又は体重増加を予防するための、並びに糖尿病、メタボリック症候群及び関連障害の処置における材料及び方法を提供する。特に、本発明は、そういった方法で有効な新規グルカゴン類似ペプチドを提供する。これらのペプチドは、ヒト・グルカゴンに比べGLP-1受容体に対して高い選択性を有することによって、その効果を仲介し得る。 （もっと読む）

【課題】グルタチオン蛍光誘導体を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は相異なり、ヒドロキシル基又は蛍光基を表し、Ｒ^１及びＲ^２の両方がヒドロキシル基であるものを除く。Ｒ^１とＲ^２の両方が蛍光基である場合、蛍光基の構造は同一である。）
で示されるN,S-ジ-tert-ブトキシカルボニルグルタチオン蛍光誘導体。 （もっと読む）