【課題】安全性および安定性に優れ、低濃度で抗癌作用を有する抗癌剤を提供すること。
【解決手段】本発明の抗癌剤は、Ｓ−ニトロソ基含有アルブミン２量体を有効成分として含有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なガラクチン分子とグリコサミン分子とから構成される結合体を提供する。また、ガレクチン分子またはグリコサミノグリカン分子の精製、測定ツールを提供する。さらにガレクチン分子の活性調整剤ならびに調整方法を提供する。
【解決手段】本発明者らはフロンタル・アフィニティ・クロマトグラフィーを用いて、各種ガレクチン分子を固定化したカラムと各種グリコサミノグリカン分子の蛍光標識物との網羅的相互作用解析を行うことにより、特定のガレクチン分子とグリコサミノグリカン分子との組み合わせにおいて新規の結合性を見出した。 （もっと読む）

【課題】薬物と化学的に共役する細胞結合剤を含み、十分に高い純度及び安定性を有する複合体の調製方法を提供する。
【解決手段】細胞結合剤−細胞毒性剤複合体、好ましくは抗体−メイタンシノイド複合体の調製方法であって、細胞結合剤にリンカーを共有結合させ、精製工程を経て、リンカーが結合した細胞結合剤を含む第一混合物を調製すること、前記第一混合物と細胞毒性剤とを複合化させ、精製工程を経て、リンカーを介し細胞毒性剤と化学的に共役した細胞結合剤を含む第二混合物を調製すること、を含む前記調製方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体の提供。
【解決手段】当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体による。 （もっと読む）

とりわけ、シクロフィリン阻害剤として有用な式(I)の化合物が提供される。
【化１】
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連結基および／またはスペーサーを介して治療剤に結合されたＤＲ５結合部分を有するリガンド薬物結合体が、提供され、種々のがんの処置において有効である。本発明は、とりわけ、ＤＲ５発現細胞への薬物の標的化された送達のためのリガンド薬物結合体を提供する。本発明者らは、広範囲な実験を行い、細胞においてアポトーシスを誘導し得る抗体を含む抗体−薬物結合体が、このような抗体単独よりも、がんに対してより顕著な治療効果を有することを見いだした。本発明に従って上記抗体−薬物結合体を使用することによって、上記抗体自体は、アポトーシス誘導効果を示し、上記抗体に結合体化した薬物はまた、治療効果を示す。
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【課題】チオール基を有する化合物の化学変化の制御、またはタンパク質やペプチド中のシステインの酸化による分子内あるいは分子間のジスルフィド結合の形成に基づく立体構造の安定化を促進することによる、目的物質の収率向上を図る方法を提供する。
【解決手段】チオール基を有する化合物にマイクロ波を照射することにより、化合物にジスルフィド結合を形成させる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】延長された保存寿命と静脈注射後のインビボにおける高いトランスフェクション活性を有する脂質：核酸複合体類、およびこのような複合体類を調製する方法類を提供する。
【解決手段】核酸を有機ポリカチオンに接触させ濃縮核酸を製造し、前記濃縮核酸を両媒性カチオン性脂質を含む脂質と組み合わせて、脂質：核酸複合体を形成する。さらに、疎水性側鎖に結合させた親水性ポリマーを添加することによって、安定化させる。前記複合体は、また、親水性ポリマーに結合したＦａｂ'断片のような標的部分を取り込むむことによって、特定細胞に対して特異的とする。さらに、親水性ポリマードメインおよび微粒子を、安定結合可能な疎水性ドメインを有するリンカー分子に結合させた結合蛋白質、または親水性ドメインと微粒子との安定結合を可能とする脂質部分を含有するように工学的に処理した蛋白質類を有する脂質性微粒子類。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、チオール基を修飾する方法を提供することである。
【解決手段】本方法は、少なくとも1つのスルフヒドリル基を含有する第1の物質を提供する工程；少なくとも1つのチオ尿素基を含有する第2の物質を提供する工程；および銅(II)イオンの存在下で第1の物質と第2の物質とを反応させてスルフヒドリル基とチオ尿素基との間に容易に還元することができるジスルフィド結合を短時間で形成する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、生理活性ポリペプチド、３つの官能基末端を有した(3-arm)非ペプチド性重合体および二量体蛋白質が相互に共有結合によって連結された生体内の持続性と安定性が向上された蛋白質結合体およびその製造方法に関するものである。本発明の蛋白質結合体は、生理活性ポリペプチドおよびペプチドの生体内活性が比較的高く維持され、血中半減期が著しく増加され、様々な生理活性ポリペプチド薬物の持続型剤形の開発に有用に利用され得るのみならず、従来の蛋白質結合体の製造時に、低い製造収率および原料の生理活性ポリペプチドの損失などの問題点を改善し、効率的に利用できる製造方法であり、精製が容易であるというメリットを有する。
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【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】本発明の化合物は、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／または大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応；または、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせによる修飾によって製造される。 （もっと読む）

【課題】サッカライドアミノ基でのグリコペプチド抗生物質の選択的アルキル化のために有用な方法を提供すること。
【解決手段】サッカライドアミンを含むグリコペプチドをアルキル化するための方法であって、以下：アルデヒドまたはケトン、適切な塩基、および該グリコペプチドまたはその塩を合わせて、反応混合物を提供する工程；該反応混合物を酸性化する工程；ならびに該反応混合物と適切な還元剤を合わせて、該サッカライドアミンでアルキル化されたグリコペプチドを提供する工程を包含する方法。 （もっと読む）

【課題】アミノ含有側鎖を有するグリコペプチドホスホネート誘導体を調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明の方法は、以下の工程を包含する。中間体反応生成物を単離することなく、単一の反応容器内にて行われ、それにより、無駄が少なくなり、その方法の全体的な効率および収率が向上する。本発明は、グリコペプチド抗生物質の誘導体を調製する新規方法に関する。さらに具体的には、本発明は、アミノ含有側鎖を有するグリコペプチド抗生物質のホスホネート誘導体を調製する多段方法に関し、その最初の２工程は、中間体反応生成物を単離することなく、単一反応容器内で行われる。 （もっと読む）

【課題】実質的に純粋なヒスチジン結合タンパク質−ポリマー結合体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】タンパク質と活性化ポリマー（ポリアルキレンオキシド）とを、ポリマー鎖の少なくとも一部がタンパク質のヒスチジン残基に共有結合するのを促進するのに十分な条件下で接触させ、その後ヒスチジン残基で結合した物質を残りの反応物質から実質的に分離することを含む組成物の製法およびえられる組成物。αインターフェロンのＨｉｓ−３４による結合が例示される。 （もっと読む）

式中、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ’、Ｘ、ＱおよびＷが説明されている一般式（Ｉ）


を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。
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【課題】 タンパク質の任意の部位に不飽和官能基を有する修飾タンパク質を用いて、その不飽和官能基を利用して共重合反応により、強固にタンパク質を担体に固定する方法を提供する。
【解決手段】タンパク質の構成成分として、非天然アミノ酸を使用し、そのアミノ酸に不飽和官能基を導入する。この不飽和官能基と重合性モノマーとを共重合することにより、基盤等へ強固にタンパク質を固定することができる。非天然アミノ酸へ導入される不飽和官能基としては、（メタ）アクリル基、（メタ）アクリロイル基等が挙げられる。
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本発明は、新規なアジュバント及びワクチン中のような医薬組成物中の使用に関する。特に、本発明は、感染性疾病、炎症性疾病、自己免疫性疾病、腫瘍、アレルギーの治療における予防的及び／又は治療的ワクチン接種のためのアジュバント及び／又は免疫調節物質として、並びにヒト又は動物の集団の受胎能の制御のために有用な、ビスアシルオキシシステイン型の新規な複合体を提供する。この化合物は、全身性としてだけではなく、更に好ましくは粘膜性アジュバントとして特に有用である。更に、本発明は、医薬組成物中の活性成分としてのその使用に関する。 （もっと読む）

Ｆ−１８で放射能標識されたペプチドが、ヒドロキシルアミン基、チオセミカルバジド基、ヒドラジン基、または遊離アミン基を含むペプチドと４−［^１８Ｆ］フルオロベンズアルデヒドとを反応させることによって調製される。Ｆ−１８放射能標識ペプチドの特定の非限定的な例が、本明細書に記載されている。標識ペプチドは、例えば臨床ポジトロン放出断層撮影法において有用である。
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【課題】細胞内機能分子の活性を可視的に解析するために、酵素活性等による蛍光強度変化が大きい蛍光基質の作成に有用である新規蛍光分子およびそれを利用して作成した蛍光標識ペプチドの提供。
【解決手段】一般式〈１〉で表される蛍光分子により基質ペプチドを標識し、細胞内機能分子活性の可視化解析を行う。


Ｒ^１は―Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２)（ここでＲ^１１ とＲ^１２は、Ｈ又はＣ_１−６アルキル基などを意味する。）であり、Ｒ^２は、Ｈなどであり、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルコキシなどである。 （もっと読む）

本発明は、血栓症、再狭窄、高血圧症、心不全、不整脈、炎症、狭心症、発作、アテローム性動脈硬化症、虚血性症状、血管新生および関連障害、癌ならびに神経変性障害と関連する疾患の処置のためにトロンビン受容体アンタゴニストとして有用な新規なヘテロアリールペプチド模倣化合物に関する。本発明の置換されたヘテロアリールペプチド模倣物を含んでなる製薬学的組成物およびトロンビン受容体により媒介される症状を処置する方法もまた開示される。 （もっと読む）