本発明は、HLA-DR分子の少なくとも１つの対立遺伝子型に結合することができるキメラペプチドに関する。本発明はまた、前記ペプチドを含有する医薬組成物ならびにその様々な使用に関する。
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【課題】 細胞表面レセプターの活性化。
【解決手段】 細胞表面レセプターの単量体アゴニストを二量体化し、そして形成されたニ量体を該細胞表面レセプターと接触させる。 （もっと読む）

Ｆ−１８で放射能標識されたペプチドが、ヒドロキシルアミン基、チオセミカルバジド基、ヒドラジン基、または遊離アミン基を含むペプチドと４−［^１８Ｆ］フルオロベンズアルデヒドとを反応させることによって調製される。Ｆ−１８放射能標識ペプチドの特定の非限定的な例が、本明細書に記載されている。標識ペプチドは、例えば臨床ポジトロン放出断層撮影法において有用である。
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本発明は、下記式(I)の化合物並びにそのアルツハイマー病及び他の類似疾患を治療又は予防するための使用に関する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）

【課題】フルオラス合成法において目的化合物の合成終了後、目的物に付加した高度にフッ素化された基を切り離し、これを再生して再利用することが容易な高度にフッ素化された化合物の提供。
【解決手段】下記式
【化２８】


（式中、Rfは、パーフルオロアルキル基を１つまたは複数箇所有する、高度にフッ素化されたアシル基を、Rは水素、アルキル基、アラルキル基、アリール基、炭素数３〜１６のパーフルオロアルキル基のいずれかを、ｍは０〜６の整数を、ｎは０〜２の整数を、ｐは０〜６の整数を、ｑは１〜６の整数を、ｓは０〜２の整数を表し、Rf、R、p、q、sはその表示各位において同一である必要はない。）
で表される高度にフッ素化されたアルコール誘導体およびこれにリンカーを結合して汎用性を高めたその合成用試剤としての使用である。 （もっと読む）

【解決課題】アミロイドーシスを治療する化合物および方法に関する。
【解決手段】Ａβペプチドのα−ヘリックス立体配座の消失を抑制することが可能な化合物が開示される。そのような化合物を試験する方法も、アルツハイマー病および関連障害を治療または予防する化合物の使用法と同様に開示される。 （もっと読む）

本発明は簡単で、安全で、かつ都合がよくて費用効率が高い、式（ＩＩ）のペリンドプリルおよびその塩の調製方法を提供する。該方法は、式（Ｉ）の化合物（Ｘは塩素または臭素である）を式（ＶＩＩ）の化合物（Ａは二環系の６員環が飽和または不飽和のいずれかであることを意味する）と反応させ、つづいて接触水素化に付して式（ＩＩ）のペリンドプリルを得ることを含む。
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構造[I]の接合型成長ホルモンが、該接合体を製造する方法と共に提供される。該接合体は治療において有用である。
【化１】
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本発明は、本明細書中に定義する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物ならびに医薬的に許容されるその誘導体を提供する。本発明はさらに、細菌感染症の治療およびＨＩＶ感染症の治療における本発明の化合物の使用を提供する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、一般式Ｉ
Ｐ４−Ｐ３−Ｐ２−Ｐ１ （Ｉ）
（式中、Ｐ４は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換ベンジルスルホニル基であり、Ｐ３は、Ｄ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ２は、Ｌ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ１は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミン基である）
で表されるアシル化４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミンの、血漿カリクレイン（ＰＫ）、第ＸＩａ因子および第ＸＩＩａ因子を阻害するための、特に合成表面での凝固の活性化を阻害するための、および抗凝固薬／抗血栓薬としての全身的投与のための、特に血栓塞栓性現象を防ぐ目的のために合成表面での凝固の活性化を防止するための使用。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−チロシン、Ｌ−アラニン、Ｌ−グルタミン酸およびＬ−リシンを含むポリペプチドまたはその薬学的に許容される塩の製造法に関する。ポリペプチドまたはその薬学的に許容される塩は、好ましくは酢酸グラチラマーである。 （もっと読む）

ペプチドのジスルフィドに支持された環化の樹脂上での形成のための新規な方法が考案される。
’ （もっと読む）

本発明は、接着分子ヒトP-セレクチンに選択的に結合する化合物の誘導体、とりわけ、ペプチド成分または該ペプチドの官能性等価物を含み且つX(A_x)_mA₃A₁A₂A₁Yによって示されるそのような誘導体に関する。さらに、本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物の治療または診断方法および製薬組成物における使用、上記化合物に結合する結合性分子、およびある化合物がP-セレクチンに結合し得るかどうかの判定方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、治療剤または細胞毒性剤と生物活性ペプチドの抱合体およびこれらの使用を特徴とする。 （もっと読む）

ＯｓＫ１は３つのジスルフィドブリッジを持つ３８−残基のペプチドであって、サソリオーソキラス スクロビキュローサス（Ｏｒｔｈｏｃｈｉｒｕｓ ｓｃｒｏｂｉｃｕｌｏｓｕｓ）の毒液に見出される。それは電圧−ゲーテッドＫ⁺チャネルＫｖ１．１、Ｋｖ１．２及びＫｖ１．３で優れて活性であり、タイプ１の中程度のコンダクタンスのＣａ²⁺−活性化チャネルＫ_Ca３．１で中程度に活性である。特に切形又は点突然変異を含むＯｓＫ１の誘導体は、Ｋｖ１．３チャネルに対する活性、及びそれに対する選択性を増強するように開発された。これは、該誘導体を、多発性硬化症を含めた自己免疫疾患の治療のための候補とするようである。そのような使用は、単独、又はもう１つのサソリトキシンであるモーロトキシンとで組合せ療法とすることができる。 （もっと読む）

治療的なオリゴマー−ペプチド結合体およびこの結合体を使用する方法が開示される。この結合体は、（ａ）実質的に荷電していないオリゴヌクレオチドアナログ化合物であって、化合物が結合することが意図される標的核酸領域において、４以上連続したシトシン塩基と相補的である塩基の列を含む塩基配列を有する、化合物、および（ｂ）標的細胞への該化合物の取り込みを高めるのに効果的な、この化合物に結合されたアルギニンリッチペプチドを含む。この化合物中の塩基の列は、この塩基の列における連続したグアニン塩基の数を３個以下に制限するように列中に配置された少なくとも１個のイノシン塩基を含む。この結合体は、アルギニンリッチペプチドによって、化合物単独よりも大きな細胞取り込みを有し、そしてイノシンによるグアニン置換がない結合体よりも活性が実質的により大きいアンチセンス活性を有する。 （もっと読む）

式(I)の化合物が記載され、式中、R₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の7位にてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。 該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対する高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性の両方を有する。


（I)
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HIV gp41由来ペプチドを部位特異的に化学修飾するための方法を提供する。この方法では、合成の間に、HIV gp41由来ペプチドの１つ以上のアミン基が化学的保護剤によってブロックされるように選択され、また１つ以上のアミン基が無保護となるように選択されて、アミン反応性官能基と反応するように遊離のままである。得られたHIV gp41由来ペプチドは、HIV gp41由来ペプチドの１つ以上の遊離（無保護）アミン基にポリマーを共有結合させることにより、HIV gp41由来ペプチドとポリマーからなる実質的に均一なコンジュゲートを製造するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ワクチン接種用組成物中で有利に使用できる、生物学的夾雑物を含まないタンパク質を化学的に合成する、ＧＭＰに適合した方法を提供する。この方法は、ペプチドの従来の合成を用い、それらを連結させて、好ましくは、ある抗原のすべてのＴ細胞エピトープを含む合成タンパク質を産生する。合成蛋白質にアジュバントを結合させて完全に合成のワクチンを産生することが好ましい。本発明は、主として、ＨＰＶタンパク質によって誘発された免疫をモデルとして用いることによって例示される。
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本発明は、免疫原として有用なタンパク質／ポリペプチド担体分子を含むペプチド免疫原のコンジュゲートを生産する方法を対象とし、ここでペプチド免疫原はタンパク質担体に、担体の、または場合により結合したリンカー分子のアミノ酸残基上の活性化官能基を介して結合され、そしてここでアミノ酸残基上の任意の非結合反応性官能基はキャッピングにより不活性化され、これにより担体分子の免疫学的機能性は保持されるが、コンジュゲートの安全性または効果を下げる可能性がある望ましくない反応に関する傾向を減少させる。さらに、本発明はそのような免疫原生成物およびそのような方法により作成されたそのような免疫原生成物を含有する免疫原組成物にも関する。
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