【課題】眼内高血圧の治療及び／又は予防における抗分泌性因子を含む医薬組成物、眼内高血圧の治療及び／又は予防における前記医薬組成物の使用を提供する。
【解決手段】抗分泌性タンパク質、抗分泌性活性を有するその相同体、誘導体及び／又は断片等からなる抗分泌性因子。前記抗分泌性因子を含む医薬品組成物。高眼圧をもたらす体液の妨げられた流出によって特徴付けられる眼内高血圧の治療及び／又は予防における抗分泌性因子を含む前記医薬組成物の使用であり、眼内圧力を許容されるレベル、場合により２１ｍｍＨｇ又はそれ以下に変えて、このような状態を治療及び／又は予防するための新規なアプローチ。 （もっと読む）

【課題】腫瘍サイズが２ｃｍ以下の早期膵がんを短時間かつ容易に検出する方法およびそれに使用する試薬を提供する。
【解決手段】この発明の早期膵がんの検出方法は、放射性核種で標識されたｃ（ＲＧＤｆＫ）ペプチドを、哺乳動物に投与する工程、及び、投与後の哺乳動物の膵臓における前記放射性核種を検出する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、抗菌剤として使用することができるペプチド化合物に関し、これらの化合物は式（Ｉ）を有す：式中、Ｒ_０は分岐（Ｃ_８−Ｃ_１１）アルキル、ＣＨ_３−（ＣＨ_２）_ｍ−、ＣＨ_３−Ｏ−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２ＣＨ_２−またはフェニル−（ＣＨ_２）_ｘ−であり；ｍ＝６〜１０；ｘ＝１〜３；Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_７およびＲ_８は、式ＧＦ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、ｎ＝１〜４；ＧＦ＝−ＮＨ_２または−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２である）から独立に選択され；Ｒ_２は、−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＮＨ_２または−ＣＨ_２ＯＨであり；Ｒ_５およびＲ_６は、Ｈ、直鎖または分岐−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−（ＣＨ_２）−Ｒ_１０、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_３および−ＣＨ−（ＣＨ_３）−ＯＨから独立に選択され；Ｒ_９は、ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）またはＣＯＮＨＲ_１１であり；Ｒ_１０は、フェニル、３−インドリル、４−イミダゾリル、４−ヒドロキシフェニル、αもしくはβ−ナフチル、または２−、３−もしくは４−ピリジルであり；Ｒ_１１は、特定のペプチド配列であり；ｕは、ＣＨ_２またはＳであり；ｖは、ＮＨまたはＳであり；ｗはＣＨ_２またはＣＯであり、ただし、Ｒ_９がＣＯＮＨ_２の場合、（ａ）Ｒ_５またはＲ_６は−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）であるか、または（ｂ）Ｒ_５およびＲ_６はＨであるか；または（ｃ）Ｒ_９と結合したＣの配置はＳ型であるか、または（ｄ）Ｒ_５と結合したＣの配置はＲ型であり；また、Ｒ_９が−ＣＨ（ＣＨ_３）ＯＨである場合、Ｒ_８はＧＦ（ＣＨ_２）_ｎ（ここで、ｎは３であり、ＧＦは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２である）であり、かつ、Ｒ_７はＧＦ（ＣＨ_２）_ｎ（ここで、ｎは２であり、ＧＦはＮＨ_２である）である。これらの化合物は、細菌感染の処置に有用であることが分かった。

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【課題】新規アミロイドβ凝集体結合性ペプチド、新規アミロイドβ凝集体結合性ペプチドを用いたアミロイド病の検査方法、およびアミロイドβ凝集体結合性ペプチドをスクリーニングする方法を提供することである。
【解決手段】新規アミロイドβ凝集体結合性ペプチドは、蛍光物質を用いて標識したペプチドを含む候補ペプチド群についてスクリーニングを行うことにより得られる。かかる新規アミロイドβ凝集体結合性ペプチドは、アミロイドβ凝集体への結合性が優れており、アミロイドβ凝集体の分析、アミロイドβ凝集体が関連する疾患（アミロイド病）の検査などに用いることが可能である。 （もっと読む）

【課題】骨格系疾患の治療に有用なペプチドおよびその製剤を提供する。
【解決手段】10〜50 アミノ酸を含むペプチド配列を開示する。この配列は、RGD配列などのインテグリン結合モチーフ、グリコサミノグリカン結合モチーフ、およびカルシウム結合モチーフの少なくとも一つを含み、基質細胞外リン糖タンパク質のRGD配列に隣接する残りのアミノ酸を含むことを特徴とする。これらの配列は、注射用に製剤化することができるほか、練り歯磨きもしくは口内洗浄剤、または歯肉パッチ中に分散させることが可能であり、これを投与することで骨/歯の成長を促したり、および/または体内から尿中へのリン酸塩の過剰な喪失を抑えたりすることができる。 （もっと読む）

培養液中での細胞の培養、特に、治療に用いられる細胞の培養を支持することができる合成表面が開示される。合成細胞培養表面は、機能性ペプチド、すなわち、親水性のポリマー性ベース材料にグラフトされたスペーサである、重合部分を含むように機能化されたペプチドを有する。前記表面の製造方法、および前記表面の使用方法についても開示される。 （もっと読む）

本発明は、インスリン様増殖因子−１（ＩＧＦ−１）の新規類似体、前記の類似体を含有する医薬組成物、ならびにＩＧＦ−１受容体に仲介される病気、例えば低身長の処置、糖尿病療法、神経変性疾患の処置、および軟骨の修復のための前記の類似体の使用に関する。より詳細には、本発明は５９位にアミノ酸置換を有するＩＧＦ−１の新規類似体、例えば(Asn⁵⁹)hIGF-1(1-70)-OH (SEQ ID NO:1)、および本明細書で定められる他の置換（単数または複数）に関する。 （もっと読む）

Ｃ３タンパク質に結合でき、かつ補体活性化を抑制できるペプチドを含む化合物が開示される。これらの化合物は、現在利用可能な化合物と比較して、非常に改善された補体活性化抑制活性を示す。この化合物は、８位（グリシン）の拘束された骨格、および所望により、１３位のトレオニンについての特定の置換を有するコンプスタチンアナログを含む。 （もっと読む）

【課題】複合ジペプチドと添加剤からなる経口投与又は局所投与のための化粧品組成物又は医薬品組成物の提供。
【解決手段】鏡像異性体又はジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、一般式Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂に関するものであり、この式においてＡは一般式ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つ又は複数の不飽和を含むことができ、及び／又はフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形又は分岐脂肪族基、あるいはリポ酸又はその還元形、ジヒドロリポ酸又はＮ−リポイル−リシンを表し、同一又は異なるアミノ酸を表しているＡＡ１とＡＡ２は、少なくとも一つがＬｙｓ（Ｌｙｓｉｎｅ）である。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドに関する。本発明は、また、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドであって、１または２以上のアミノ酸が非天然型アミノ酸で置換されているペプチドに関する。
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本発明は、少なくとも１種のキナーゼ酵素を阻害する治療量の治療用阻害ペプチドを含むキナーゼ阻害組成物、病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法、およびキナーゼ阻害組成物を用いて病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：Ｈ−２−Ｎａｌ¹−シクロ（Ｃｙｓ²−Ｔｙｒ³−ＡＡ⁴−Ｌｙｓ⁵−Ｖａｌ⁶−Ｃｙｓ⁷）−Ｔｈｒ⁸−ＮＨ₂の新規なオクタペプチド化合物に関するものである。これらの生成物は、ソマトスタチンレセプターサブタイプに対する良好な親和性を有するので、それらは、一の（又は、より多くの）ソマトスタチンレセプターが関与する病理的状態又は病気を治療するのに特に有利である。その上、これらの化合物は、それらを、医薬の配合のための種々の溶液において、例えば製薬上許容しうるキャリアーとして構想することを可能にする物理化学的特性を有している。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及びそれらの医薬の製造のための利用にも関係する。 （もっと読む）

【課題】酸素濃度検出用イリジウム錯体試薬を提供する。
【解決手段】イリジウム錯体は、ビス[１−（２’−ベンゾチエニル）−キノリナート−Ｎ,Ｃ３’]イリジウム、ビス[９−（２’−ベンゾチエニル）−フェナンスリナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム、ビス[２−（２’−ベンゾチエニル）−キノリナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム及びビス[２−（２’−ベンゾチエニル）−ピリジナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム等から選ばれる配位体とペプチド残基が結合したアセチルアセトン補助配位子を含む化合物からなる。 （もっと読む）

【課題】ペプチド合成のための方法および組成物の提供。
【解決手段】第一に、ペプチド、特にT-20（「DP-178」ともいう）およびT-20様ペプチドの合成方法。前記方法では、固相および液相の合成法を使用して特定のペプチド断片のグループを合成し、それらを結合させることにより目的のペプチドを生成する方法。さらに、目的のペプチド（例：T-20）を合成する際の中間体として役立つ個々のペプチド断片。また、全長T-20およびT-20様ペプチドを製造するために一緒に利用することができる、そのようなペプチド断片中間体のグループ。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：Ｙ−Ｒ₁−Ｒ₂−Ｘ−Ｒ₃−Ｒ₄−Ｒ₅−Ｒ₆−Ｒ₇−Ｒ₈−Ｒ₉−Ｒ−₁₀−Ｒ₁₁−Ｒ₁₂-Ｒ₁₃−Ｒ₁₄−ＮＨ₂の神経ペプチド２受容体アゴニスト、ならびにその薬学的に許容される塩、誘導体及びフラグメントに関し、ここで置換基は、本明細書に開示されるとおりである。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば肥満及び糖尿病などの疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ピペコリン酸リンカーおよび有機合成における固相リンカーとしてのその使用に関する。そのピペコリン酸固相リンカーは、第一級アミン、第二級アミン、芳香族アミン、アルコール、フェノールおよびチオールの間で選択された官能基のカップリングのために使用することができる。特に、そのピペコリン酸固相リンカーは、ペプチドもしくは擬ペプチド合成、例えば、逆方向のＮからＣへのペプチド合成もしくはレトロインベルソ型ペプチド合成などのために、または小有機分子の合成のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】プロテオグリカン、特にコンドロイチン硫酸タイプの生成を選択的に促進する軟骨疾患の予防および／または治療薬を提供する。
【解決手段】下式


（式中、Ｘはハロゲン原子、水酸基またはアルコキシ基を表し、Ｒは水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは天然若しくは非天然のアミノ酸からなるペプチド残基を表す。）
で表される化合物、その薬学上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。 （もっと読む）

ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２（配列番号：９６）及びｈＧＨ−ＲＨ（１−３０）ＮＨ_２が提供される。Ｎ−末端にＰｈＡｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｉｂ、Ｄｃａ、Ａｃ−Ａｄａ、Ｆｅｒ、Ａｃ−Ａｍｃ、Ｍｅ−ＮＨ−Ｓｕｂ、ＰｈＡｃ−Ａｄａ、Ａｃ−Ａｄａ−Ｄ−Ｐｈｅ、Ａｃ−Ａｄａ−Ｐｈｅ、Ｄｃａ−Ａｄａ、Ｄｃａ−Ａｍｃ、Ｎａｃ−Ａｄａ、Ａｄａ−Ａｄａ、またはＣＨ_３−（ＣＨ_２）_１０−ＣＯ−ＡｄａおよびＣ−末端にβ−Ａｌａ、Ａｍｃ、Ａｐａ、Ａｄａ、ＡＥ_２Ａ、ＡＥ４Ｐ、ε−Ｌｙｓ（α−ＮＨ_２）、Ａｇｍ、Ｌｙｓ（Ｏｃｔ）またはＡｈｘを有するものが特に有用である。これらの類似体は、癌細胞に直接作用することによりヒトの癌の増殖を阻害する上、哺乳動物の下垂体からの成長ホルモンの放出を阻害する。従来記載されるものに比べて、新規な類似体のより強力な阻害能が、様々なアミノ酸の置換により得られる。 （もっと読む）

プロテアーゼに対して耐性を示す新規のアシル化されたインスリンアナログは、効果的に経肺的に又は経口的に投与することができる。該インスリンアナログは、Ｂ２５Ｈ及びＡ１４Ｅ又はＡ１４Ｈを含む。 （もっと読む）