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Fターム[4H045FA61]の内容

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Fターム[4H045FA61]に分類される特許

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【課題】N−フェノキシカルボニル化アミノ化合物のフェノキシカルボニル基を簡便かつ効率よく脱離させる方法及び該方法を利用したペプチド化合物の合成方法の提供。
【解決手段】N−フェノキシカルボニル化アミノ化合物を、水存在下熱処理することを特徴とする前記N−フェノキシカルボニル化アミノ化合物のフェノキシカルボニル基を脱離させる方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、優れた生物活性(癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等)を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 (もっと読む)


本発明は糖尿病および/または肥満の治療において有用なオキシントモジュリンペプチドアナログを提供する。 (もっと読む)


一般式:


[式中、個別の構成要素であるTまたはPは、本願明細書および特許請求の範囲に定義されるように、鎖中のそれらの位置に応じていずれかの方向に連結されたα-アミノ酸残基である。]
で示される新規なテンプレート固定β-ヘアピンペプチド疑似体およびその塩は、受容体をアンタゴナイズする特性を有する。それらは、皮膚疾患の領域、炎症、アレルギー性疾患、呼吸器疾患、消化管疾患、眼疾患、血液病およびガンにおける疾患または病状を治療または予防するための薬剤として用いることができる。これらのβ-ヘアピンペプチド疑似体は、混合型固相-液相合成法によって製造することができる。
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本発明は、本明細書に記載されるアッセイ(IV)によって求められる場合に少なくとも7時間の半減期を有する、血清アルブミン結合性側鎖を含むPYY誘導体、ならびに前記誘導体を含む組成物、ならびに療法におけるその使用に関する。 (もっと読む)


化合物は、R−G−システイン酸(すなわちR−G−NH−CH(CH−SOH)COOHまたはArg−Gly−NH−CH(CH−SOH)COOH)、並びに医薬として許容される塩、水和物、立体異性体、多量体、環状型、直鎖状型、薬物複合体、プロドラッグおよびそれらの誘導体を含めたそれらの誘導体を含む。また、ヒトもしくは動物の対象において、RGD結合部位への細胞接着を阻害するか、またはRGD結合部位に他の診断用薬または治療薬を送達する方法を含む、そのような化合物を製造および使用する方法が開示される。
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本発明は、化合物、特にMMPインヒビターに関する。本発明の化合物は、式(1)を有する。本発明は、特に、医薬の分野に用いることができる。本発明はまた、標識された式(2)の化合物、及び細胞外マトリクスメタロプロテアーゼを検出するためのコントラスト剤としてのその使用に関する。

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本発明は、チオール化合物中のチオール基を保護するための試薬としての、式(I)の部分を含む化合物の使用に関する(式中、X、X’及びYは、本明細書中に記載したとおりである)。本発明の保護基方法論は、単純かつ選択的なチオール基の保護を可能にする。チオール基を切断してチオール官能基を再生することもまた、容易かつ制御可能である。本発明はさらに、ジスルフィド基の保護に関する類似の保護基方法論を提供する。 (もっと読む)


本発明は、血液-脳関門(BBB)を通過するか、または特定の細胞型に効率的に進入することができる多量体(例えば、二量体、三量体)形態のペプチドベクターに関する。これらの多量体ペプチドベクターは、薬剤(例えば、治療剤)にコンジュゲートさせた場合、BBBを横断して、または特定の細胞型に該薬剤を輸送することができる。従って、これらの化合物は、神経疾患の治療において特に有用である。 (もっと読む)


【課題】 医薬品や健康食品などに有用なL−カルノシンを簡便に、しかも高効率、高収率、高純度で製造する方法を提供する。
【解決手段】 L−カルノシンが溶解した水溶液から水を濃縮することにより、L−カルノシンンの結晶を析出させてL−カルノシンのスラリー溶液とした後、得られたスラリー溶液を30℃以上80℃以下の温度で0.1時間以上10時間以下熟成し、次いで、該スラリー溶液とアルコールとを混合した後、L−カルノシンの結晶を取り出すことを特徴とするL−カルノシンの精製方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法の提供。
【解決手段】生物学的受容体のリガンドのような標的指向部分へ結合した細胞傷害部分を含んでなる、標的指向性の細胞傷害化合物。細胞傷害部分がアントラサイクリン、カンプトテシン、パクリタキセル、ドキソルビシン、又はそれらの誘導体、であり、標的指向部分がソマトスタチン、ボンベシン、若しくはLHRH、あるいはそれらの類似体、又は前記リガンド又は前記類似体の誘導体である。 (もっと読む)


【課題】タンパク質が有する2以上の特異結合部位の活性を維持可能な、タンパク質の修飾方法を提供すること。
【解決手段】第1の特異的結合部位21および第2の特異的結合部位22を有するタンパク質を修飾物質により修飾する方法であって、第1の特異的結合部位21に特異的に結合する第1の保護剤1に、タンパク質2を接触させる第1工程、タンパク質2に、修飾物質3を供給する第2工程、第1の保護剤1と第1の特異的結合部位21とを解離させる第3工程、第2の特異的結合部位22に特異的に結合する第2の保護剤4に、第1〜3工程を順に経たタンパク質2を接触させると共に、修飾物質3によって第2の特異的結合部位22が不活性化しているタンパク質2を除去する第4工程、および第2の保護剤4と第2の特異的結合部位22とを解離させる第5工程を有する方法。 (もっと読む)


本発明は、神経原線維変化によって引き起こされるまたは神経原線維変化に関連する疾患および障害の処置における治療的および診断的使用のための方法および薬学的組成物に関する。特に、本発明は、アルツハイマー病が含まれるタウオパチーの処置における治療的および診断的使用のための、タウタンパク質の主要な病理学的リン酸化エピトープを模倣する抗原性ペプチド、特に抗原性リン酸化ペプチドを含む薬学的組成物に関する。

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【課題】HIVおよびSIVの治療に有用な新規のペプチド組成物の提供。
【解決手段】ウイルス感染阻害剤であるgp41ペプチド誘導体、および/または抗融合誘導性を示すgp41ペプチド誘導体。天然gp41タンパク質配列に基づくヘリックス形成ペプチドであり、ペプチドの選択されたアミノ酸を変えることによって改変されている。改変されるアミノ酸は、ウイルスのエンベロープタンパク質gp41のヘリックスとのコイルドコイル複合体形成に寄与する相互作用の混乱を避けるように選択される。ヒト免疫不全ウイルス(HIV)およびサル免疫不全ウイルス(SIV)に対して阻害活性を有し、それぞれのウイルス感染を治療するための作用期間が延長したgp41誘導体。 (もっと読む)


グルカゴンスーパーファミリーペプチドのプロドラッグ処方であって、ジペプチドをアミド連結を介して連結することによって該グルカゴンスーパーファミリーペプチドが修飾されている、プロドラッグ処方が提供される。本明細書に開示されるこのプロドラッグは、半減期が延長されており、化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応を通じて、生理的条件下に活性型に変換される。 (もっと読む)


【課題】化学反応は液相にて行うことができ、反応終了後の液相から、特定の化合物を分離することが容易となり、また、分離した化合物が担体に結合したままの状態で、構造解析等による化合物の評価を行うことができ、更には、担体から化合物を容易に分離することができる分離用担体及び化合物の分離方法を提供する。
【解決手段】ベンゼン環上に他の化合物と結合する反応部位を一箇所有し、当該反応部位のオルト位及びパラ位に、それぞれ、特定の炭素数以上の長鎖の基を、酸素原子を介して有する構造の分離用担体とする。 (もっと読む)


本発明は、MMPタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤(VDA)を含む血管破壊剤のプロドラッグ、およびがんの標的治療におけるこのようなプロドラッグの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、固相Fmocを用いた化学的方法を含む、(Aib8,35)hGLP−1(7−36)−NH(配列番号2)、すなわち、His−Aib−Glu−Gly−Thr−Phe−Thr−Ser−Asp−Val−Ser−Ser−Tyr−Leu−Glu−Gly−Gln−Ala−Ala−Lys−Glu−Phe−Ile−Ala−Trp−Leu−Val−Lys−Aib−Arg−NH(配列番号2)のラージスケールでの合成方法に関する。 (もっと読む)


【課題】ペプチド合成のための方法および組成物の提供。
【解決手段】第一に、ペプチド、特にT-20(「DP-178」ともいう)およびT-20様ペプチドの合成方法。前記方法では、固相および液相の合成法を使用して特定のペプチド断片のグループを合成し、それらを結合させることにより目的のペプチドを生成する方法。さらに、目的のペプチド(例:T-20)を合成する際の中間体として役立つ個々のペプチド断片。また、全長T-20およびT-20様ペプチドを製造するために一緒に利用することができる、そのようなペプチド断片中間体のグループ。 (もっと読む)


【課題】新たな癌抗原ペプチドおよび当該癌抗原ペプチドの癌ワクチンを提供する。
【解決手段】少なくとも1つのシステイン残基を含みかつ7〜30個のアミノ酸残基からなる、癌抗原ペプチドを生じさせる2つのペプチド単量体がジスルフィド結合により結合しているペプチド二量体に関する。 (もっと読む)


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