【課題】金属原子を穏和な条件でも、迅速に簡便かつ安定に配位させることができる、新規な生体材料としての高分子錯体、およびこれを利用した医薬組成物を提供する。
【解決手段】疎水性配位子と親水性ポリマーからなる両親媒性のブロック共重合体と１種以上の金属原子からなる高分子錯体、より詳しくは、側鎖に金属原子に配位可能な複素環を有するアミノ酸を含むヘリックス構造のデプシペプチドまたはペプチドからなる疎水性配位子と親水性ポリマーからなる両親媒性のブロック共重合体と１種以上の金属原子からなる高分子錯体。
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【課題】ゲルを用いた結晶化技術において、高分子結晶化剤（沈殿剤）を保持したままで確実にゲル化が可能な水溶性高分子ゲルを提供する。またそれを用いたマクロアレイの作成ならびに結晶化方法をも提供する。
【解決手段】次式Ｉ：
Ｒ¹−Ｏ−（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ）_n−Ｒ² （Ｉ）（式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立して架橋性基を表し、ｎは９以上の整数を表す。）で示されるポリエチレングリコール骨格を有する架橋性モノマーの重合物に結晶化剤が保持された水溶性高分子結晶化用ゲル、該ゲルが固定されたマイクロアレイ、及び、前記ゲルに水溶性高分子を接触させ、水溶性高分子の結晶を析出させることを特徴とする水溶性高分子の結晶化方法。 （もっと読む）

【課題】蛋白質含有試料の分注量を簡便に秤量することができる、秤量手段を提供する。
【解決手段】蛋白質含有試料の分注量を秤量する手段であって、容積の異なる２以上の秤量用凹部を有する、秤量手段。好ましくは、秤量用凹部が、容積順に並べられたものである。また、好ましくは、各秤量用凹部の容積が、０．００１μｌ〜２μｌの範囲内のものである。さらに好ましくは、秤量用凹部の形状が、半球状又は円柱状である。 （もっと読む）

【課題】結晶の環境の変化に際して、不溶性かつ安定な形態から可溶性かつ活性な形態へ変化する能力によって特徴づけられる架橋タンパク質結晶を提供すること。
【解決手段】結晶の環境の変化に際して、不溶性かつ安定な形態から可溶性かつ活性な形態へ変化する能力によって特徴づけられる架橋タンパク質結晶。上記変化は、温度変化、pH変化、化学組成の変化、濃縮から希釈形態への変化、溶液の酸化還元電位の変化、入射放射線の変化、遷移金属濃度の変化、フッ化物濃度の変化、フリーラジカル濃度の変化、金属キレート剤濃度の変化、結晶に作用する剪断力の変化、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】確度の高い蛋白質結晶化条件に効率よく到達して蛋白質結晶を作製することができる蛋白質結晶作製装置及び蛋白質結晶作製方法の提供
【解決手段】容器に設けられた複数のウェルのうちスクリーニング用のウェル内の蛋白質溶液に蛋白質結晶作製用の光を照射し、蛋白質結晶作製用の光が照射された後の蛋白質溶液の濁度を計測して、濁度検出の検出結果に基づいて最も高い確率で結晶化が期待される濁度を与える光の照射条件を求めて、この照射条件を結晶作製用の光の照射条件を結晶化条件として設定する。次いで結晶作製用のウェルに設定された結晶化条件に基づいて結晶作製用の光を照射して、蛋白質溶液内に結晶核を生成させ、この結晶核を成長させて蛋白質結晶作製を行う。 （もっと読む）

【課題】IL-15とIL-15受容体(R)αの複合体の構造解析を行うため、IL-15/IL-15Rα複合体結晶を調製すること。
【解決手段】IL-15とIL-15Rαとの複合体の結晶。 （もっと読む）

本発明は抗ｈＩＬ−１２抗体を結晶化させるためのバッチ晶析方法として、前記抗体の工業的規模の生産を可能にする方法、前記方法により得られた抗体結晶、前記結晶を含有する組成物並びに前記結晶及び組成物の使用方法に関する。
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【課題】 ダプトマイシンおよびダプトマイシン関連リポペプチドを結晶化または沈殿する方法を開発し、これらのリポペプチドのための改良された精製方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、従来の抗生物質に耐性である菌株を含むグラム陽性細菌に対する強力な殺菌活性を有するリポペプチド抗生物質であるダプトマイシンを含む結晶性または結晶様リポペプチドに関する。本発明はまた、従来の抗生物質に耐性である菌株を含むグラム陽性細菌に対する強力な殺菌活性を有するリポペプチド抗生物質であるダプトマイシンを含むリポペプチドを精製する方法に関する。さらに、本発明はまた、精製された形態のリポペプチドを含む医薬組成物、およびそれら組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ロミデプシンを調製するための改善されたプロセスを提供する。上記プロセスは、望ましくない付加生成物の形成を妨げる条件下で、ロミデプシンを生成するか、精製するか、または貯蔵する工程を包含する。約６．０より低い見かけのｐＨ（例えば、４．０〜６．０の間の見かけのｐＨ）でのロミデプシンの精製は、ロミデプシンのジスルフィド結合の還元、およびその後のダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物の形成を防止することが決定された。本発明はまた、ダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物を含まないモノマー性ロミデプシンの組成物を提供する。
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【課題】 Ｘ線回折を用いて撮影した時の解像度が高い良質な結晶を得ることができるタンパク質の結晶化方法を提供すること。
【解決手段】 本発明に係るタンパク質の結晶化方法は、タンパク質溶液に、タンパク質の結晶化に必要な試薬を添加してサンプル溶液を生成し、該サンプル溶液に、析出した結晶のＸ線回折の解像度が高くなる電圧を印加しながらタンパク質の結晶を析出させることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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本発明は抗ｈＴＮＦα抗体を結晶化させるためのバッチ晶析方法（この方法は、前記抗体の工業的規模の生産を可能にする。）、前記方法により得られるような抗体結晶、前記結晶を含有する組成物並びに前記結晶および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

【課題】本発明は、蛋白質、ペプチド、アミノ酸、核酸などの水溶性高分子の結晶化を促す結晶化剤を種々保持することができる水溶性高分子結晶化用ゲル、およびそれを用いたマイクロアレイ等を提供する。
【解決手段】糖誘導体モノマーを結晶化剤を含む水性媒体中で重合することにより、種々の結晶化剤を保持した透明なゲル状物を形成することができる。得られたゲルは、蛋白質、ペプチド、アミノ酸、核酸などの水溶性高分子を含む試料と接触させることにより、微量の試料で、多くの結晶化条件を探索することができる結晶化剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】親水性化合物といろいろな塩との組み合わせを沈澱剤として対象たんぱく質の沈澱曲線を作成し、その沈澱曲線からたんぱく質の結晶化を誘導する沈澱剤濃度の範囲を予測することで結晶化条件探索を合理化する。
【解決手段】塩類と親水性化合物の中からそれぞれ3種類1種を選択し、塩により静電的につり合った状態にあるたんぱく質の親水性化合物濃度に対する沈澱曲線を作成し、その沈澱曲線から選択した3種類以外の塩についてもたんぱく質の結晶化に適した親水性化合物濃度を予測する。さらに、塩の中から1種を、親水性高分子の中から2種、もしくは、3種を選択し、添加される塩により静電的につり合った状態にある対象たんぱく質のそれぞれの親水性化合物の濃度に対する沈澱曲線を作成し、作成した2本、もしくは、3本の沈澱曲線から別の親水性化合物についてもたんぱく質の結晶化に適した濃度を予測する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質のような標的分子の結晶化を促進するマイクロ流体デバイスに関する。このデバイスは、上面及び反対側の底面を有し、かつ少なくとも一つの液体流路を有する固体構造を備える。液体流路は、標的分子溶液流入口（２４）と、そして少なくとも２つの沈殿剤流入口（２６）と、を含む。標的分子溶液流入口は、これらの沈殿剤流入口の各沈殿剤流入口と液体流路を介して液体連通する。液体流路は、標的分子溶液流入口に隣接する分岐流路セクション（２７）と、該当する沈殿剤流入口に隣接する結晶化流路セクション（２９）と、そして分岐流路セクション（２７）と結晶化流路セクション群（２９）の各結晶化流路セクションとの間に配置される流動遮断流路セクション（２８）と、を含む。液体流路は、分岐流路セクション（２７）において１〜Ｘ個に分岐し、Ｘは結晶化流路セクションの数であり、そして流動遮断流路セクション（２８）は、該当する前記分岐流路セクションと結晶化流路セクションとの間の液体連通を遮断する機能を有する流動遮断機構（２８ａ）を含む。
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【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（５−メチル−１−フェニルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（５−メチル−１−フェニルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドが結合された安定化ビタミンＣ誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩、前記ビタミンＣ誘導体の製造方法、およびこれを含む組成物に関するものである。

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本発明は、下記式ＩおよびＩＩで表されるものなどのピラジン誘導体に関する。式ＩおよびＩＩの化合物のＸ^１ないしＸ^４は、電子求引性の基であることを特徴とし得る。対照的に、式ＩおよびＩＩの化合物のＹ^１ないしＹ^４は、電子供与性の基であることを特徴とし得る。本発明のピラジン誘導体は、腎機能の評価において利用し得る。特に、有効量の本発明のピラジン誘導体を患者の身体に投与し得る。体内にあるピラジン誘導体を可視および／または近赤外光に曝露し、ピラジン誘導体からスペクトルエネルギーを放出させ得る。この放出スペクトルエネルギーを検出し、患者の腎機能の測定に利用し得る。
【化１】

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