本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は抗体又はその断片の結晶化及び／又は濃縮の方法に関する。本方法は、二価カチオンの塩を含有する溶液に抗体又はその断片を接触させることを含む。抗体又はその断片の結晶及び／又はタンパク質ゲルは組成物又は製剤において有用である。 （もっと読む）

本発明は、チトクロムP450 3A4タンパク質分子の結晶構造を提供する。その構造を表5に示す。この構造は、医薬品などの化合物とこのタンパク質の相互作用をモデル化し、関係するチトクロムP450分子の構造を決定するのに使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、複数のウェルであって、各ウェルはその中に異なる結晶化媒体を含む、マルチウェル結晶化プレートに関する。各結晶化媒体は、少なくとも二つの異なるパラメータに従って変動する。第1パラメータは少なくとも一つの条件を有し、第2パラメータは少なくとも二つの異なる条件を有し、それによって、マルチウェルプレートは、基質の結晶化条件の最適化の促進を可能とする。基質の結晶化条件を最適化するための方法も開示される。
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【課題】 血圧降下剤として有用なＮ²−（１（Ｓ）−カルボキシ−３−フェニルプロピル）−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリン２水和物の製造方法を提供する。
【解決手段】 Ｎ²−（１（Ｓ）−エトキシカルボニル−３−フェニルプロピル）−Ｎ⁶−トリフルオロアセチル−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリンから、ａ）ｍモル当量（但し、ｍ≧３）の無機塩基を用いて、水及び親水性有機溶媒の混合溶媒中等で加水分解する工程、ｂ）無機酸を加えｐＨ５〜８．５とし、生じた無機塩を、除去する工程、及びｃ）反応液をｐＨ５〜６．５に調整し、さらに疎水性溶媒を加えることにより結晶を得る工程を包含する、、式（ＩＩ）：
【化１】


で表わされるＮ²−（１（Ｓ）−カルボキシ−３−フェニルプロピル）−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリン２水和物の製造方法を見出した。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療、予防または安定化する化合物(例えば、ペプチド模倣物および非ペプチド)、およびこのような疾患を治療、予防または安定化する方法に関する。本発明はまた、BRCTドメイン-BACH1ホスホペプチド複合体の三次元構造も提供する。 （もっと読む）

本発明は、結晶化ＨＤＭ２ペプチドならびに結晶のＸ線回折パターンの記述を含む。回折パターンは、ＨＤＭ２上のリガンド結合部位が同定できそしてＨＤＭ２アミノ酸残基とのリガンドの相互作用をモデル化できるような原子分解においてＨＤＭ２の三次元構造の決定を可能とする。かかるマップを用いて作成されたモデルは、ＭＤＭ２およびＨＤＭ２腫瘍タンパク質の阻害剤として作用するものを含み、それらに限定はされない活性作用物質として機能できるリガンドの設計を可能とする。
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式Ｉの化合物は、ＶＬＡ−４のアンタゴニストであり、これらは、細胞接着及び細胞接着介在病態の阻害又は防御において有用である。これらの化合物は、医薬組成物に処方することができ、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む炎症性腸疾患、多発性硬化症、喘息及び関節リウマチの治療における使用に適切である。 （もっと読む）

本発明は、マイクロ流体デバイス及びその使用方法を提供する。本発明は、マイクロ流体デバイスの使用、マイクロ流体デバイスの中で実行される反応を解析するための装置及びシステム、ならびにマイクロ流体デバイスの使用で得られるデータの生成、保存、編成、及び解析のためのシステムをさらに提供する。本発明は、一部の実施形態において結晶形成に有用なマイクロ流体システム及びデバイスを使用し、製作する方法をさらに提供する。
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抗癌活性および抗炎症活性を有する、アミノ酸配列チロシン−グリシン−セリン−アルギニン−セリンを有する生物活性ペプチド、およびこのペプチドから調製した医薬組成物、ならびに前記ペプチドおよび医薬組成物の製造方法。前記ペプチドは原料からの派生物を効率的に回収する加熱、抽出および凝結システムを利用して得られる。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子組換えにより発現され、又は化学的に合成され、且つリフォールディングされた真核生物の膜タンパク質の単分散形態の溶液を調製する方法、遺伝子組換えにより発現された又は化学的に合成された膜タンパク質の結晶体を調製する方法、遺伝子組換えにより発現された又は化学的に合成された真核生物の膜タンパク質の結晶体、及び、遺伝子組換えにより発現された又は化学的に合成された真核生物の膜タンパク質と助剤との複合体の結晶体に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な自己集合性ペプチドを提供することを課題とする。特に、本発明は、両親媒性に基づく自己集合をするペプチドとは異なる機構で自己集合するペプチドを提供すること、更に、生理的塩濃度を塩濃度閾値とする塩濃度依存的ペプチド性新規自己集合素材を提供することを課題とする。 フジツボ第３接着タンパク質のアミノ酸配列の各繰り返し配列を基にした、コンセンサス配列（配列番号１）、配列番号１のＮ末端側に電荷のクラスターＥＨＳＨＤＨＨＤＤＤを付加した配列（配列番号２）、５回目の繰り返し配列（配列番号３）、６回目の繰り返し配列（配列番号４）、並びに配列番号５〜１２で表される自己集合性ペプチドを提供する。 （もっと読む）

本発明は、酸化LDL受容体LOX-1の酸化LDLへの結合様式の詳細を解明するためにはLOX-1が持つ酸化LDL結合ドメインの立体構造を解明することを課題とする。特に細胞表層上に存在するのと同じ形態を保つ二量体構造としてCTLD結合ドメインの立体構造の解明が最終的な課題となる。結晶化に用いたLOX-1の酸化LDL結合ドメイン（CTLD:C-type lectin-like domain)、および二量体として存在するLOX-1酸化LDL結合ドメインとNECKドメイン（膜貫通部とCTLDをつなぐ領域）を含むタンパク質は、本明細書において開示される方法（特に、酸性pHにおいて緩衝領域を有する緩衝液を該溶液に加える工程、および該溶液にカルシウムまたは亜鉛のイオンを加える工程を含むことが好ましい、あるいは二量体LOX-1に対しては中性ｐHにおいて緩衝領域を有する緩衝液を該溶液に加える工程を含むことが好ましい）に従って大腸菌で大量発現させたタンパク質を巻き戻して得た試料を用いることによって得られた結晶を得、種々得られた結晶を解析することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、ＥＧＦ受容体に対する抗体の固形物、特にＥＧＦ受容体対するモノクローナル抗体の沈殿物および結晶、特に好ましくはＭａｂ Ｃ２２５（セツキシマブ）およびＭａｂ ｈ４２５（ＥＭＤ７２０００）の沈殿物および結晶に関し、これらは水性媒質中での溶解または懸濁により生物学的に活性な抗体タンパク質を生じ、水性媒質中で溶解または懸濁された、抗体ならびに／あるいはその変異体および／または断片の１種を、沈殿試薬によって沈殿させることによって得ることができる。さらに本発明は、沈殿した非結晶質、沈殿した結晶質、または溶解もしくは懸濁の形態での、前述の抗体の少なくとも１つの固形物、ならびに、場合により賦形剤および／またはアジュバントおよび／またはさらなる薬剤活性成分を含む医薬製剤、および本発明による抗ＥＧＦＲ抗体の固形物の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、核形成化合物でドープしたアルキルケテン二量体の表面を使用して、内在性膜タンパク質の結晶化を促進するためのデバイスを提供する。界面活性剤の存在下で内在性膜タンパク質の結晶化を高めるコーティングが、提供される。本発明の別の局面において、核形成化合物でドープしたアルキルケテン二量体の表面を作製して、内在性膜タンパク質の結晶化を促進する方法が提供される。本発明の別の局面において、核形成化合物でドープしたアルキルケテン二量体によりコーティングした表面を使用して、内在性膜タンパク質を結晶化する方法が提供される。
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本発明は、神経細胞接着分子（ＮＣＡＭ）のＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を提供することによって、ＮＣＡＭ提示細胞の分化、接着及び／又は生存を調整する方法に関する。本発明は、本明細書に記載するスクリーニング法及び試験法を用いることによって、ＮＣＡＭのＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる候補化合物を提供する。本発明はさらに、ＮＣＡＭのＩｇ１モジュール、Ｉｇ２モジュール及び／又はＩｇ３モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を含む医薬組成物、及びＮＣＡＭ提示細胞の分化、接着及び／又は生存を調整するための本医薬組成物及び化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリルおよびその薬学的に許容され得る塩の合成方法に関するものである。
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活性化されているカルボキシル基と反応することのできる少なくとも1種の官能基を含むエナンチオピュアな化合物の、前記化合物のエナンチオマーの混合物から出発する製造方法であって、
（a）前記エナンチオマーの混合物及びエナンチオピュアなアミノ酸に基づく試薬を含む反応媒体であって、当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのアミノ基が保護基によって保護されており、且つ当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのカルボキシル基が活性化されている反応媒体を、前記活性化されているカルボキシル基と反応することのできる官能基と、前記活性化されているカルボキシル基との反応を引き起こすのに適切な条件に付して、カルボニル結合を形成し；
（b）得られたジアステレオマーの混合物を分離操作に付し、本質的にジアステレオマーからなる少なくとも1つのフラクションを得て；
（c）前記フラクションの少なくとも一部を、前記保護基が本質的に安定な条件下で前記カルボニル結合の開裂段階に付し；及び
（d）エナンチオピュアな化合物及び少なくとも1つのアミノ基が前記保護基によって保護されている前記アミノ酸のエナンチオピュアな誘導体が回収される、
方法。 （もっと読む）

本発明は、生体分子、好ましくはタンパク質の溶液からの生体分子結晶の急速な形成を促進するための方法及び装置であって、タンパク質の溶液が電場中のその等電点に従って急速に濃縮される方法及び装置に関する。本発明の方法によるタンパク質の結晶化は、数時間以内に起こる。
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本発明は、結晶性ポリペプチド、およびそれらを生成する方法；結晶性ポリペプチドを含む薬学的組成物；さらには、そのようなポリペプチドおよび組成物の治療的な使用に関する。本発明により、結晶性ＴＮＦＲ２：Ｆｃポリペプチドと結晶性エタナーセプト（ｅｔａｎｅｒｃｅｐｔ）を含む、ＴＮＦＲ２ポリペプチドの結晶形態が提供される。本発明の１つの実施形態は、エタナーセプトの結晶である；特定の実施形態においては、エタナーセプトの結晶は、桿状の形態であり、そして／または０．５ミリメートルから１．５ミリメートルの間、もしくは０．０５ミリメートルから０．３ミリメートルの間の最大の長さを有する。
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