【課題】細胞膜を透過し細胞内、とりわけ核に局在する細胞膜透過型ホウ素製剤を提供すること。
【解決手段】細胞膜透過ペプチドおよびホウ素化合物を含む細胞膜透過型ホウ素ペプチド。細胞膜透過ペプチドは、たとえばＴＡＴまたはアルギニン９〜１３残基が連続したアミノ酸配列であり、ホウ素化合物は、たとえばメルカプトウンデカハイドロドデカボレートである。細胞膜透過ペプチドおよびホウ素化合物を含む細胞膜透過型ホウ素ペプチドは、少なくとも１つの薬学的に許容され得る賦形剤などと組み合わせてホウ素製剤とすることができる。 （もっと読む）

【課題】高純度のテキサフィリン金属錯体、該錯体の作製方法、ならびに癌およびアテローム性動脈硬化症が含まれる疾患等を治療するための該錯体使用方法の提供。
【解決手段】下記抗癌活性を有するテキサフィリン金属錯体。


（式中、ＭはＧｄ^＋３等の３価金属陽イオン、Ｘは、ＯＨ⁻等、Ｒ_３〜Ｒ_８は、独立して、Ｈ、ＯＨ等、Ｒ_１、Ｒ_２は、独立して、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｘは、独立に２〜６より選択される。） （もっと読む）

【課題】プロテアソーム阻害剤として有用である新規化合物及び、該化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。（式中、Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立してヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはアラルコキシであるか、またはボロン酸錯化剤に由来する部分を形成する。環Ａは、ハロゲン置換フェニル基を表す。）
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【課題】溶解性に優れ、高い抗がん活性を有しつつ、毒性の低い抗がん剤組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるホスフィン遷移金属錯体と、シクロデキストリン化合物とを含有することを特徴とする抗がん剤組成物。
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【課題】強い抗腫瘍活性があり、投与量がより少量で効果がある新規金錯体及びそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式【化１】


で表わされる光学活性なN-(2-ピコリノイル）スピロ[4,4]ノナン-1,6-ジアミンを配位子として有する新規金錯体および該錯体を有効成分とする悪性腫瘍治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた水溶解性を有するカルボラン修飾コウジ酸/シクロデキストリン包接錯体を提供すること。
【解決手段】シクロデキストリン誘導体と、カルボラン修飾コウジ酸の錯体を調製する。調製には、シクロデキストリン誘導体と、カルボラン修飾コウジ酸との混合物を振動させる工程が含まれる。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞活性タンパクαを効果的かつ選択的に阻害する、ボロン酸またはシアノ基を含むペプチド系化合物の提供。
【解決手段】下記構造式を有する化合物。


（ここで、Ｗは、水素原子，Ｂ（Ｐ）（Ｑ）基、およびＣＮ基からなる群より選択され、ＰおよびＱは、独立してＯＨまたはボロン酸へと加水分解可能な基であるか、もしくは、それらに付加するホウ素原子とともに、ボロン酸へと加水分解可能な５〜８員環を形成するような基である） （もっと読む）

本発明の局面の一つは、イムノプロテアソーム活性を構成的
プロテアソーム活性よりも優先的に阻害する阻害剤に関する。いくつかの実施態様では、本発明は、本発明の化合物を投与するステップを含む免疫関連疾患を処置する方法に関する。いくつかの実施態様では、本発明は、本発明の化合物を投与するステップを含む、癌の処置に関する。

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【課題】
【解決手段】本発明は、組織標的部位、オクタデンテートヒドロキシピリジノンリガンドおよびアルファ放出トリウム放射性核種のイオンを含む組織標的複合体を提供する。本発明は、さらにそのような複合体を用いた治療方法、その製造方法および使用方法、ならびにそのような複合体を含むキットおよび薬剤を提供する。
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【課題】シスプラチンなどの従来の抗がん剤と比較して副作用が低減された抗がん剤を提供する。
【解決手段】下記化学式１：


で表される環状フェノール硫化物と金属とからなる有機金属錯体を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤により、上記課題は解決されうる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ１は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンオキシ、ＮＲａＲｂ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ_２ＮＲａＲｂ、ＮＲｃＣＯＲｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＯＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅまたはＮＲｃＳＯ_２Ｒｅから互いに独立して選択される１個以上の原子または基によって場合により置換された、フェニル基またはナフチル基を表し、Ｘは、互いに同じでありまたは異なり、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシから選択される１から４個の置換基を表し、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルがハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシまたはヒドロキシルから選択される１個以上の基によって場合により置換されることが可能であり、Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子、Ｒｆ基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはＣＨＯもしくはＣＯＯＨ基を表し、ＸおよびＲ３は、これらを担持する炭素原子と一緒に、５から７個の炭素原子の炭素環を形成することができ、Ｒ４は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、ＲａおよびＲｂは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲａおよびＲｂは、これらを担持する窒素原子と一緒に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリールまたはアリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基によって場合により置換された、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンまたはホモピペラジン基を形成し、ＲｃおよびＲｄは互いに独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｄは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｅは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル，アリール（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンもしくはアリール基を表し、またはＲｃおよびＲｅは一緒に（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレン基を形成し、Ｒｆは、ヒドロキシル、オキソ、ＣＨＯまたはＣＯＯＨ基を表す。）の、塩基のまたは酸との付加塩の形の、化合物。
治療的使用および合成方法。
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【課題】光線力学療法やホウ素中性子捕捉療法に有用な含ホウ素ポルフィリン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の含ホウ素ポルフィリン誘導体。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２はアルキル基又はビニル基を、Ｒ^３はＸＢ_１２Ｈ_１１^２−基（ＸはＯ，Ｓ，ＮＨを示す）等を、Ｒ^４は水酸基等を表す。 （もっと読む）

【課題】
強い抗腫瘍活性があり、投与量がより少量で効果がある新規金錯体及びそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】
立体構造式【化１１】


で示される(R,R,R)-cis,cis-スピロ[4,4]ノナン-1,6-ジアミンを配位子とする金錯体。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成する、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。



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本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成している、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。一つの態様において、化合物は、構造式（II）で表されるか、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、もしくは多形である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。

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本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾患の治療における組成物の使用方法も提供する。例えば、本発明により、本発明の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物が提供される。例えば、本発明により、癌を治療するための方法であって、かかる治療を必要とする患者に、本発明の医薬組成物を投与することを含む、方法もまた提供される。 （もっと読む）

式Iの放射性ヨウ素化N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)-4-(4-フルオロベンズアミド)-5-ヨード-2-メトキシベンズアミドを含む薬学的組成物を提供する。該薬学的組成物が、貯蔵と黒色腫を有する患者への投与との両方に関して安定な製剤を提供する。また前駆体化合物をヨウ素化する新規の方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨ感受性粒子、その製造方法および用途に関し、より詳しくは、ｐＨ感受性金属ナノ粒子、その製造方法、および光熱治療による細胞死滅を活用した治療用用途を提供する。本発明に係るｐＨ感受性金属ナノ粒子は、ｐＨによって電荷が変化するｐＨ感受性リガンド化合物が表面に形成されているから、癌細胞などの非正常的なｐＨ環境にある細胞で凝集できる。本発明に係るｐＨ感受性金属ナノ粒子は、凝集の後に光熱過程を通じて細胞の死滅を誘導することができるから、細胞死滅を活用した治療、例えば癌細胞の治療などが可能である。 （もっと読む）