【課題】Ｅ１活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】非対称ケトンを還元し、対応する光学活性アルコール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】ブレンステッド酸の存在下、Ｒ^１ＣＯＲ^２ [式中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ異なる置換基で、置換もしくは無置換の環状もしくは非環状のアルキル基、トリアルキルシリル基、またはジアルキルアリールシリル基を表す。] で表されるケトンを、光学活性アンチ２，４−ペンタンジオール誘導体と反応させる、式（ＩＩＩ）


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２は式（Ｉ）の定義と同じであり、＊は反応で新たに生成する光学活性点を表す。]
で表される光学活性アルコールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｒ，２２Ｅ，２５Ｒ）−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｒ，２２Ｅ，２５Ｒ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを導入する活性が極めて低く、腸のカルシウムを移動する活性が比較的高く、したがって、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｓ，２２Ｅ，２５Ｒ）−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｓ，２２Ｅ，２５Ｒ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、および乾癬のような皮膚疾患の治療、およびしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを導入する活性を示さず、腸のカルシウムを移動する活性が比較的低く、したがって、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、および腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療または予防するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】サイトトリエニンＡの全合成方法を確立し、サイトトリエニンＡを含むアンサマイシン系抗生物質合成用の中間体化合物及びその製造方法、並びにアンサマイシン系抗生物質の製造方法を提供する。
【解決手段】サイトトリエニンＡをＣ１−Ｃ６セグメント、Ｃ７−Ｃ１６セグメント、シクロプロパンカルボン酸、芳香族セグメントの４つのセグメントに分け、それぞれを連結させることにより、サイトトリエニンＡを合成する。特に合成の最終段階では、下記式（ｇ）で表される化合物から閉環メタセシス反応によりトリエンを構築した後、保護基を脱保護する。
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式（Ｉ）の新規な芳香族化合物（式中、Ａ¹，Ａ²，Ａ³，Ａ⁴，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ⁵，Ｇ¹，Ｇ²，Ｑ¹，Ｑ²，Ｙ¹，Ｙ²，Ｙ³及びＹ⁴は、請求項１に規定される通りである）、又はその塩若しくはＮ−オキシド。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、それらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性又は殺軟体動物性組成物、並びに昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物の害虫を防除及び制御するためにそれらを用いる方法に関する。
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【課題】
本発明は、比較的温和な条件下でエステル又はラクトンからアルコール類を高収率かつ高触媒効率で製造する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（１）
Ｒｕ（Ｈ）（η１−ＢＨ_４）(Ｌ_Ｐ^１)(Ｌ_Ｎ^２) （１）
（式中、Ｌ_Ｐ^１はビスホスフィン配位子を表し、Ｌ_Ｎ^２はジアミン配位子を表す。）
で表される錯体を触媒としてエステル又はラクトンを水素還元することを特徴とするアルコール類の製造方法に関する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）および式（ＩＩＩ）の化合物またはこれらのいずれか２種以上の混合物を提供し、ここで、ＭはＴｉまたはＺｒであり、それぞれが存在するときにＲ³ は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＲ⁴ 、ＮＲ⁵ Ｒ⁶ 、置換されたもしくは置換されていないアルキル、置換されたもしくは置換されていないシクロアルキル、置換されたもしくは置換されていないシクロアルキルアルキル、置換されていないヘテロシクリルまたは置換されたもしくは置換されていないヘテロシクリルアルキルであり、Ｒ⁴ は、Ｈ、置換されたもしくは置換されていないアルキル、置換されたもしくは置換されていないシクロアルキル、置換されたもしくは置換されていないシクロアルキルアルキル、置換されていないヘテロシクリルまたは置換されたもしくは置換されていないヘテロシクリルアルキルであり、Ｒ⁵ およびＲ⁶ は、独立に、Ｈ、置換されたもしくは置換されていないアルキル、置換されたもしくは置換されていないシクロアルキル、置換されたもしくは置換されていないヘテロシクリルアルキルであり、またはＲ⁵ およびＲ⁶ は、結合して、それらが結合しているＮを含有する複素環式環を形成し、そしてｎ’＝０〜４である。このような化合物は、光学的に透明および／もしくは透き通ったフィルムもしくは粒子を形成するかまたはこのような材料を製造するために使用することができる。
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【課題】触媒量を低減することができると共に副生成物の発生が少ない光学活性α−ヒドロキシシラン類の製造方法、及び新規な光学活性α−ヒドロキシシラン類化合物を提供する。
【解決手段】Ｒｕ錯体を触媒として用い、一般式（II）
【化２】


（式II中、Ｒ¹²〜Ｒ¹⁴は同一又はそれぞれ異なっていてもよく、かつそれぞれ官能基を有していてもよい芳香族基、ヘテロ環、鎖状若しくは環状アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基であって、Ｒ¹²〜Ｒ¹⁴のうち２つが接合して環を形成してもよく；Ｒ¹⁵は芳香族基、ヘテロ環、鎖状若しくは環状アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示す）で表されるアシルシランを不斉水素化反応させ、光学活性α−ヒドロキシシラン類を製造する。 （もっと読む）

【課題】ｏ−ジハロベンゼンを原料として目的のｏ−二置換ベンゼン類を効率よく高収率、かつ高選択で製造する方法を提供する。
【解決手段】少なくとも下記の工程を連続的に行うｏ−二置換芳香族化合物の製造方法。
（ａ）第１のマイクロリアクターでｏ−ジハロ芳香族化合物の一つのハロゲン基をモノリチオ化する工程、
（ｂ）このモノリチオ化体を、第２のマイクロリアクターで求電子置換して、モノ置換モノハロ芳香族化合物を得る工程、
（ｃ）第３のマイクロリアクターでもう一方のハロゲン基をリチオ化する工程、及び
（ｄ）第４のマイクロリアクターで引き続き求電子置換させる工程。 （もっと読む）

【課題】イオウを使用せず硫化水素が発生しないビス（シラトラニルアルキル）ポリスルフィド等の製造方法等を提供する。
【解決手段】触媒量のアルカリ金属アルコラート存在下でビス（トリアルコキシシリルアルキル）ポリスルフィドとトリエタノールアミンの加熱によるビス（シラトラニルアルキル）ポリスルフィドの製法、ビス（シラトラニルアルキル）ポリスルフィドと（シラトラニルアルキル）（トリアルコキシシリルアルキル）ジスルフィドの混合物、ビス（シラトラニルアルキル）ポリスルフィドと（シラトラニルアルキル）（トリアルコキシシリルアルキル）ジスルフィドとビス（トリアルコキシシリルアルキル）ポリスルフィドの混合物、それらの製法。 （もっと読む）

本発明は、¹⁸Fのために適切な又は¹⁸Fによりすでに放射性ラベルされた新規化合物、そのような化合物の製造方法、及びそのような化合物の診断イメージングのためへの使用に関する。そのようなラベルされた化合物は、式II（式中、F, R¹, R², B^1,2、Y^1,2、Z^1,2及びEは明細書及び請求項において定義されるような意味を有する）により特徴づけられる。
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【課題】気化工程を有する薄膜の製造方法において、薄膜にチタニウム、ジルコニウム及びハフニウムを供給するプレカーサに対して、薄膜形成用原料、特にＣＶＤ用原料として合致する熱及び／又は酸化による分解特性、熱安定性、蒸気圧等の性質を付与すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される金属アルコキシド化合物。


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁸は、それぞれ独立して、水素原子又はメチル基を表し、Ｍは、チタニウム、ジルコニウム又はハフニウム原子を表す。） （もっと読む）

【課題】 本発明は、溶媒中、反応触媒としてルイス酸を用いてペルフルオロアルキルシラン類とカルボニル化合物を反応させることを特徴とする含フッ素アルコール誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 溶媒中、ルイス酸触媒存在下、一般式（１）
Ｒ^１ＣＯＲ^２ （１）
で示されるカルボニル化合物を、一般式（２）
Ｒ_ＦＳｉＲ^３Ｒ^４Ｒ^５ （２）
で示されるペルフルオロアルキルシラン類と反応させ、一般式（３）
Ｒ_ＦＣ（ＯＳｉＲ^３Ｒ^４Ｒ^５）Ｒ^１Ｒ^２ （３）
で示される含フッ素アルコール誘導体、または脱シリル化した一般式（４）
Ｒ_ＦＣ（ＯＨ）Ｒ^１Ｒ^２ （４）
で示される含フッ素アルコール誘導体の製造方法。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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【課題】 アルデヒドとケトンを区別して、アルデヒドのみを選択的に還元することができる試薬を提供すること。
【解決手段】 NaBH(OCH(CF₃)₂)₃で表される化合物。水素化ホウ素ナトリウムとヘキサフルオロイソプロパノールとを、水素化ホウ素ナトリウム１当量に対してヘキサフルオロイソプロパノール３当量以上の当量比で反応させることにより得られ、下記の理化学的性質を有する化合物。
1H-NMR: 4.40 (3H, septet, J=5.9 Hz)
融点：300℃以上
この化合物の製造方法、この化合物を用いて、アルデヒドを還元する方法及びアルコールを製造する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤ類似体、例えばカルシポトリオールの合成に有用な化合物の異性化方法、およびそのようなビタミンＤ類似体を合成するための流通または連続流光反応器の使用に関する。本発明は、さらに、該方法で合成した中間体を、カルシポトリオールもしくはカルシポトリオール一水和物またはそれらの医薬製剤の製造に使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明は、高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法に関する。本発明は、一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体を提供する。好ましい態様において、放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、アルケニル-スズ結合を切断し、放射性同位体を導入して放射性医薬化合物を形成することに関係する一段階で放射性医薬化合物に変換される。重要なことに、毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができる。本発明は、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。好ましい態様において、放射性同位体は²¹¹AT、¹²³Iまたは¹³¹Iである。
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【課題】 純度の高い前記式（ｃ）および／または（ｃ’）で表されるシリコーン化合物の精製方法を提供することを目的と、また、該化合物を主剤とするシリコーン剤の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（ｃ）および／または（ｃ’）
【化１】


で表されるシリコーン化合物を合成する工程、該化合物の粗体に対して重量比で２倍以上のシリカゲルを用いたカラムに該化合物の粗体を通じて精製する精製工程を有することを特徴とするシリコーン化合物の製造方法を用いる。 （もっと読む）

本発明は、１７，２０(Ｚ)−デヒドロビタミンＤ類似体、そして特に１７(Ｚ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ_３、およびその医薬的使用を開示する。この化合物は、未分化細胞の増殖を抑えて単球へとそれらの分化を誘導する上で著明な活性を示し、したがって抗癌剤として、また皮膚疾患 例えば乾癬、ならびに皮膚の状態 例えばしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌および不十分な皮脂の分泌の治療のための使用を明示する。この化合物はまた、ヒトにおける自己免疫疾患および炎症性疾患、ならびに腎性骨異栄養症および肥満を治療するために使用してよい。この化合物はまた、この化合物を骨粗しょう症、骨軟化症、腎性骨異栄養症、および副甲状腺機能低下症の治療および予防のための治療薬とする、有意な血漿カルシウム上昇活性を有する。 （もっと読む）