【課題】他の性質を低減させずに、架橋密度および弾性率が減少したコンタクトレンズおよび／または生物医学用具を提供する。
【解決手段】本発明は、生体適合性医療用具の製造に有用な所望の物理的特徴を持つ高分子組成物するための、重合することができる特定の陽イオンモノマーにおいて、陽イオン基の両方ではなく１つだけがビニル重合性部分を有している、モノビニル重合性ジカチオンシロキサンが合成され、１つのビニル重合性部分により、それを含有する重合モノマー混合物における弾性率を減少させる非架橋性プレポリマーが得られる。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】タンパク質固定化のためのヒドロキシスクシンイミドエステル基を一段階で基板表面に導入できるシラン化合物であって、かつ高感度なバイオセンサー用センシング素子表面に対しても適用できるような、高密度単分子膜構築が可能な修飾材料となる新規化合物の提供。
【解決手段】下式（１）で表されるヒドロキシスクシンイミドエステル−シラン化合物。化学式（１）


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_３はそれぞれ独立してハロゲン、炭素数１〜３のアルコキシ基、又は炭素数１〜３のアルキル基を表す。Ｒ_１は炭素数１〜１０の直鎖アルキル鎖を表し、Ｒ_２は−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｎ−、又は−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｎ−（ＣＨ_２）_ｍ−を表す。ｍは３〜３０の整数であり、ｎは０〜２０の整数であり、ｍ＋ｎ≧３である。） （もっと読む）

【課題】［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体を、効率よく且つ銅触媒などの安価に調製可能な触媒を用いて製造可能なチオアミド化合物、該チオアミド化合物の製造方法、前記チオアミド化合物を用いた［（４Ｒ，６Ｒ）−６−アミノエチル−１，３−ジオキサン−４−イル］アセテート誘導体の製造方法などの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるチオアミド化合物。


ただし、前記一般式（１）中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１１、及び−ＮＲ^１２Ｒ^１３のいずれかを表す。Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立に、アミド基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１１は、水酸基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、それぞれ独立に、アミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す（なお、前記Ｒ^１２及び前記Ｒ^１３は、一緒になって環構造の保護基を形成していてもよい）。 （もっと読む）

【課題】トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】（トリフルオロビニル）ベンゼン類およびその製造方法を提供する。
【解決手段】フェニルホウ素化合物とトリフルオロハロエチレン類とを、フェニルホウ素化合物（１）に対して１〜１００当量の水、二座ホスフィン配位子が配位したパラジウム錯体及びアルカリ金属塩の共存下で反応させ、一般式（３）


（式中、Ｒ^１は、水素原子またはホルミル基を示す。Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、炭素数２〜５のアシル基、（炭素数１〜４のアルコキシ）カルボニル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、トリ（炭素数１〜４のアルキル）シリル基、炭素数２〜５のアシルアミノ基、シアノ基、フェニル基、塩素原子、フッ素原子またはニトロ基を示す。隣接するＲ^２およびＲ^３は結合する炭素原子と一体となって環を形成しても良い。）で表される（トリフルオロビニル）ベンゼン類を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】ＪＡＫおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】本発明は、スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル構造（β−ｋｅｔｏｅｓｔｅｒ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ）を有する合成中間体の新規の調製方法に関する。
【解決手段】スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル合成中間体の調製方法。 （もっと読む）

【課題】同時投与された薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる化合物及び医薬組成物、及び薬物と共に化合物を同時投与することによる薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる方法を提供すること。
【解決手段】本出願は式ＩＶの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも１つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Ｉの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステルのある量を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】色品質のよいケイ酸エステルを製造できるケイ酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】塩基化合物共存下に、特定のケイ酸エステルと炭素数４〜２０のアルコールとをエステル交換反応させ、該エステル交換反応終了後に、得られた反応混合物から塩基化合物の除去操作を行い、塩基化合物の除去操作を行なった反応混合物を４０〜２００℃で熟成する、ケイ酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療する化合物の提供。
【解決手段】グルコキナーゼ活性化物質である一般式（Ｉ）のアリールカルボニル誘導体又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
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高分子に負の実効電荷を与える、好ましくはアニオン性の基で周辺が官能化されたカルボシラン構造を有する、好ましくはケイ素又はポリフェノール性の多官能コアから合成される高度に分岐された高分子。更に、本発明は、これらの合成手順、並びに抗ウイルス剤、抗細菌剤及び抗真菌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

下記および明細書中に示す式（１）の化合物：
【化１】


その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法；少なくとも一部がＴＡＫ１により推進されるかまたはそれに対して適宜なＴＡＫ１阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、特に、^１２５Ｉ又は^２１１Ａｔであり；Ｒ_１及びＲ’_１は、互いに独立して、好ましくは、電子求引基及びアルキル基からなる群より選択され；Ｒ_２は、Ｈ、アルキル基、ベクターに結合することが可能な官能基、及び本発明の化合物をベクターそのものにする標的化特性を有する官能基からなる群より選択され；Ｚは、ヘテロ原子であり、Ｒ_５、Ｒ_８及びＲ_９は、好ましくは、Ｈであり；Ｙは、好ましくは、電子求引基である）を有する化合物に関する。
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【課題】より温和な反応条件により、高選択率かつ高収率で、ジフルオロシクロプロパン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明にかかるジフルオロシクロプロパン化合物の製造方法は、ジフルオロシクロプロパン化剤としてブロモジフルオロ酢酸ナトリウムを用いることを特徴とする。本発明によれば、従来技術と比べてより温和な反応条件で、高変換率かつ高収率でジフルオロシクロプロパン化合物を製造することができる。また、副生成物を大幅に抑制し得ることにより、廃棄物を格段に軽減することができる。よって、本発明の製造方法は、工業的な実施が容易（工業的スケールでの採用が可能）であるため、極めて実用的かつ有用な方法である。 （もっと読む）

【課題】ＣＥＴＰ（コレステロールエステル転送タンパク質）阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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