【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式（ＶＩＩ）


（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。）で表わされる化合物を１）エステルの加水分解条件下にて処理し、２）カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、３）還元条件下に処理し，４）脱保護反応に付すことをにより、（７Ｓ）−７−アミノ）−７−メチル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン等を得る。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】同時投与された薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる化合物及び医薬組成物、及び薬物と共に化合物を同時投与することによる薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる方法を提供すること。
【解決手段】本出願は式ＩＶの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも１つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Ｉの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステルのある量を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピロロピリドン化合物：


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はＡＭＰＫの活性化因子としての化合物に関する。
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本発明は、有機化合物、特に、（６Ｒ，７Ｒ）−７−［（Ｚ）−２−（５−アミノ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−２−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ］−８−オキソ−３−［（Ｅ）−（Ｒ）−１’−（５−メチル−２−オキソ−［１，３］−ジオキソール−４−イルメトキシカルボニル）−２−オキソ−［１，３’］ビピロリジニル−３−イリデンメチル］−５−チア−１−アザ−ビシクロ［４．２．０］オクト−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム（セフトビプロールメドカリル）の製造方法、ならびに一般式（１）および一般式（２）の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。

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【課題】本発明は、エンテカビルを製造するための様々な方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、エンテカビルの製造に有用である様々な中間体、およびそれら中間体の製造法を提供する。本発明はまた、エンテカビルおよびその中間体の単離および精製のための樹脂吸着製法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】フラビウイルス科に属するウイルスを含めたウイルスに対して抗ウイルス活性を示す化合物を含有する抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】次式(I)：
【化１】


で示されるジフェニルメタン誘導体を有効成分とする抗ウイルス剤。 （もっと読む）

【課題】非毒性、非可燃性、簡便、経済的であり、かつ、広範なpH範囲にわたって利用可能である水安定性オルガノシラン化合物、生成物（すなわち、特定の反応を行うことにより形成された化合物または組成物）および組成物、これらの使用方法、ならびに、これらの化合物、生成物および組成物を用いて調製された製品を提供すること。
【解決手段】以下のａ）とｂ）との反応から形成される、生成物：ａ）式Ｒ_ｎＳｉＸ_４−ｎを有するオルガノシランであって、ここで、ｎは０〜３の整数であり；Ｒは、それぞれ独立して、非加水分解性の有機基であり；および、Ｘは、それぞれ独立して、加水分解可能な基である、オルガノシラン、ｂ）少なくとも３つのヒドロキシ基を含むポリオールであって、ここで、該少なくとも３つのヒドロキシ基のうちの任意の２つは、少なくとも３つの介在原子により分離されている、ポリオール （もっと読む）

Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス科による併発の感染症は、世界中で著しい死亡率、罹患率および経済的損失をもたらす。ゆえに、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症に対する有効な処置法を開発する必要がある。チエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イルおよびフロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イルのリボシド、リボシドホスフェートおよびそれらのプロドラッグならびに中間体および調製方法が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は抗ウイルス剤であるエンテカビル、［１−Ｓ−（１α，３α，４β）］−２−アミノ−１，９−ジヒドロ−９−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）−２−メチレンシクロペンチル］−６Ｈ−プリン−６−オンを高収率かつ低コストで製造する新規な製造方法及びそれに用いられる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化学化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用と細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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【課題】インフルエンザに対して優れた治療効果を有するザナミビルを効率的に製造するための製造用中間体として化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


（式中、R¹、R²、R³、及びR⁴はそれぞれ独立に水素原子又は水酸基の保護基を示し；R⁵は水素原子又はアミノ基の保護基を示し；R⁶は水素原子又はカルボン酸の保護基を示し；Xは保護されていてもよい水酸基又は保護されていてもよいアミノ基を示す）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）とりわけＨＣＶを阻害する化合物およびそれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法；ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】細胞周期阻害剤、抗菌剤などの薬剤として有用な新規化合物、並びに、それを有効成分として含有する、細胞周期進行阻害剤、細胞増殖阻害剤、抗菌剤、イミペネム活性増強剤、細菌増殖阻害剤、及び医薬組成物、並びに、上述の化合物を用いた細胞周期進行阻害方法、細胞増殖阻害方法、抗菌方法、イミペネム活性増強方法、及び細菌の増殖阻害方法、並びに、上述の化合物の活性増強剤及び活性増強方法を提供すること。
【解決手段】本発明に係るナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩は、細胞周期の進行を阻害する作用、抗菌作用、イミペネムの活性を増強する作用、細菌増殖を阻害する作用を有する。また、イミペネムはナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩の活性を増強する作用を有する。 （もっと読む）

本発明は、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である、式ＩＡ


によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物に関し、式中、Ｒ^１はＣ_１〜６アルキルまたはＣ_３〜６シクロアルキルであり、Ｘは


であり、Ｍは


であり、Ｒ^５は非置換のまたはＲ^１３により１回もしくは２回以上置換されているシクロヘキシルであり、Ｒ^６は


であるか、あるいは４位でＲ^１４により置換されているシクロヘキシルであり、ならびにＹ、Ｒ^１４ａおよびＲ^１４は本明細書で規定されている通りである。
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有機ケイ素官能性相間移動触媒（PTC）及び、有機ケイ素官能性（PTC）を使用するケイ素官能性相への非混和性分子の移動方法が提供される。
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