Fターム[4H049VU36]の内容
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Fターム[4H049VU36]に分類される特許
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E1活性化酵素の阻害剤
【課題】E1活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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11C標識イソキノリン誘導体、その製造方法、その前駆体、それを利用したPET用プローブ及び組織の画像化方法
【課題】Rhoキナーゼ阻害剤であるファスジルやその類縁体に存在するイソキノリン環に[11C]で標識化されたメチル基を導入した11C標識イソキノリン誘導体及びその製造方法並びにその11C標識イソキノリン誘導体を製造するのに好適に用いることができる前駆体を提供する。
【解決手段】11C標識イソキノリン誘導体として、(S)−ヘキサヒドロ−2−メチル−1−[(4−[11C]メチル−5−イソキノリニル)スルホニル]−1H−1,4−ジアゼピン等が例示される。該化合物はトリハロアセチル基などの保護基を有する前駆体を使用し、前駆体のイソキノリン環上に[11C]メチル基を導入してから塩基性条件下で保護基を脱離させることによって短時間に得ることができる。このため、PET法などにより組織を画像化する際にイメージング薬として好適に用いることができる。
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新規化合物
【課題】π電子共役系の発達したオリゴアリーレン誘導体を効率よく製造するための前駆体となるアセチレン誘導体及びジルコナシクロペンタジエン誘導体を提供することにある。
【解決手段】下記一般式(1)及び(2)で表される新規化合物。
(式(1)中、A1は、1価の芳香族基を表し、A2は、2価の芳香族基を表し、Z1は、炭素原子数3〜5の直鎖脂肪族炭化水素基を表し、nは1又は2を表す。また、式(2)中、A1、A2及びnは、式(1)と同様の基であり、環B1は、5〜7員環を表し、Cpはシクロペンタジエンを表す。)
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テトラ置換−5−アザスピロ[2.4]へプタン誘導体の製法およびその光学活性中間体
【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−5−アザスピロ[2.4]ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式(VII)
(式中、Rは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数1から6のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、R1は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。)で表わされる化合物を1)エステルの加水分解条件下にて処理し、2)カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、3)還元条件下に処理し,4)脱保護反応に付すことをにより、(7S)−7−アミノ)−7−メチル−5−アザスピロ[2.4]ヘプタン等を得る。
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F系プロスタグランジン類を調製する方法
【課題】高純度のF系プロスタグランジン化合物を調製する合成中間体を提供する。
【解決手段】下記式(1)に従った固体化合物である。
ここで、TBDMSはtert-ブチルジメチルシリル基を表し、R1はベンジル基などを表す。
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新規なナフタレン金属化合物及びその製造法
【課題】1−アシルナフタレン−2−イルボロン酸化合物を製造するための中間体であるナフタレン金属化合物、当該ナフタレン金属化合物を有してなる有機金属試薬、及び当該ナフタレン金属化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(3)で表されるナフタレンエノールシリルエーテル化合物と、有機リチウム化合物とを反応させることで、一般式(4)で表されるナフタレン金属化合物を効率よく、且つ高選択的に製造することができる。
(式中、R1及びR2は各々独立して水素原子又は炭素数1〜17の直鎖アルキル基であり、且つR1とR2の炭素数の合計は0〜17の整数である。また、R1及びR2は各々独立してナフタレン環に結合して環を形成してもよいし、R1とR2が直接結合して環を形成してもよい。R5はLi、MgX又はZnXを表し、Xはハロゲン原子を表す。)
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可溶性ヘテロアセン化合物及び該化合物を含有する薄膜および有機トランジスタ
【課題】有機半導体材料として好適な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式(1)で示される化合物。
[式中、Z1〜Z4はそれぞれ独立に、硫黄原子又はセレン原子を表す。R1〜R8はそれぞれ独立に、水素原子、フッ素原子で置換されていてもよい炭素数1〜30のアルキル基、フッ素原子で置換されていてもよい炭素数1〜30のアルコキシ基、又は特定な置換シリル基を表す。]
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ピレン誘導体、ピレン誘導体の製造方法、錯体、触媒、電子材料、発光材料および色素
【課題】新規な構造および特性を有するピレン誘導体の提供。
【解決手段】下式で合成した(I)で表されるピレン誘導体、その互変異性体、幾何異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
[式中、Arのうち少なくとも一方は、置換または無置換のアリール基等であり、各Arは同一でも異なっていても良く、R1は、炭化水素基であり、直鎖状でも分枝状でも良く、R2は、水素原子または任意の置換基であり、R3は、任意の置換基である。]
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チオアミド化合物、チオアミド化合物の製造方法、[(4R,6R)−6−アミノエチル−1,3−ジオキサン−4−イル]アセテート誘導体の製造方法、及びアトルバスタチンの製造方法
【課題】[(4R,6R)−6−アミノエチル−1,3−ジオキサン−4−イル]アセテート誘導体を、効率よく且つ銅触媒などの安価に調製可能な触媒を用いて製造可能なチオアミド化合物、該チオアミド化合物の製造方法、前記チオアミド化合物を用いた[(4R,6R)−6−アミノエチル−1,3−ジオキサン−4−イル]アセテート誘導体の製造方法などの提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるチオアミド化合物。
ただし、前記一般式(1)中、R1は、−OR11、及び−NR12R13のいずれかを表す。R2及びR3は、それぞれ独立に、アミド基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記R11は、水酸基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。前記R12及び前記R13は、それぞれ独立に、アミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す(なお、前記R12及び前記R13は、一緒になって環構造の保護基を形成していてもよい)。
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トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体
【課題】トリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。
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ヒドロキシシリルエーテル化合物の製造方法
【課題】ジオール化合物の二つの水酸基のうち、片方の水酸基をシリルエーテル化してヒドロキシシリルエーテル化合物を得る方法を提供する。
【解決手段】有機溶媒中、環状1,2−ジオール化合物、鎖状1,2−ジオール化合物、及び鎖状1,3−ジオール化合物から選ばれるジオール化合物(例えば、シス−1,2−シクロオクタンジオール(環状1,2−ジオール化合物))と、有機ケイ素ハライド化合物とを、ルイス酸触媒と有機塩基存在下で反応させることで、高収率で目的とするヒドロキシシリルエーテル化合物を方法である。
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不飽和結合含有シリル基保護アミノ酸化合物及びその製造方法
【解決手段】一般式(1)
[R1は水素原子又は炭素数1〜20の非置換もしくは置換の1価炭化水素基又はR8R9R10Si−(R8、R9及びR10は炭素数1〜20の非置換又は置換の1価炭化水素基である。)で示されるトリオルガノシリル基であり、R2、R3及びR4は炭素数1〜20の非置換又は置換の1価炭化水素基であり、R5、R6及びR7は水素原子又は炭素数1〜20の非置換もしくは置換の1価炭化水素基であり、aは0又は1、bは1〜10の整数である。]
で示される化合物。
【効果】本発明により提供されるカルボン酸がシリル基で保護されたアミノ酸化合物に不飽和結合を導入した化合物は、高分子やシラン化合物、シロキサン化合物を容易にアミノ酸変性できるため、高分子やシラン化合物、シロキサン化合物をアミノ酸変性できる変性剤として有用である。
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α−シリルジフルオロメチルカルボニル化合物の製造方法
【課題】医農薬の重要な中間体に成り得るα−シリルジフルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、トリフルオロメチルシラン類と反応させることにより、α−シリルジフルオロメチルカルボニル化合物を製造することができる。この様な反応形式は、従来一切報告されていない。また、トリフルオロメチルシラン類は、大量規模で入手でき比較的安価である。さらに、従来の炭素求核剤を用いる反応と比べると、高価な触媒を必要とせず目的物を主生成物として得ることができる。最後に、得られるα−シリルジフルオロメチルカルボニル化合物は新規化合物である。
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(トリフルオロビニル)ベンゼン類およびその製造方法
【課題】(トリフルオロビニル)ベンゼン類およびその製造方法を提供する。
【解決手段】フェニルホウ素化合物とトリフルオロハロエチレン類とを、フェニルホウ素化合物(1)に対して1〜100当量の水、二座ホスフィン配位子が配位したパラジウム錯体及びアルカリ金属塩の共存下で反応させ、一般式(3)
(式中、R1は、水素原子またはホルミル基を示す。R2およびR3は、各々独立に、水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数2〜4のアルケニル基、炭素数2〜5のアシル基、(炭素数1〜4のアルコキシ)カルボニル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、トリ(炭素数1〜4のアルキル)シリル基、炭素数2〜5のアシルアミノ基、シアノ基、フェニル基、塩素原子、フッ素原子またはニトロ基を示す。隣接するR2およびR3は結合する炭素原子と一体となって環を形成しても良い。)で表される(トリフルオロビニル)ベンゼン類を製造する方法。
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スタチンの調製方法
【課題】本発明は、スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル構造(β−ketoester structure)を有する合成中間体の新規の調製方法に関する。
【解決手段】スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル合成中間体の調製方法。
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グラフェン前駆体化合物及びその製造方法、並びにナノグラフェン構造体及びその製造方法
【課題】CVD法によるグラフェンの大量合成に好適に用いられるグラフェン前駆体化合物及びその製造方法、並びにそのグラフェン前駆体化合物から得られるナノグラフェン構造体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係るグラフェン前駆体化合物は、ジベンゾチオフェン骨格を有する化合物とメタロセン化合物とを加熱溶融して配位子交換を行うことで得られる。このグラフェン前駆体化合物を800〜1200℃で加熱することにより、花弁形状、又は複数の花弁形状のグラフェンシートが集合した花冠形状のナノグラフェン構造体が得られる。
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ピロロベンゾジアゼピンの合成に有用な中間体
シリコーンモノマーおよび眼用レンズ用原料
【課題】コンタクトレンズなどの眼用レンズに好適なポリマーを与えるモノマーとして好適に使用可能な、シリコーン化合物を高純度で提供する。
【解決手段】下記一般式(a)及び/または(a’)で表されるシリコーン化合物の純度が87%以上であり、(a)及び/または(a’)の加水分解物であるジヒドロキシアルキル基を有するシリコーン化合物の含有率が0.4%以上、3%以下であるシリコーン化合物。
(ここで、Aはシロキサニル基を表す。R1は重合性基を有する炭素数1〜20の置換基を表す。R2〜R4はそれぞれ独立に水素、置換されていてもよい炭素数1〜20の置換基または−X−Aを表す。Xは置換されていてもよい炭素数1〜20の2価の置換基を表す。)
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2−メチレン−19−ノル−22−メチル−1α,25−ジヒドロキシビタミンD3のジアステレオマー
超原子価臭素体、及びシリル芳香族スルホナート化合物の製造方法
【課題】安全、かつ容易に、工業的スケールで効率良くシリル芳香族スルホナート化合物を得られるシリル芳香族スルホナート化合物の製造方法を提供する。
【解決の手段】三価臭素化合物をシリル芳香族化合物及びシリルスルホナート化合物と反応させて、一般式(1)で表される新規な超原子価臭素体を得て、次いでこの臭素体を中間体として、一般式(2)で表されるシリル芳香族スルホナート化合物を得る。
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