Fターム[4H050AB21]の内容
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Fターム[4H050AB21]に分類される特許
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。
[式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)である。]上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸エステル化合物。
(式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)である。)
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金属サレン錯体化合物、局所麻酔薬剤及び抗悪性腫瘍薬剤
【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。
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三環式芳香族およびビス−フェニルスルフィニル誘導体
【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(V2)で示される置換チオアセトアミド誘導体。
[式中、環AおよびBはベンゼン環等を表し、Xは存在しないか、結合等を表し、Rは水素原子等を表し、R1はアミノカルボニルメチル基等を表し、qは0、1または2を表す。]
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疾病の治療における脂質複合体の使用
【課題】広い範囲及び効力の薬理学的活性を示す、脂質又はリン脂質複合体を提供する。
【解決手段】本発明は、ホスファチジルエタノールアミン、及びホスファチジルセリン等のリン脂質を含む、グリセロールから誘導された脂質又はリン脂質複合体を提供する。本発明は、さらに敗血症、皮膚科学的症状、腸疾病、炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患及び/又は閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、脂質又はリン脂質複合体の使用を提供する。
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電位依存型イオンチャネルの阻害剤としての縮合ピリミジン化合物
【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
R1、R3、X1〜X4、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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神経障害性疼痛抑制薬
【課題】神経障害性疼痛の抑制作用を有する新規な成分を開示し、この成分を有効に利用できるようにした新規な神経障害性疼痛抑制薬とすることである。
【解決手段】化1の式で表わされ、リン酸エステル部が分岐したアルキル基を有するL−アスコルビン酸−2−リン酸エステルまたはその有機塩または無機塩からなるアスコルビン酸誘導体の1種以上を有効成分として含有する神経障害性疼痛抑制薬とする。
【化1】
(式中、R1、R2は、水素(H)または2位で分岐した炭素数4〜30のアルキル基を表わす。ただし、R1=R2=水素(H)である場合を除く。)
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第四級アンモニウム塩プロドラッグ
本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。
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プロリルオリゴペプチダーゼ阻害剤
【課題】プロリルオリゴペプチダーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】一般式(1)
(上記式中、Rは水素原子、アルキル基などを示し、Xはカルボニル基などを示し、Y及びZは水素原子、スルホン酸基、などを示し、Qは−(CH2)n−(nは0〜3を示す)を示す。)で表される化合物。
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PARPを阻害するための化合物、方法、および医薬組成物
【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。
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二環式アリールスフィンゴシン1−リン酸類似体
1つ以上のS1P受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にS1P受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 (もっと読む)
神経学的および精神的障害の治療のための複素環式化合物
式Iのラクタム化合物、ならびに統合失調症、双極性障害、不安障害および不眠症などの神経学的および精神的障害の治療のためのその使用が開示される。
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GABAB受容体リガンドとしてのγ−アミノ酪酸誘導体
GABAB受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R5は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R8から選ばれ、ここでR8は水素およびC1-4アルキルから選ばれる。
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フェノール誘導体及びそれらを有効成分とする医薬
【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なフェノール誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式(1)
【化1】
[式中、R1は水素原子又はPO(OH)2を示す]
で表されるフェノール誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
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水溶性アセトアミノフェン類似体
本発明は、非経口投与に適する可能性がある、水溶性アセトアミノフェンプロドラッグおよび製剤を提供する。アセトアミノフェンプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性の疾患もしくは状態(発熱および/または疼痛など)を治療する方法、ならびにキット、単位用量、および追加の医薬品(単数または複数)との併用も提供する。具体的な一実施形態において、本発明は、本発明の化合物、ならびにオピオイド、非ステロイド抗炎症薬(NSAID)、ベンゾジアゼピンおよびバルビツレートからなる群より選択される化合物を含む製剤を提供する。
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CGRP受容体アンタゴニストのプロドラッグ
CGRP受容体のアンタゴニストの類似体であってCGRPが関与する疾患、例えば、片頭痛の処置または予防に有用な式(I)
(式中、変数R1およびR2は本明細書で説明される。)のプロドラッグ化合物が開示される。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにCGRPが関与するこのような疾患の予防または処置におけるこれらの化合物、および組成物の使用にも関する。
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ミトコンドリア組成物及びその使用
ミトコンドリアの異常を治療するための組成物及び方法を提供する。組成物は、ミトコンドリアを標的とする部位(例えば親油性陽イオン)を有する化合物を含む。ある化合物は、対象(例えば哺乳動物)においてホスホクレアチン/クレアチンの比を増加させることに有効である。他の化合物は、対象においてホスホクレアチン/クレアチンの比を減少させる。例示化合物は、下記構造(式Ia):
ここで、R1がH又はリン酸塩であり、二重結合がN1とC1との間又はN2とC1との間に存在し;R2がミトコンドリアを標的とする部位であり;R3がアルキル基、アルキルアリール基、アルキルヘテロアリールスペーサ基、開裂可能なリンカー基であるか、又は、存在せず;R4がH、アルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり;R5がアルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり;N1とC1とN3とが少なくとも5つの原子を含む複素環を共に形成しているか、N1とN3とR1−R5とが上に定義された通りであるか、若しくは、N3とR5とが少なくとも4つの原子を含む複素環を共に形成する;で定義される化合物か、又は、この化合物の薬学的に許容可能な塩又は薬学的に許容可能なプロドラッグである。
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デュシェンヌ型筋ジストロフィーの治療
式(1)の化合物
【化1】
が開示される。また、該化合物を含有する医薬組成物が提供される。また、該化合物及び組成物を使用して、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー及び悪液質を治療する方法が提供される。
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チオホスフィン(チオホスホン)酸誘導体およびそれらの治療適用
本発明は、式(I)[式中、Mは、[C(R3,R4)]n1−C(E,COOR1,N(H,Z))基、または置換されてもよいAr−CH(COOR1,N(H,Z))基(Arはアリールまたはヘテロアリール基を示す)、または、式(II)などのα,β−環状アミノ酸基、または式(III)などのβ,γ−環状アミノ酸基であり、ここで、・R1は、HまたはRであり、Rはヒドロキシまたはカルボキシ保護基、例えばC1−C3アルキル、Ar(アリールまたはヘテロアリールである)であり・Zは、H、またはアミノ保護基R’、例えばC1−C3アルキル、C1−C3アシル、Boc、Fmoc、COOR、ベンジルオキシカルボニル、ベンジル、もしくはArに関して定義されたように置換されたベンジルであり、・Eは、H、またはC1−C3アルキル、アリール;(CH2)n1−アルキルなどの疎水性基;ベンジル基などの(CH2)n1−アリール(またはヘテロアリール);またはキサンチル、アルキルキサンチルもしくはアルキルチオキサンチル基;または−(CH2)n1−シクロアルキル、−(CH2)n−(CH2−Ar)2;クロマニル基、特に4−メチルクロマニル;インダニル、テトラヒドロナフチル、特にメチル−テトラヒドロナフチルであるか、またはMは、OM’であり、ここで、M’はMについて上で定義したの同じであり;R2は、以下の群より選択され:D−CH(R6)−C−(R7,R8)−、(R11,R12)CH−C(R9,R10)−、D−CH(OH)−、D−[C(R13,R14)]n3−、C[(R15,R16,R17)]n4−、D−CH2−、(R18)CH=C(R19)−、D−(M1)n6−CO−、D−C(R,R’)−O−、D−O−、式(IV)、PO(OH)2−CH2もしくは(PO(OH)2−CH2)、(COOH−CH2)−CH2−であり、− D=H、OH、OR、(CH2)n2OH、(CH2)n1OR、COOH、COOR、(CH2)n2COOH、(CH2)n1COOR、SR、S(OR)、SO2R、NO2、ヘテロアリール、C1−C3アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、(CH2)n2−アルキル、(COOH,NH2)−(CH2)u1−シクロプロピル−(CH2)u2−、CO−NH−アルキル、Ar、(CH2)n2−Ar、CO−NH−Arで
あり、ここで、Rは上記定義のとおりであり、Arは置換されてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり;− R3ないしR19は、同一または異なって、H、OH、OR、(CH2)n2OH、(CH2)n1OR、COOH、COOR、(CH2)n2COOH、(CH2)n1COOR、C1−C3アルキル、シクロアルキル、(CH2)n1−アルキル、アリール、(CH2)n1−アリール、ハロゲン、CF3、SO3H、(CH2)xPO3H2(ただし、x=0、1または2)、B(OH)2、式(V)、NO2、SO2NH2、SO2NHR;SR、S(O)R、SO2R、ベンジルであり;− R11またはR12の一方は、COOR、COOH、(CH2)n2−COOH、(CH2)n2−COOR、PO3H2であり、他方はR9およびR10について定義したと同様であり;− R15、R16およびR17の一つは、COOHまたはCOORであり、他は同一または異なって、上記定義のとおりであり;− R18およびR19の一方は、COOHまたはCOORであり、他方は上記定義のとおりであり;− M1はアルキレンまたはアリーレン基であり;− n1=1、2または3;− n2=1、2または3;− n3=0、1、2または3;および− n4=1、2または3;− n5=1、2または3;− n6=0または1;− u1およびu2(同一または異なって)=0、1または2;Ar、およびアルキル基は同じ位置または異なる位置で1つ以上の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は、OH、OR、(CH2)n1OH、(CH2)n1OR、COOH、COOR、(CH2)n1COOH、(CH2)n1COOR、C1−C3アルキル、シクロアルキル、(CH2)n1−アルキル、アリール、(CH2)n1−アリール、ハロゲン、CF3、SO3H、(CH2)xPO3H2(ただし、x=0、1または2)、B(OH)2、式(V)、NO2、SO2NH2、SO2NHR;SR、S(O)R、SO2R、ベンジルを含む群より選択され、Rは上記の定義と同様である]を有するチオホスフィン(チオホスホン)酸誘導体に関する
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置換ホスホネートおよびアミロイド凝集体の減少におけるその使用
本発明は、アミロイド凝集体を改善するのに使用する、特にアルツハイマー病の治療において使用するための新規および公知の置換ホスホネートに関する。
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