Fターム[4H050AB25]の内容
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Fターム[4H050AB25]に分類される特許
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疾病の治療における脂質複合体の使用
【課題】広い範囲及び効力の薬理学的活性を示す、脂質又はリン脂質複合体を提供する。
【解決手段】本発明は、ホスファチジルエタノールアミン、及びホスファチジルセリン等のリン脂質を含む、グリセロールから誘導された脂質又はリン脂質複合体を提供する。本発明は、さらに敗血症、皮膚科学的症状、腸疾病、炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患及び/又は閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、脂質又はリン脂質複合体の使用を提供する。
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ジフェニルスルフィド誘導体及びそれらを有効成分とする医薬
【課題】優れたスフィンゴシン−1−リン酸3アンタゴニスト活性を有し、かつ副作用の少ないジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(1)で表されるジフェニルスルフィド誘導体若しくは薬理学的に許容されるその塩又はそれらの水和物。
[式中、R1はトリフルオロメチル基、ベンジルオキシ基、炭素数1〜4のアシル基又はシアノ基を示し、R2は水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を示し、ただしR2が水素原子のときは、R1はベンジルオキシ基を除く]
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二環式アリールスフィンゴシン1−リン酸類似体
1つ以上のS1P受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にS1P受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 (もっと読む)
tRNA合成酵素の阻害のためのハロフジノン類似体およびそれらの使用
本発明は、ハロフジノンの新しい類似体および誘導体を提供する。本発明はまた、その医薬用および化粧用組成物、ならびに慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、ウイルス感染症、虚血性障害、移植片およびインプラント拒絶反応、神経変性疾患の治療におけるハロフジノン類似体の使用方法、ならびに化粧適用を提供する。本発明のいくつかの実施形態では、炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第2の薬剤が対象に投与される。また、本発明のいくつかの実施形態では、IL−6またはIL−21の発現または活性を阻害する薬剤である第2の薬剤が対象に投与される。
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アミノアルコール誘導体
【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なアミノアルコール誘導体を提供する。
【解決手段】
(+)−2−アミノ−4−[2−クロロ−4−(3−ヒドロキシフェニルチオ)フェニル]−2−ヒドロキシメチルブチルホスホン酸モノエステル、薬学的に許容される塩またはそれらの水和物。
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6,7−ジヒドロ−5H−イミダゾ[1,2−a]イミダゾール−3−カルボン酸アミドの誘導体
6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 (もっと読む)
トリプターゼ阻害剤として使用するためのスピロピペリジン
本発明は、式(I):
【化1】
又はその形体を目的とし、式中、X1、X2、X3、X4、R1、R2及びR3は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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ある種の化学物質、組成物、および方法
平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 (もっと読む)
肺炎症および気管支収縮の治療のための抗炎症シグナル伝達モジュレーター(AISTM)およびβ−アゴニストの相互プロドラッグとしてのモノホスフェート
肺炎症および気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤中のAISTMおよびβ−アゴニストの相互プロドラッグが記述されている。この相互プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として約1から5μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道炎症および気管支収縮を治療するために、約5.0から7.0の間のpHを有する1/4標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液(10−500μL)中に好ましくは配合される。 (もっと読む)
COPDおよび慢性気管支炎の治療のためのムスカリン受容体アンタゴニストおよびβ−アゴニストの共通プロドラッグとしてのモノホスフェート
肺気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤のためのMRAおよびβ−アゴニストの共通プロドラッグが記述されている。この共通プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として1から5μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道気管支収縮を治療するために、5.0から7.0の間のpHを有する1/4標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液(10−500μL)中に好ましくは配合される。 (もっと読む)
三級アルコールのプロドラッグ
本発明の化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体モジュレーターのプロドラッグであり、カンナビノイド−1(CB1)受容体によって介在される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。特に、本発明の化合物はCB1受容体のアンタゴニスト又は逆作動薬のプロドラッグである。本発明は、カンナビノイド−1(CB1)受容体を調節する化合物に変換するためのこれらの化合物の使用に関する。従って、本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経病、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療において中心作用薬として有用である。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤として有用なピロロトリアジンアニリンプロドラッグ化合物
化学式(I)を有する化合物で、医薬的に許容されるそれらの塩を含み、
[式中、
X1、X2あるいはX3のうち少なくともひとつが
およびいくつかの残余X1、X2あるいはX3は水素であり、キナーゼ阻害剤として有用であり、
[式中、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、A2およびmは文中に記載の通りである。
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ジオキサフォスフォリナン誘導体とその付加塩及びスフィンゴシン−1−リン酸(S1P1,S1P4)受容体作動薬
【課題】
S1P3に対するアゴニスト作用が弱く、S1P1,S1P4受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する副作用の少ないジオキサフォスフォリナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
S1P1及びS1P4受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する化合物として
一般式(1)
【化1】
で表されるジオキサフォスフォリナン誘導体(具体例:5−アミノ−5−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]プロピル−2−ヒドロキシ−1,3,2−ジオキサフォスフォリナン−2−オキシド)を見出した。
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新規のピリドピラジン及び前記ピリドピラジンをキナーゼのモジュレーターとして用いる使用
本発明は、一般式(I)及び(II)で示される新規のピリド[2,3−b]ピラジン誘導体、前記ピラジン誘導体の製造並びに前記ピラジン誘導体を、医薬品として、特に病態生理学的な細胞増殖を基礎とする悪性及び他の疾病の治療のための医薬品として用いる使用に関する。 (もっと読む)
肺炎及び気管支の治療のためのステロイド及びβ−アゴニストの相互プロドラッグとしての置換されたフェニルホスファート
肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート(β−アゴニスト誘導体)の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に1から5μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、5.0と7.0の間のpHを有する1/4通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液(10から500μL)中に製剤化される。 (もっと読む)
プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチアゾール
本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、一般式Iを有するか、あるいはその薬学的に受容可能な塩(式中、R1、R2、R3、R4およびAr1は、本発明の特許請求の範囲で定義されるとおりである)である。特定の実施形態において、これらの化合物はSYKまたはZAP−70プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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カプサイシン受容体調節剤としてのカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体
本発明は、酸置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物(ペット)及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化1】
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新規なリン含有誘導体
式(I)の化合物、そのプロドラッグ、または化合物もしくはプロドラッグの薬学的に許容することのできる塩[ここで、X、Y、a、b、c、d、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、上記で定義した通りである]は、炎症および他の免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、また、式(I)の化合物および薬学的に許容することのできる担体を含む医薬組成物に関する。更に、本発明は、疾患および症状を治療および予防するための上述の化合物および組成物を用いる方法に関する。
【化13】
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化学化合物
本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 (もっと読む)
高眼圧症を治療するための眼用組成物
本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Iの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 (もっと読む)
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