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Fターム[4H050AB26]の内容

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Fターム[4H050AB26]に分類される特許

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【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
、R、X〜X、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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GABAB受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R5は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R8から選ばれ、ここでR8は水素およびC1-4アルキルから選ばれる。
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6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 (もっと読む)


亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R1、R2、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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【課題】優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、 Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Eは、式(II)又は式(III)を有する基等;Aは、式−NH−C(=O)−で表わされる基等]を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 (もっと読む)


【解決手段】 本発明は、新規4−または5−アミノサリチル酸誘導体、および活性成分としてこれらの4−または5−アミノサリチル酸誘導体を有し、炎症性腸疾患(IBD)および過敏性腸症候群(IBS)などの消化管疾患の治療および結腸癌の予防/治療に有用な医薬品を提供する。より具体的には、これらの誘導体は、アゾ、エステル、無水物、チオエステル、またはアミド結合により4−または5−アミノサリチル酸分子に結合した硫化水素放出部分を有する。さらに、本発明はこれらの化合物を調整する工程と、IBDとIBSの治療および結腸癌の予防/治療のためのその使用法とを提供する。 (もっと読む)


本発明は、酸置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物(ペット)及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化1】

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式(I)の化合物、そのプロドラッグ、または化合物もしくはプロドラッグの薬学的に許容することのできる塩[ここで、X、Y、a、b、c、d、R、R、R、R、R、RおよびRは、上記で定義した通りである]は、炎症および他の免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、また、式(I)の化合物および薬学的に許容することのできる担体を含む医薬組成物に関する。更に、本発明は、疾患および症状を治療および予防するための上述の化合物および組成物を用いる方法に関する。
【化13】

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本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ECGにQTc間隔延長または突起したU波を伴う、発作性心室性頻脈の1つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)を有するN-フェニルリン酸トリアミド、その製法及び酵素の尿素加水分解を調節又は阻止するための物質としての使用に関する。式(I)において、Xは、酸素又はイオウであり; R1、R2、R3、R4、R5は、各々独立して水素、C1-C8-アルキル/ヘテロアルキル、C2-C8-アルケニル/ヘテロアルケニル、C2-C8-アルキニル/ヘテロアルキニル、C3-C8-シクロアルキル/ヘテロシクロアルキル、C3-C8-シクロアルケニル/ヘテロシクロアルケニル、C6-C10-アリール/C5-C10-ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルカリル、アルキルヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、スルホ、カルボニル、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイルであるが、少なくとも1つの基Rは水素でなく、R1、R2、R4、R5がHである場合には、R3はニトロ又はシアノでなく、R1がCl又はR1とR3がClの場合には、残りの基の少なくとも1つは水素でない。
【化1】

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中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する5−HT4受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、5−HT4受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、5−HT4受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体pHにおける高いイオン化電位により、CNSのものにおける末梢5−HT4受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における5HT4受容体の選択性を有する。 (もっと読む)


本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Iの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


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