Fターム[4H050AB29]の内容
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Fターム[4H050AB29]に分類される特許
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ウイルス感染の治療のための化合物、及び医薬組成物
HCV、及び/又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 (もっと読む)
二環式ピリミジノンおよびその使用
本発明は、式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Iの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。
I
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プロテアーゼ阻害剤
本発明は、式I、IA、IB、Ib又はII又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるHIVプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、R2は、例えば、2−ピリジル−CH2−、3−ピリジル−CH2−、4−ピリジル−CH2−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、R2a−CO−であってもよく、R2aは、本明細書に記載されたピペロニル基、2−ピラジニル基(非置換又はH若しくは1〜4個の炭素原子のアルキルにより置換)、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、R3は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Cxは、例えば、COOH、CONR5R6、CH2OH、又はCH2OR7であってもよい。 (もっと読む)
ベータ−ラクタマーゼの新規阻害剤
本発明は、窒素系陽イオンまたは第4アンモニウム基を有する、アリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステルクラスの新規β−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。本化合物は、3つのクラスのβ−ラクタマーゼを阻害し、また、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に耐性である微生物に対するβ−ラクタム抗生物質(例えば、イミペネムおよびセフタジジム)の抗菌性作用を助ける。式(I)またはその医薬的に許容可能な塩。
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抗菌剤としての4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3イル)−フェノキシメチル誘導体
本発明は、式(I)
(式中、R1は、OH、OPO3H2又はOCOR5であり;R2は、H、OH又はOPO3H2であり;R3は、H又はハロゲンであり;R4は、H、(C1−C3)アルキル又はシクロアルキルであり;R5はピペリジン−4−イル又はR5は天然に存在するアミノ酸、天然に存在するアミノ酸のエナンチオマー若しくはジメチルアミノグリシンの残基であり;nは0又は1である。)の新規なキメラ抗生物質及び式(I)の化合物の塩(特に薬学的に許容される塩)に関する。これらのキメラ化合物は、感染症(例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。
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抗レトロウィルス性エナンチオマー性ヌクレオチドアナログ
【課題】非環式ヌクレオチドアナログ、それらの調製および使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、非環式ヌクレオチドアナログを提供し、この化合物は、この化合物の塩を包含し、ここで、式IAまたはIBの化合物は、実質的にこの化合物のエナンチオマーを含まず、Bは、置換または非置換のプリンまたはピリミジン部分、もしくはそのアザおよび/またはデアザのアナログであり、そしてBは、グアニン以外であり、そしてRは、独立して、H、アルキル(1〜6C)、アリールまたはアラルキルである。
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5−ヒドロキシメチル−オキサゾリジン−2−オン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、R1は、OH、OPO3H2又はOCOR5であり;R2は、H、OH又はOPO3H2であり;
Aは、N又はCR6であり;R3は、水素又はフッ素であり;R4は、水素、(C1−C3)アルキル又はシクロアルキルであり;R5は、天然に存在するアミノ酸、天然に存在するアミノ酸のエナンチオマー又はジメチルアミノグリシンの残基であり;R6は、水素、アルコキシ又はハロゲンであり;そしてnは、0又は1である。)の新規なキメラ抗生物質又は式(I)の化合物の塩(特に薬学的に許容される塩)に関する。これらのキメラ化合物は、感染症(例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。
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抗ウイルス薬のための前駆体分子としての新規なヌクレオチド類似体
本発明は、式Iのプリンもしくはピリミジンホスホネート化合物又はその薬学的に許容される塩に関し、式中のB、X及びR1〜R3は、明細書中のクラス及びサブクラスで定義するとおりである。これらの化合物は、抗ウイルス薬前駆体として使用されうる。本発明はまた、これらの化合物を含んだ医薬組成物、及び患者におけるウイルス感染を治療及び/又は予防する薬剤の調製のためのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物を製造する方法を提供する。特に、本発明は、式IIのH−ホスフィネート前駆中間体を提供し、式中のBは明細書中で定義するとおりのプリンまたはピリミジン塩基であり、R1は、水素原子、並びにメチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、及びC1〜6ハロアルキル基からなる群から選択される。
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HIV阻害剤としての鏡像異性的に純粋なホスホインドール
フラビウイルス感染症、特にHLV感染症の治療に有用な、実質的に単一の鏡像異性体の形態の3-ホスホインドール化合物を提供する。3-ホスホインドール化合物を単独か、又は一つ若しくは複数の抗ウイルス剤と合わせて含む医薬組成物、その調製方法、及びこれらの化合物を取り込んだ医薬品の製造方法も提供する。その3-ホスホインドール化合物は、式(A)又は(B)の化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物又はエステルからなる。式中、Xは、水素;アリール又はヘテロシクリル;C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル又はアルキルであり、Yは、水素、-R、-O-R、-NH-R又は-NRRであり、Zは、-OR、-NHR、-NRR、カルボキシアミド、アミド、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、R1は、水素、アシル、-S(O)n-R、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、各R4'、R5'、R6'及びR7'は、独立に、水素、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、-CN、-CF3、-OR、-NHR、-NRR又は-NO2であり、nは、0、1又は2であり、各Rは、独立に、水素、アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、アリール又はヘテロシクリルである。
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リン酸化糖アルコール類を含んでなる免疫増強剤
【課題】着色の問題がなく、優れた免疫増強作用を有する免疫増強剤を提供する。
【解決手段】好ましくはリン酸化率が70%以上である、さらに好ましくは結合リン含量が0.5質量%以上、リン酸化率が80%以上、白度が60%以上である、リン酸化糖アルコール類を含んでなる免疫増強剤。該免疫増強剤は、単糖、オリゴ糖及びデキストリンを水添還元して得られる糖アルコール類から選ばれる少なくとも1種の糖アルコールリン酸化して得られるものである。
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薬物動態学の改善方法
本発明は、医薬組成物及びシトクロムP450モノオキシゲナーゼによって代謝され得る薬物の薬物動態学を改善する方法を提供し、該方法は、式Iの化合物
【化104】
(式Iの化合物がアミノ基を含む場合にはその薬学的に許容し得るアンモニウム塩、式中、R1は、例えば、H、(HO)2P(O)−、(NaO)2P(O)−、アルキル−CO−、又はシクロアルキル−CO−であることができ、Xは、例えば、F、Cl、及びBrであることでき、R2及びR3は、本明細書に定義した通りである)と前記薬物との併用投与を含む。
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AZA−ペプチドプロテアーゼ阻害剤
近年、HIVプロテアーゼの阻害剤は、ヒトにおいてHIV感染症を阻害し、処置するための治療薬の重要なクラスになっている。HIVプロテアーゼ阻害剤は、例えば、2つ以上のHIV治療薬の「カクテル」において、HIV治療薬の他のクラスと、特にHIV逆転写酵素の阻害剤と併用して投与されるとき、特に有効である。本発明は、新規HIVプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、その新規HIVプロテアーゼ阻害剤を作製するためのプロセスおよびHIV感染症を阻害し、処置するための方法に関する。本発明は、式Iの化合物:
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。
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toll様レセプター7の調節因子
本願は、式(I)もしくは(II)の化合物:またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および/もしくはエステル、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の投与を含む治療方法、ならびに、少なくとも1つのさらなる活性薬剤を併用したそのような化合物の投与を含む治療方法を提供する。別の実施形態において、本願は、ウイルス感染症を処置または予防する必要のある患者に、式IもしくはIIの少なくとも1つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および/もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む、ウイルス感染症を処置するためまたは予防するための方法を提供する。
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用であり、式(I)の構造:
[式中、
式(II)は、ヘテロアリール環であり;
R4は、
−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、
−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、
−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、
−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または
−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)であり;
R5およびR6は独立して、H、アルキルおよびハロゲンから選択され;
Yは、R7(CH2)sであるかまたは不存在であり;並びに
X、n、Z、m、R4、R5、R6、R7、およびsは、本明細書で定義したものである]
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩が提供される。上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供される。
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細菌感染に対する抗微生物療法
本開示は、細菌による病理発生を治療するための化合物および方法を提供するとともに、S.アウレウス(S. aureus)の色素がビルレンス因子でありかつ抗微生物療法の新規な標的になる可能性を有することを実証する。 (もっと読む)
ヒト・ヘルペスウイルス−8の治療に対するペンシクロビルの使用
【課題】ヒト・ヘルペスウイルス−8(HHV−8)感染に付随する病状の治療(予防を包含する)に使用するための化合物を提供すること。
【解決手段】式(A)の化合物または生物先駆体あるいはその前記した化合物のいずれかの医薬上許容される塩、燐酸エステルおよび/またはアシル誘導体の使用により解決される。また、該化合物の有効量を、治療を必要とする哺乳動物に投与することによる、HHV−8の治療(予防を包含する)法も提供される。
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ヌクレオチドアナログ
【課題】ホスホノメトキシヌクレオチドアナログのための中間体、特に、このようなアナログの効率的な経口送達における使用に適切な中間体の提供など。
【解決手段】抗ウイルスホスホノメトキシヌクレオチドアナログと構造-OC(R2)2OC(O)X(R)aを有するカーボネートおよび/またはカルバメートとのエステルを含む新規化合物であって、抗ウイルス化合物またはオリゴヌクレオチドの調製のための中間体として有用であり、あるいは抗ウイルス治療または予防のために患者に直接投与するのに有用である化合物(R2については明細書中の記載に従う)。
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抗ウイルス性または抗増殖性のホスホネート、ヌクレオシドホスホネートおよびヌクレオシドホスフェートの代謝安定性アルコキシアルキルエステル
本発明は、ホスホネート、ヌクレオシドホスホネートまたはヌクレオシドホスフェートの化合物、それらを含有する組成物、それらを得るための方法、ならびに多様な病的障害、特にウイルス感染症、癌などの処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
HIVプロテアーゼインヒビターの調製方法
抗ウイルスHIVプロテアーゼ阻害剤化合物の調製に有用な式(0)のビスフラン中間体の合成方法が本発明で開示される。さらに開示されるのは、式(IV)のHIVプロテアーゼ阻害剤ならびに様々なその中間体である。したがって本発明は、ビスフランアルコール誘導体、アミノホスホン酸誘導体への改良された方法、およびヒト自己免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用なカルバメートスルホンアミドアミノエチルホスホン酸ジエステルの調製方法を提供する。
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ビスホスホネート化合物及び方法
本発明は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物、その作製及び使用方法を提供する。一実施形態では、本発明は、研究用途及び治療用途、例えば癌細胞増殖阻害、γδT細胞の活性化、ファルネシル二リン酸(FPPS)及び/又はウンデカプレニル二リン酸シンターゼ酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症の阻害のための用途、に関する化合物及び方法を提供する。特定の実施形態に関して、驚くべき進歩は、特定の構造的特徴が化合物の活性を著しく高めることが可能なことが認識されたことである。例えば、ビスホスホネート部分の近傍に位置した場合、特定のカチオン種、例えばホスホニウム、スルホニウム及びアルソニウム部分の存在は、望ましい機能活性に寄与することができる。非窒素含有ビスホスホネートの他の実施形態では、テルフェニル及びベンジルビスホスホネート化合物並びにその方法を提供する。その他の変更形態も提供する。 (もっと読む)
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