【化１】


第二級または第三級ヒドロキシ基を有するトリアゾール化合物のモノ−リジン塩が提供される。より詳細には、一般式Ｉ（ここで、式Ｉ中のＡは、第二級または第三級ヒドロキシ基を含有するタイプのトリアゾール抗真菌性化合物の非ヒドロキシ部分を表す。式Ｉ中のＲおよびＲ^１はそれぞれ水素原子または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であることができる）を有する新規な水溶性トリアゾール抗真菌性モノ−リジン塩化合物、またはその溶媒和物が提供される。新規な水溶性アゾール化合物は真菌感染症の治療に有用であり、経口、局所および非経口投与することができる。
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本発明は、有糸分裂サイクル数および有糸分裂細胞数を増加させるためのテロメラーゼのプロセッシビティーを向上させる医薬品を調製するための、非環式ヌクレオシドホスホン酸及びその誘導体の使用を提供する。本発明は又、化学式Ｉの化合物、又はそのプロドラッグ若しくは薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物も提供する。本発明は又、本明細書に記載される化学式Ｉの新規の化合物、並びにそのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩も提供する。 （もっと読む）

本発明は、リン置換抗ウイルス阻害化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、ＨＩＶ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスＲＴインヒビターを提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスＲＴを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。 （もっと読む）

ＮＩＭＡ調節タンパク質（ＰＩＮ１）の活性をモジュレートし、および／または阻害するリン酸／硫酸エステル化合物、およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載されている。本発明はまた、かかる化合物および組成物の治療的または予防的使用、ならびにかかる化合物の有効量を投与することによる、高血圧、細胞の異常増殖、感染症、および神経変性脳疾患を特徴とする疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染および関連するウイルス感染を処置するための方法、ならびにそのような感染を処置するのに有用な化合物および組成物を提供する。式Ｉ：


の化合物であって、ここで：Ｘ＝ＮまたはＣＨであり；Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^４である化合物が挙げられる。本発明の化合物は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルスファミリー由来のウイルスポリメラーゼ、すなわち、ＨＣＶウイルスポリメラーゼを阻害することが見出された。 （もっと読む）

本発明は、アルカロイド類をアルキル化剤、好ましくはチオテパと反応させ、水または適当な水性溶媒で洗浄することにより未反応のアルキル化剤及び他の水溶性化合物を反応混合物から除去し、反応混合物を強酸、好ましくは塩酸（ＨＣｌ）で処理し反応生成物の水溶性塩を沈殿させる方法で得られるアルカロイド反応生成物に関する。沈殿した該反応生成物は、少なくとも１種の４級アルカロイド誘導体を含み、予防及び治療、特に免疫または代謝障害及び癌の治療のための薬物として適している。 （もっと読む）

抗菌剤として有用な式（Ｉ）の化合物、または、その医薬的に受容可能な塩または生体内で加水分解可能なエステル、それらを製造するための方法及びそれらを含む医薬組成物が述べられている。ここで、Ｒ_１ａはＮＨ（Ｃ＝Ｗ）Ｒ_５または（ａ）；ＷはＯまたはＳ；Ｒ_２及びＲ_３は、例えばＨまたはＦ；Ｒ_１は例えば、水素またはハロゲン；Ｒ_５は水素、（２−６Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から選択され；Ｒ_６及びＲ_７は水素及び（１−４Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から独立に選択され；Ｒ_４はイソオキサゾリン環のＣ−４’上のヒドロキシメチル置換基；またはＲ_４はイソオキサゾリン環のＣ−５’上のヒドロキシメチル置換基であり、そして、イソオキサゾリン環のＣ−５’とオキサゾリジノン環のＣ−５の立体化学は式（Ｉ）の化合物が単一のジアステレオマーであるように選択される。

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シクロブチルヌクレオシドならびに動物、特にはヒトなどの宿主におけるレトロウィルス科（ＨＩＶなど）、ヘパドナウィルス科（ＨＢＶなど）またはフラビウィルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶなど）感染などの感染または異常細胞増殖に関連する状態の治療でのそれらの使用方法が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）のビスホスホン酸化合物、この化合物を含む微生物汚染防止組成物、および金属または鉱物表面のような固体表面での高分子、微生物およびバイオフィルムの固着を防止しまたは制限するためのそれらの使用に関する。

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【課題】
【解決手段】 レトロウイルス感染、特にＨＩＶの治療のための３−ホスホインドール化合物について記載する。３−ホスホインドール誘導体を単独、又は１つ又は複数の他の抗レトロウイルス剤と組み合わせて含む組成物、それらの調製方法、及びこれらの化合物を組み込んだ医薬品を製造する方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼを発現する微生物の増殖を阻害する化合物およびこの化合物を使用する方法を提供する。この化合物は、一般式（Ｉ）
【化１１】


を有する。Ａ_１、Ａ_２、Ｂ_１〜Ｂ_６、Ｒ_１、Ｒ_４、およびＲ_５などは、本明細書中において規定される通りである。本発明は、Ｅｎｚｙｍｅ Ｃａｔａｌｙｚｅｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ（ＥＣＴＡ^ＴＭ）治療の分野に関し、そして特に、Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｄｅｆｏｒｍｙｌａｓｅ（「ＰＤＦ」）を発現する微生物に特異的なＥＣＴＡ治療に関する。
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以下の構造に従う三環系化合物、その保護中間体およびＨＩＶインテグラーゼの阻害方法が開示される。
【化１Ａ】


Ａ^１およびＡ^２は、５、６または７員環を形成する部分である。Ｌは結合またはＡｒの環原子をＮに結合するリンカーである。ＸはＯ、Ｓまたは置換窒素である。Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである。ＱはＮ、^＋ＮＲまたはＣＲ^４である。アリール炭素は、独立して、水素以外の置換基で置換され得る。この化合物は、任意の部位に共有結合されたプロドラッグ部分を含み得る。
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式Ｉのプロドラッグ、それらの使用、中間体および製造方法を記載する：
式Ｉ：
【化１】


［式中、
ＭおよびＶは、互いにシスにあり、
ＭＰＯ_３Ｈ_２は、９−（２−ホスホニルメトキシエチル）アデニン、（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン、９−（２−ホスホニルメトキシエチル）グアニン、９−（２−ホスホニルメトキシエチルオキシ）アデニン、９−（２−ホスホニルメトキシエチル）−２，６−ジアミノプリン、（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−２−ホスホニルメトキシプロピル）シトシン、（Ｓ）−９−（３−ヒドロキシ−２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン、９−（３−ヒドロキシ−２−ホスホニルメトキシプロピル）グアニンおよび（Ｓ）−９−（３−フルオロ−２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニンからなる群から選択されるホスホン酸であり、
Ｖは、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−フラニル、３−フラニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群から選択され、これらはすべてＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ_３およびＯＲ^６からなる群から選択される１〜３つの置換基で置換されていることもあり、
Ｒ^６は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＣＦ_３からなる群から選択される］
で示される化合物、およびその製薬的に許容される塩。
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ＨＩＶの耐性株に感染した細胞におけるそのウイルス複製を阻害する方法であって、ｄ４Ｔのアリールホスフェート誘導体のウイルス複製阻害量を感染細胞に投与することを含む方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、または化合物もしくはプロドラッグの薬学的に許容することのできる塩［ここで、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、上記で定義した通りである］は、炎症および他の免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容することのできる担体を含む医薬組成物に関する。更に、本発明は、疾患および症状を治療および予防するための上述の化合物および組成物を用いる方法に関する。
【化１３】

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下記式の化合物が、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬のプロドラッグとして開示される。ＨＩＶプロテアーゼ活性を阻害し、ＨＩＶ感染を治療するための方法および組成物も開示される。

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少なくとも１個のホスホネート基を有する新規なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物、それらの保護中間体、およびＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法が開示されている。本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスインテグラーゼ阻害剤を提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスインテグラーゼを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。本発明はまた、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療また予防するのに有用な置換プロドラッグまたはそれらの組成物に関する。特に、本発明は、ヒトおよび動物におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻止する置換ジフェニル−、ジヘテロアリール−および混合フェニルヘテロアリール置換５員環複素環化合物のプロドラッグ、これらの化合物を含有する組成物、およびこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式のプロドラッグ化合物（Ｉ）、その医薬組成物、およびＨＩＶ感染の処置でのその用途を提供する。また本発明は、該プロドラッグ化合物（Ｉ）の製造に用いる下式の中間体化合物（ＩＩ）をも提供する。

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