式Ｉの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの製造およびＣ型肝炎ウイルス治療における使用を記載する。
【化１】

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本発明は、ウィルス阻止のためのピリミジンＩおよびピリミジノンＩＩホスホネート化合物および方法を開示する。該化合物は、任意の部位に共有結合されている少なくとも１つのホスホネート基を含む。本発明は、ＨＩＶなどのウィルス類を阻止する組成物および方法を提供する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する。本発明はまた、薬物化合物の細胞蓄積および保持を増加させる方法を含むので、治療的かつ診断的価値を改善する。
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式（Ｉ）の化合物および組成物が記述されており、これらは、抗増殖剤、特に、抗−ＨＰＶとして、有用である。本発明により、抗増殖剤、アポトーシス剤、抗ＨＰＶ剤、局所用抗ＨＰＶ剤として使用される、式（Ｉ）の化合物および組成物が提供される。また、本発明の好ましい実施形態において、有効量の式（Ｉ）に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物もまた提供される。

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本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ¹〜Ａ⁹、Ｑ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ¹〜Ｗ³、Ｘ¹、Ｘ²、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。
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カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

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治療薬として、また、他の工業目的のために用途を有する抗ウイルス、抗炎症および抗組織／臓器移植拒絶特性を備えたリン置換ミコフェノラート誘導体が開示されている。これらの組成物は、腫瘍の成長、ウイルス感染、炎症、または組織／臓器移植拒絶を阻止し、および／または癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶の治療または予防のために治療的に有用であるだけでなく、癌、ウイルス感染、炎症および組織／臓器移植拒絶を検出するアッセイで有用である。 （もっと読む）