【課題】高火薬材料に与える結合剤材料を提供する。
【解決手段】火薬類、発射組成物及び／又は花火組成物のためのエネルギー結合剤であって、式Yのランダム混合置換基ポリ（ホスファゼン）化合物；


式Y（式中：Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は、ニトロ、ニトラミン、硝酸エステル又はアジド基を有するアルキル又はアルキルエーテル側鎖、Ｘ＝Ｃ_１〜Ｃ_２０のフルオロアルコキシ基、又はＣ_１〜Ｃ_２０のフルオロアルコキシエーテル、３≦ｎ≦１００００、x+y+z=1.0、xは0〜0.95、yは0〜1.0、zは0〜1.0）を含む、エネルギー結合剤。 （もっと読む）

【課題】ＣＧＲＰ−アンタゴニスト特性を有する化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を得ること。
【解決手段】以下の一般式Iの化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており（式中、Ｒ^１及びＲ^２は特定式で定義される）：


以下の式IIの化合物から出発して調製できる（式中Ｒ^１は特定式で定義される）。
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【課題】低い誘電率および誘電損失係数と高い熱安定性を有する硬化性環状ホスファゼン系化合物およびこれらの製造方法を提供する。
【解決手段】６つの置換位置を持っている環状ホスファゼン物質に２〜６つの硬化性反応基を導入し、残りの位置に様々な構造の置換基を導入する方法で硬化度や分子の分極化および自由体積などを調節することにより、低い誘電率および誘電損失係数と高い熱安定性および界面接着力を有する物質を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸ジエステル誘導体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(II)で表される化合物を脱保護することを特徴とする、一般式(I)で表されるホスホン酸ジエステル誘導体の製造法：
【化１】


(式中、R^a、R^b、R^c、R¹、R²は、明細書に定義されるとおりである。）。 （もっと読む）

【課題】光学活性ビス（アルキルホスフィノ）メタンを容易に、かつ経済的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】ジアルキルヒドロキシキメチルホスフィンボラン（２）を酸化して、ジアルキルホスフィンボラン（３）を得る工程Ａ；工程Ａとは別に、ジアルキルヒドロキシメチルホスフィンボラン（２）における水酸基を脱離可能な官能基に変換し、誘導体（４）を得る工程Ｂ；工程Ａで得られたジアルキルホスフィンボラン（３）をリチオ化し、リチオ化物（５）を得る工程Ｃ；工程Ｃで得られたリチオ化物（５）と、工程Ｂで得られた誘導体（４）とを反応させて、ビス（アルキルホスフィノ）メタンボラン（１ａ）を得る工程Ｄ；ビス（アルキルホスフィノ）メタンボラン（１ａ）を脱ボラン化してビス（アルキルホスフィノ）メタン（１）を得る工程Ｅを有する。 （もっと読む）

本発明は、β−グリセロールリン酸およびその塩を調製するための方法を提供する。特に、本発明は、高純度のβ−グリセロールリン酸を合成するための効率的な方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】金属面を簡便に修飾でき、安定性の高い脂質単分子膜を形成可能な、新規なリン脂質誘導体と、その効率的な合成方法を提供すること。
【解決手段】式（III）で示されるオキシアミノ基を有するリン脂質誘導体に、式（IV）で示される１種または２種以上のアルデヒドを反応させ、次いで、リン酸基を脱保護することによって製造される、一般式（I）で示されるリン脂質誘導体。
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【課題】 本発明は、炎症応答に対する抑制活性を有する、ホスファチジルーミオーイノシトールマンノシドの合成類似体に関する。
【解決手段】 本発明のホスファチジルーミオーイノシトールマンノシドの合成類似体は、次の一般式（I）で表される。
【化２７】

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本発明は、アデノシン-リボフラノシド・テトラフォスフェート化合物を製造するための化合物及びその製造方法を提供する。当該化合物は、P2Y受容体に活性を有するもので、嚢胞性線維症や上部呼吸器疾患などの医学上の疾患を処置るることに使用されてよいものである。 （もっと読む）

【課題】除草剤D，L−２−アミノ−４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−ブタン酸を穏和な反応条件で、塩などの副生物が大量に生成することなく、安価に、良好な収率で、製造する方法を提供する。
【解決手段】次式（３）


［式中、Ｒ^１はアルキル基、クロロエチル基を表し、Ｒ^２はアルキル基を表す］の化合物のニトロ基を還元することによってアミノ基に変換した後、さらにリン酸エステルおよびカルボン酸エステルを加水分解して脱保護することを含んでなる、D，L−２−アミノ−４−（ヒドロキシメチルホスフィニル）−ブタン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（I）［式中、Ｍは、［Ｃ（Ｒ_３，Ｒ_４）］_ｎ１−Ｃ（Ｅ，ＣＯＯＲ_１，Ｎ（Ｈ，Ｚ））基、または置換されてもよいＡｒ−ＣＨ（ＣＯＯＲ_１，Ｎ（Ｈ，Ｚ））基（Ａｒはアリールまたはヘテロアリール基を示す)、または、式（II）などのα，β−環状アミノ酸基、または式（III）などのβ，γ−環状アミノ酸基であり、ここで、・Ｒ_１は、ＨまたはＲであり、Ｒはヒドロキシまたはカルボキシ保護基、例えばＣ_１−Ｃ_３アルキル、Ａｒ（アリールまたはヘテロアリールである）であり・Ｚは、Ｈ、またはアミノ保護基Ｒ’、例えばＣ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アシル、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、ＣＯＯＲ、ベンジルオキシカルボニル、ベンジル、もしくはＡｒに関して定義されたように置換されたベンジルであり、・Ｅは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ３アルキル、アリール；（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキルなどの疎水性基；ベンジル基などの（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール（またはヘテロアリール）；またはキサンチル、アルキルキサンチルもしくはアルキルチオキサンチル基；または−（ＣＨ_２）_ｎ１−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ＣＨ_２−Ａｒ）_２；クロマニル基、特に４−メチルクロマニル；インダニル、テトラヒドロナフチル、特にメチル−テトラヒドロナフチルであるか、またはＭは、ＯＭ’であり、ここで、Ｍ’はＭについて上で定義したの同じであり；Ｒ_２は、以下の群より選択され：Ｄ−ＣＨ（Ｒ_６）−Ｃ−（Ｒ_７，Ｒ_８）−、（Ｒ_１１，Ｒ_１２）ＣＨ−Ｃ（Ｒ_９，Ｒ_１０）−、Ｄ−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｄ−［Ｃ（Ｒ_１３，Ｒ_１４）］_ｎ３−、Ｃ［（Ｒ_１５，Ｒ_１６，Ｒ_１７）］_ｎ４−、Ｄ−ＣＨ_２−、（Ｒ_１８）ＣＨ＝Ｃ（Ｒ_１９）−、Ｄ−（Ｍ_１）_ｎ６−ＣＯ−、Ｄ−Ｃ（Ｒ，Ｒ’）−Ｏ−、Ｄ−Ｏ−、式（IV）、ＰＯ（ＯＨ）_２−ＣＨ_２もしくは（ＰＯ（ＯＨ）_２−ＣＨ_２）、（ＣＯＯＨ−ＣＨ_２）−ＣＨ_２−であり、− Ｄ＝Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、ＳＲ、Ｓ（ＯＲ）、ＳＯ_２Ｒ、ＮＯ_２、ヘテロアリール、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ２−アルキル、（ＣＯＯＨ，ＮＨ_２）−（ＣＨ_２）_ｕ１−シクロプロピル−（ＣＨ_２）_ｕ２−、ＣＯ−ＮＨ−アルキル、Ａｒ、（ＣＨ_２）_ｎ２−Ａｒ、ＣＯ−ＮＨ−Ａｒで
あり、ここで、Ｒは上記定義のとおりであり、Ａｒは置換されてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり；− Ｒ_３ないしＲ_１９は、同一または異なって、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール、ハロゲン、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、（ＣＨ_２）_ｘＰＯ_３Ｈ_２（ただし、ｘ＝０、１または２）、Ｂ（ＯＨ）_２、式（V）、ＮＯ_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ；ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、ベンジルであり；− Ｒ_１１またはＲ_１２の一方は、ＣＯＯＲ、ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）ｎ_２−ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）ｎ_２−ＣＯＯＲ、ＰＯ_３Ｈ_２であり、他方はＲ_９およびＲ_１０について定義したと同様であり；− Ｒ_１５、Ｒ_１６およびＲ_１７の一つは、ＣＯＯＨまたはＣＯＯＲであり、他は同一または異なって、上記定義のとおりであり；− Ｒ_１８およびＲ_１９の一方は、ＣＯＯＨまたはＣＯＯＲであり、他方は上記定義のとおりであり；− Ｍ_１はアルキレンまたはアリーレン基であり；− ｎ１＝１、２または３；− ｎ２＝１、２または３；− ｎ３＝０、１、２または３；および− ｎ４＝１、２または３；− ｎ５＝１、２または３；− ｎ６＝０または１；− ｕ１およびｕ２（同一または異なって）＝０、１または２；Ａｒ、およびアルキル基は同じ位置または異なる位置で１つ以上の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール、ハロゲン、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、（ＣＨ_２）_ｘＰＯ_３Ｈ_２（ただし、ｘ＝０、１または２）、Ｂ（ＯＨ）_２、式(V)、ＮＯ_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ；ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、ベンジルを含む群より選択され、Ｒは上記の定義と同様である］を有するチオホスフィン（チオホスホン）酸誘導体に関する

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本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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治療に有益な酸化リン脂質の工業的調製のために極めて適用可能な新規な合成経路が開示される。特に、カラムクロマトグラフィを欠いた、グリセロール主鎖およびグリセロール主鎖に結合された一つ以上の酸化部分を有する化合物の効率的な調製のための新規な方法が開示される。さらに、ホスフェート部分のようなリン含有部分を、グリセロール主鎖を有する化合物に導入する新規な方法およびそれによって形成された中間体が開示される。 （もっと読む）

実質的に鏡像異性的に純粋な（１Ｒ，６Ｓ）−２−アザビシクロ−［４．３．０］ノナン−８，８−ジホスホン酸の新規組成物、この新規組成物を調製する方法、この新規組成物を含む医薬組成物、並びに骨粗鬆症、溶骨性骨転移、関節リウマチ、及び変形性関節症などの骨疾患の治療法における組成物の投与が、開示される。 （もっと読む）

本発明は、脂質類似のリン酸エステル化合物および殊にリン酸トリエステル、リン酸ジエステルアミドならびにリン酸ジエステルに関する。有利には、好ましくは少なくとも１個の遊離ヒドロキシル基を有するカチオン性リン脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有Ｔ３様剤およびそのモノエステル、その立体異性体、医薬的に許容される塩、共結晶、およびプロドラッグ、ならびにそのプロドラッグの医薬的に許容される塩および共結晶、それらの製造、そしてまた代謝性疾患、例えば肥満、ＮＡＳＨ、高コレステロール血症および高脂質血症、ならびに関連する状態、例えばアテローム性動脈硬化、冠動脈心疾患、耐糖能異常、代謝症候群Ｘおよび糖尿病を予防および/または処置するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本明細書では、式（Ｉ）の抗菌化合物、その化合物の生成方法、その化合物を含有する医薬組成物、ならびにその化合物および医薬組成物を利用する細菌感染の治療方法が記載される。
【化１】

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【化１】


第二級または第三級ヒドロキシ基を有するトリアゾール化合物のモノ−リジン塩が提供される。より詳細には、一般式Ｉ（ここで、式Ｉ中のＡは、第二級または第三級ヒドロキシ基を含有するタイプのトリアゾール抗真菌性化合物の非ヒドロキシ部分を表す。式Ｉ中のＲおよびＲ^１はそれぞれ水素原子または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であることができる）を有する新規な水溶性トリアゾール抗真菌性モノ−リジン塩化合物、またはその溶媒和物が提供される。新規な水溶性アゾール化合物は真菌感染症の治療に有用であり、経口、局所および非経口投与することができる。
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本発明は，脂質含有組成物，例えば，薬剤を封入した標的化リポソーム，およびその医薬処方物，ならびに，脂質含有組成物を製造および使用する方法，例えば，標的化リポソームを癌および他の疾病の治療において使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、疾病、特に癌のような増殖性疾病の治療において使用するための、そして増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式：（Ｉ）の化合物を提供し；更に、このような化合物の調製のための方法、並びにこれらを活性成分として含有する医薬組成物を提供した。
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