【課題】特にβデヒドロアミノ酸に対して高い不斉誘起能と触媒活性を有する金属錯体を形成する新規な１，２−ビス（ジアルキルホスフィノ）−４,５−（メチレンジオキシ）ベンゼン誘導体、その製造方法、該１，２−ビス（ジアルキルホスフィノ）−４,５−（メチレンジオキシ）ベンゼン誘導体を配位子とする金属錯体及び該金属錯体を用いた不斉水素化方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とする１，２−ビス（ジアルキルホスフィノ）−４,５−（メチレンジオキシ）ベンゼン誘導体。


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、炭素数１〜１０のアルキル基を示し、Ｒ^１とＲ^２とでは炭素数が異なる。） （もっと読む）

【課題】人工触媒を用いたエステルの不斉加水分解方法を提供する。
【解決手段】下式（Iａ）で表される四級アンモニウム塩を触媒として、常圧下、−６０℃〜５０℃で、塩基性水溶液または金属水酸化物の存在下に非水溶性溶媒中で加水分解するエステルの不斉加水分解方法。


（式中、Ｒ¹は水素原子等を表し、Ｒ²はアリール基等を表し、Ｒ³は水素原子等を表し、Ｒ⁴は水素原子等を表し、Ｒ⁵は低級アルキル基等を表し、Ｘ^-はハロゲン原子等を表し、ｋは１または２の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】光学活性な１，２−ビス（ジアルキルホスフィノ）ベンゼン誘導体の工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】ホスフィン−ボラン化合物（１）を脱ボラン化した後、リチオ化し、次いで、その反応生成物を、Ｒ^aＰＸ’₂で表されるアルキルジハロゲノホスフィンと反応させた後、Ｒ^bＭｇＸ”で表されるグリニャール試薬と反応させて、光学活性な１，２−ビス（ジアルキルホスフィノ）ベンゼン誘導体（Ａ）を得る。Ｒ¹及びＲ²は炭素数１〜８のアルキル基を示し、Ｒ¹とＲ²とでは炭素数が異なる。Ｒ^aはＲ¹及びＲ²の一方であり、Ｒ^bはもう一方である。Ｘ、Ｘ’及びＸ”はハロゲン原子を示す。
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【課題】カルバペネム(carbapenem)中間体を用いてカルバペネム抗生物質を改善するプロセス、及びそのプロセスにおいてカルバペネムを回収する方法の提供。
【解決手段】本発明は、カルバペネム中間体を作り出して、エルタペネム(Ertapenem)、メロペネム(Meropenem)、及びドリペネム(Doripenem)を効果的に生成し、効率的な方法によって結晶母液中から産物を回収する方法である。
【化１】
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【課題】Ｎ−アシル−（２Ｓ）−オキシカルボニル−（５Ｒ）−ホスホニルピロリジン誘導体を優先的に製造する新規な方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（但し、Ｒ^１は、炭素数１〜５のアルキル基、Ｒ^３は、炭素数１〜５のアルキル基、又はフェニル基、Ｒ^４は、メチル基、又はエチル基である。）で示されるＮ−アシル−α−アルコキシ−Ｌ−プロリン誘導体と下記式（ＩＩ）


で示される亜リン酸エステル誘導体を、ルイス酸存在下で反応させることを特徴とする、Ｎ−アシル−（２Ｓ）−オキシカルボニル−（５Ｒ）−ホスホニルピロリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−オキシカルボニル−（２Ｓ）−オキシカルボニル−（５Ｓ）−ホスホニルピロリジン誘導体を優先的に製造する新規な方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜５のアルキル基であり、Ｒ^３は、炭素数１〜５のアルキル基、フェニル基、又はベンジル基であり、Ｒ^４は、メチル基、又はエチル基である。）で示されるＮ−オキシカルボニル−α−アルコキシ−Ｌ−プロリン誘導体と式（ＩＩ）


（式中、Ｒ^２は、炭素数１〜５のアルキル基、フェニル基、又はベンジル基である。）で示される亜リン酸エステル誘導体をルイス酸の存在下で反応させる。 （もっと読む）

【課題】従来法ではほぼ必須の工程であった光学分割の工程を経ることなく簡便に製造できる新規な光学活性ビアリールリン化合物を提供する。
【解決手段】
ロジウムと光学活性ビスホスフィンとを含む触媒を用いて、三重結合を有する化合物を付加環化反応させる一般式（１）で表される軸不斉リン化合物の製造方法
【化１】


（式（１）中、Ｒ^１及びＲ^２は同一または異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアルコキシ基、置換基を有していてもよいアリールオキシ基を表す。＊は軸不斉であることを表す。） （もっと読む）

【課題】容易に入手可能であり、取り扱い易い原料を用いる、種々の光学活性なリンハライド類の一般的な合成法を提供する。
【解決手段】以下の一般式に示す化合物１と塩化銅CuCl₂を反応させ化合物３を、あるいは、以下の一般式に示す化合物２と塩化銅CuCl₂を反応させ化合物４を合成することを特徴とする、光学活性リン化合物の製造法。
一般式
【化１】


（式中のR₁とR₂は、同じでも異なってもよい炭化水素置換基である；リン原子上の絶対配置はR又はSである）
当該方法により、塩素やSO₂Cl₂, NCSなど毒性の高い試薬を用いることなく、容易に入手可能であり、取り扱い易い原料を用いて、種々の光学活性なリンハライド類を合成することができる。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体のβ−ヒドロキシリン酸エステル誘導体から光学活性β−アシルオキシリン酸エステル誘導体を得る方法の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜５のアルキル基などの基である。）で示される光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及び塩基の存在下、ラセミ体のβ−ヒドロキシリン酸エステル誘導体とカルボン酸ハライド化合物を反応させ、得られた反応物から下記式（IV）


（式中、Ｒ^３は、炭素数１〜３のアルキル基などの基で、Ｒ^４は、置換基を有してもよいアリール基。）で示される光学活性β−アシルオキシリン酸エステル誘導体を分離する方法。 （もっと読む）

【課題】ジアミン類縁体あるいはアミノアルコール類縁体を効率良く提供する。
【解決手段】炭素−炭素結合を生成する反応方法であって、フルオレノンイミン化合物と、下記の一般式［ＩＩ］で表される化合物、またはカルボニル化合物を反応させてジアミン類縁体、またはアミノアルコール類縁体を合成する。一般式［ＩＩ］
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【課題】光学活性なプロリン類縁体（ホスホン酸類縁体）を提供する。
【解決手段】α−アミノホスホネート類縁体とα，β−不飽和カルボニル化合物とを反応させて光学活性なプロリンのホスホン酸類縁体を製造する方法であって、前記反応は下記の一般式［Ｉ］で表される化合物と下記の一般式［ＩＩ］で表される化合物とで構成される物質の存在下で行われる。一般式［Ｉ］


一般式［ＩＩ］ＭＸ［一般式［ＩＩ］中、Ｍは、Ｃｕ又はＡｇである。Ｘは陰イオンである。］ （もっと読む）

【課題】
本発明は、塩基の使用量が少なく、かつ一般性の高い新しい求核試薬を提供し、この求核試薬を用いた求核反応による各種の有機化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^４は、それぞれ独立して置換基を有してもよい炭化水素基を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して水素原子又は置換基を有してもよい炭化水素基を表す。）で表されるホスホニルイミデートを、塩基の存在下で求核反応基質化合物と反応させて求核反応生成物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

光学的に純粋又は光学的に非常に富化された、式（１）［ここで、Ｒ_０は、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル（非置換であるか、又は１〜２個のＣ_１−Ｃ_４−アルコキシで置換されている）；シクロペンチル又はシクロヘキシル（非置換であるか、又は１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキルもしくはＣ_１−Ｃ_４−アルコキシで置換されている）；あるいはベンジル、フェニル又はナフチル（非置換であるか、又は１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−フルオロアルキルもしくはＣ_１−Ｃ_４−フルオロアルコキシ、Ｆ又はＣｌで置換されている）であるか、あるいは、Ｒ_０は、−ＣＲ_５Ｒ_６ＯＨ又は−ＣＲ_５Ｒ_６ＯＳｉ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）_３（ここで、Ｒ_５及びＲ_６は、Ｈ、非置換Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、置換Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、非置換Ｃ_４−Ｃ_８シクロアルキル、置換Ｃ_４−Ｃ_８シクロアルキル、非置換アリール、置換アリールからなる群より独立して選択されるか、又はＲ_５及びＲ_６は、非置換５〜６員脂肪族炭素環又は置換５〜６員脂肪族炭素環を形成することができる）であり、各々Ｒ_１及びＲ’_１は、独立して、水素であるか、又はＲ_０の意味を有し、Ｒ_１、Ｒ’_１及びＲ_０は、同じであるか異なっていることができ、Ｒ_２及びＲ_３は、独立して、Ｃ−結合炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、そして各々両方のＲ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、メチルベンジル又はベンジルであるか、あるいは両方のＲ_４は一緒になって脂肪族Ｃ_４−Ｃ_６炭素環を形成する］のキラルな化合物。これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための、均一系触媒である。
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【課題】光学活性ホスフィン配位子の製造に有用で、対掌体のいずれをも容易に製造可能な光学活性ホスフィンボラン化合物及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｐ−１）で表されるホスフィンボラン化合物。下記一般式（Ｐ−２）で表される水素−ホスフィンボラン化合物と下記一般式（３）で表される光学活性イソシアネート化合物とをカップリング反応に付す上記ホスフィンボラン化合物の製造方法。下記式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ水素原子、炭化水素又は置換炭化水素基を示し、それらが存在することによりリン原子に不斉が生じるように選択してもよく又は不斉が生じないように選択してもよく、Ｒ³は不斉炭化水素基又は不斉炭化水素基を示す。
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式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶＩＩＩを有するγ−アミノ−α，β−不飽和カルボン酸誘導体を調製するための、パラジウム触媒によるエナンチオ選択的な方法が提供される。

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【課題】光学活性α−アシルオキシホスホン酸エステル誘導体の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及び塩基の存在下、下記式（ＩＩ）


（但し、Ｒ^２は、炭素数１〜１０のアルキル基などの基である。Ｒ^３は、炭素数１〜３のアルキル基などの基である。）で示されるα−ヒドロキシリン酸エステル誘導体とカルボン酸ハライド化合物を反応させ、反応液から光学活性α−アシルオキシホスホン酸エステル誘導体を分離する方法。 （もっと読む）

細菌の増殖を阻害するのに有用な１クラスのオキサゾリジノンを調製する方法を開示している。 （もっと読む）

【課題】金属触媒の配位子として有用な軸不斉リン化合物及びその簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】ロジウム金属と光学活性ビスホスフィンとを含む触媒を用いて、三重結合を有する化合物を付加環化反応させる一般式（１）で表される軸不斉リン化合物の製造方法。
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本発明は、アデノシン-リボフラノシド・テトラフォスフェート化合物を製造するための化合物及びその製造方法を提供する。当該化合物は、P2Y受容体に活性を有するもので、嚢胞性線維症や上部呼吸器疾患などの医学上の疾患を処置るることに使用されてよいものである。 （もっと読む）

【課題】高い光学収率で且つ工業的に有利な方法で光学活性なジアルキルホスフィノメタン誘導体を製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】ジメチルアルキルホスフィンボラン等のホスフィンボラン化合物、触媒量の光学活性アミン及び溶媒の存在下、有機リチウム化合物を添加する第一工程、第一工程終了後に、モノハロゲン化ホスフィンを加えるか、又はジハロゲン化ホスフィンを加えた後にグリニアル試薬を加える第二工程、及び第二工程で得られた生成物にテトラヒドロフラン−ボラン錯体等を加える第三工程を有することを特徴とする光学活性なジアルキルホスフィノメタン誘導体の製造方法。モノハロゲン化ホスフィン又はジハロゲン化ホスフィンを加える前に、テトラヒドロフラン等の配位性溶媒を加えることが好ましい。光学活性アミンはスパルテインであることが好ましい。 （もっと読む）