【課題】トロンビン受容体アンタゴニストとして有用なヒンバシン類似体の合成中間体として有用であるホスホン酸エステルの新規調製方法の提供。
【解決手段】下記スキーム


［式中、Ｒ^９は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基等を示し、Ｒ^１１は、独立して、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基等を示し、Ｘ^２は、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、Ｘ^３は、ＣｌおよびＢｒから選択され、ＰｄＬ_ｎは、パラジウム金属担持触媒等である。Ｌ−誘導体化試薬は、特定のアルコール官能基を、任意の脱離基に変換する部分である。］によって調製される。 （もっと読む）

【課題】ホスホン酸ジエステル誘導体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(II)で表される化合物を脱保護することを特徴とする、一般式(I)で表されるホスホン酸ジエステル誘導体の製造法：
【化１】


(式中、R^a、R^b、R^c、R¹、R²は、明細書に定義されるとおりである。）。 （もっと読む）

【課題】長期保存可能なレシチンを提供すること
【解決手段】水素雰囲気中、水素化触媒の存在下、非極性溶媒と極性溶媒との混合溶媒を含有する反応液中で、天然のレシチンを水素化することにより、ヨウ素価が０．３以下の水素添加レシチンが提供される。好ましくは、長時間の反応時間を採用し、かつ水素添加レシチンをアセトンで析出させる。本発明によれば、ヨウ素価が極めて低く、長期保存可能で、極めて安定な、化粧料配合材料やその他の添加物として有用な水素添加レシチンおよびその製造方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、２，２’，６，６’−四置換アミノホスフィン配位子及びその合成方法に関わる。配位子の骨格構造は下記に示される。この配位子は、２，６−ジニトロクロロベンゼンを出発原料として用い、これをカップリングして２，２’，６，６’−テトラニトロビフェニルを得る第一ステップと、パラジウム／炭素の存在下に２，２’，６，６’−テトラニトロビフェニルに水素を加えることによって、２，２’，６，６’−テトラアミノビフェニルを得る第二ステップと、２，２’，６，６’−テトラアミノビフェニルとホスフィンハライドを反応させて、２，２’，６，６’−四置換アミノホスフィンを得る第三ステップとを含む方法で製造される。本発明の配位子そのものはアキラルな化合物であり、その配位子の合成方法が簡単なものである。この配位子は、最終的に外部からキラリティを導入することによって、単一のコンフィグレーションのビメタルのキラル触媒に変換される。この配位子は、金属触媒を用いた多くの種類の不斉反応に用いられ、高い反応活性と立体選択性を有する。

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本願は、それら自体トロンビン受容体アンタゴニストとして有用なヒンバシン類似体の調製において中間体として有用であるホスホン酸エステルの新規調製方法を開示する。本明細書で教示される化学反応は、以下のスキーム：


によって例示することができる。式中、Ｒ^９は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、およびアリールアルキル基から選択され、Ｒ^１１は、出現する毎に独立に、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基およびアリールアルキル基、ならびに水素から選択され、Ｘ^２は、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、Ｘ^３は、ＣｌおよびＢｒから選択され、ＰｄＬ_ｎは、パラジウム金属担持触媒または可溶性不均一パラジウム触媒である。Ｌ−誘導体化試薬は、化合物１３７Ｄのアルコール官能基を、任意の脱離基に変換する部分である。
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【課題】反応活性な炭素―炭素二重結合を有し、難燃剤や例えば、他のオレフィン類との共重合やそれ自身の単独重合により難燃性高分子材料を与える、工業的に有用な新規なリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１） R^１CH＝CR^２｛P[OC(R^３R^４)C(R^５R^６)O)][OC(R^７R^８)C(R^９R^１０)O)]｝で示されるリン化合物。
（Ｒ¹〜Ｒ^２は、水素、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはアラルキル基、ヘテロアリール基、アルケニル基、アルコキシ基、アリールオキシ基またはシリル基を、Ｒ^３〜Ｒ^１０は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基またはアリール基を示す。） （もっと読む）

本明細書では、式（Ｉ）の抗菌化合物、その化合物の生成方法、その化合物を含有する医薬組成物、ならびにその化合物および医薬組成物を利用する細菌感染の治療方法が記載される。
【化１】

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式Ｉ：
Ｒ^１Ｐ（ＣＯＲ^２）_２
〔式中、
Ｒ^１は、非置換フェニル、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルコキシにより置換されているフェニルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、又はハロゲン、−ＯＲ^１０、−ＯＣＯ-Ｒ^１０、−ＯＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｒ^１０、−Ｎ（Ｒ^１１）−ＣＯ−Ｈａｌ、−ＣＯ−ＮＲ^１１Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−ＣＨ＝ＣＨ−フェニルにより１回又は１回以上置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルケニル；−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−ＣＯ−ＯＲ^１０又は−Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）＝Ｃ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）−フェニル；Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環であり、基フェニル、ナフチル、ビフェニル又は５員若しくは６員の−Ｏ−、Ｓ−若しくはＮ含有複素環は、非置換であるか、又は１〜５つのハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ及び／若しくはＣ_１〜Ｃ_８−アルキルチオで置換されており；
Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続−Ｏ−原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニルであり、フェニル、ナフチル又はビフェニルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されており；
Ｒ^１１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、１個又は数個の非連続Ｏ原子で中断されているＣ_２〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２−シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルケニル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル、ナフチル、ピリジルであり、基フェニル、ナフチル又はピリジルは、非置換であるか又は１〜５つのＣ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルチオ及び／若しくはハロゲンで置換されている〕
で示されるビス−アシルホスファンの製造方法であって、
ａ）式ＩＩ：
Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２
で示されるジクロロフェニルホスファンを、２０〜２００℃の範囲の温度及び大気圧から２０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、環状フェニルホスファン（Ｒ^１Ｐ）_ｎ（ｎ＝４〜６）を得る工程；或いは
ｂ）Ｒ^１Ｐ（Ｃｌ）_２を、８０〜２００℃の範囲の温度及び２０bar〜２５０barの水素圧下で、水素化触媒、第三級脂肪族アミン又は芳香族アミンの存在下、及び水素化条件下で非反応性である非プロトン性溶媒の存在下で、水素を用いて選択的還元して、Ｒ^１ＰＨ_２を得る工程；
ｃ）続いて、適切な塩基の存在下で式ＩＩＩの酸ハロゲン化物：
Ｒ^２ＣＯＨａｌ
（ここでＲ^２は上記で定義されたとおりである）と反応させる工程
を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、架橋または非架橋型の遷移金属芳香族錯体をアルカリ金属化合物またはアルカリ土類金属化合物と反応させ、得られた反応混合物を−７８〜２５０℃の温度に加熱し、反応生成物を適当な触媒の存在下で少なくとも部分的に水素化することにより対応する水素化または部分水素化メタロセンを製造することを特徴とする、水素化されたまたは部分的に水素化されたラセミ体のａｎｓａ−メタロセン錯体を製造する方法、および、オレフィン性不飽和化合物の重合のための触媒または触媒成分として、または立体選択的合成における試薬または触媒として、上記錯体を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類のＧＰＩ−ＰＬＣの活性を調節する化合物の同定方法であって：ａ）哺乳類細胞をグリメピリドと共にインキュベートし；ｂ）ａ）の細胞のｈｃＤＩＧを調製し；ｃ）ｂ）のｈｃＤＩＧを化合物と共にインキュベートし、そしてｄ）ｃ）のｈｃＤＩＧからのＧＰＩ−ＰＬＣの活性を定量する；ことを含む方法に関する。 （もっと読む）