【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、化合物｛３−［２（Ｒ）−［（１Ｒ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ］−３（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）−モルホリン−４−イル］メチル］−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル｝ホスホン酸、および薬剤として許容されるこの塩の調製のための方法に関する。この化合物は、サブスタンスＰ（ニューロキニン−１）受容体拮抗剤として有用である。特に、この化合物は、たとえば嘔吐および炎症性疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、様々な脂肪酸、及び/又は、様々な長さ及び飽和/不飽和の度合いを持つアルキル鎖を有する、カルジオリピン、転位カルジオリピン(カルジオリピンの1,2-位置異性体)並びにそれらの類似体を調製する、新規の合成手法を提供する。該方法は、(a)純粋な1,2-O-ジアシル-sn-グリセロール又は1,2-O-ジアルキル-sn-グリセロールを、１つ以上のホスホアミダイト試薬と反応させ、亜リン酸トリエステルを製造する工程；(b)(a)の生成物をグリセロールとカップリングさせ、保護カルジオリピンを製造する工程；及び(c)保護カルジオリピンを脱保護し、カルジオリピンを調製する工程を含む。本発明の方法により調製されるカルジオリピン及びそれらの類似体は、リポソーム(疎水性もしくは親水性薬物、アンチセンスヌクレオチド又は診断用薬のような活性剤も含有し得る)に組込まれ得る。そのようなリポソームは、疾患を治療するために用いられ得るか、又は診断及び/もしくは分析アッセイにおいて用いられ得る。 （もっと読む）

強力なカルボキシペプチダーゼＢ阻害剤であるホスフィン酸誘導体を効率よく製造するための製造用中間体である一般式（１）で表される化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。


［式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して同一又は異なっていてもよく、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
Ｒ^３は、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
Ｒ^４は、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
ｍは１〜８の整数を表す。］
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本発明は、架橋または非架橋型の遷移金属芳香族錯体をアルカリ金属化合物またはアルカリ土類金属化合物と反応させ、得られた反応混合物を−７８〜２５０℃の温度に加熱し、反応生成物を適当な触媒の存在下で少なくとも部分的に水素化することにより対応する水素化または部分水素化メタロセンを製造することを特徴とする、水素化されたまたは部分的に水素化されたラセミ体のａｎｓａ−メタロセン錯体を製造する方法、および、オレフィン性不飽和化合物の重合のための触媒または触媒成分として、または立体選択的合成における試薬または触媒として、上記錯体を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類のＧＰＩ−ＰＬＣの活性を調節する化合物の同定方法であって：ａ）哺乳類細胞をグリメピリドと共にインキュベートし；ｂ）ａ）の細胞のｈｃＤＩＧを調製し；ｃ）ｂ）のｈｃＤＩＧを化合物と共にインキュベートし、そしてｄ）ｃ）のｈｃＤＩＧからのＧＰＩ−ＰＬＣの活性を定量する；ことを含む方法に関する。 （もっと読む）