【課題】電気特性および高温信頼性を損なわずに樹脂成形体の難燃性を高める環状ホスファゼン化合物の提供。
【解決手段】式（１）の不飽和カルボニル基で変性したオリゴ（フェニレンオキシ）基含有環状ホスファゼン化合物。


式（１）中、ｎは１〜６の整数を示し、Ａは少なくとも一つが不飽和カルボニル基で変性したオリゴ（フェニレンオキシ）基置換フェニルオキシ基で、他がアリールオキシ基。 （もっと読む）

【課題】アルキルホスフェートを調製するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、テトラクロロビスホスフェートをアルコールと反応させ、塩基を用いて生成した塩化水素を中和し、そしてその反応混合物から抽出によって所望の反応生成物を単離することによる、テトラアルキルビスホスフェートを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は工業化生産に適するロスバスタチンカルシウム中間生成物の調製方法を提供する。この方法は簡単で、コントロールし易く、収率が高く、純度が良く、コストが相対的に低い。
【解決手段】


式Iに示されているロスバスタチンカルシウム中間生成物の調製方法は次のとおりである。a)クロロエチレンやマンガン及びR-エポキシクロロプロパンのグリニャール反応を行わせ、b)シアン化ナトリウムを入れて求核置換反応を行わせ、c)アルコールを入れて加アルコール分解反応を行わせ、d)アルカリ性溶剤を入れてハイドロキシ基を保護し、e)混合物に対しる酸化反応を行わせ、f)トリフェニルホスファンを入れるとともにアルカリの存在する条件でWittig反応を行わせることによって、式Iの化合物が得られる。本発明の方法は穏やかで、操作が簡単で、プロセスが安定であるので、工業化の大規模生産に適している。 （もっと読む）

本発明は、製薬化学／プロセス化学の分野に関する。本明細書には、N4-（2,2-ジメチル-4-［（二水素ホスホノオキシ）メチル］-3-オキソ-5-ピリド［1,4］オキサジン-6-イル）-5-フルオロ-N2-（3,4,5-トリメトキシフェニル）-2,4-ピリミジンジアミン二ナトリウム塩、特に水和物（例えば六水和物）を調製するプロセスが開示されている。該化合物は、様々な疾患の治療および予防において有用である。また、N4-（2,2-ジメチル-4-［（ジアルキルホスホノオキシ）メチル］-3-オキソ-5-ピリド［1,4］オキサジン-6-イル）-5-フルオロ-N2-（3,4,5-トリメトキシフェニル）-2,4-ピリミジンジアミンを調製するプロセスも開示されている。いずれのプロセスもアミドの使用を伴う。 （もっと読む）

本発明は、９−［２−［ホスホノメトキシ］エチル］アデニンのビス−ピバロイルオキシメチルエステル、即ち、アデフォビルジピボキシルの新規結晶形Ａ、結晶形Ｂ、結晶形Ｃ、結晶形Ｄ、結晶形Ｅ、結晶形Ｆ及び結晶形Ｇとこれらの製造方法に関するものである。本発明によると、高純度の当該新規結晶形は簡単な方法により高収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、有機酸のアンモニウム塩の反応とその都度の遊離の有機酸への変換のための方法であって、アンモニウム塩の水溶液を、有機抽出剤と接触させ、塩分割を、前記水溶液及び前記抽出剤が液状の物質状態で存在する温度と圧力で行い、その際、ストリッピング媒体もしくはエントレイナーガスが導入されて、ＮＨ₃が前記水溶液から除去され、かつ形成された有機の遊離酸の少なくとも一部が前記の有機抽出剤中に移行する前記方法に関する。さらに、本願に記載の発明は、有機酸、好ましくはカルボン酸、スルホン酸もしくはホスホン酸、特にα−ヒドロキシカルボン酸もしくはβ−ヒドロキシカルボン酸を、そのアンモニウム塩から、アンモニアの遊離及び除去を行い、そして同時に遊離される酸を、好適な抽出剤を用いて水相から抽出することによって遊離させるための改善された方法を提供する。前記方法は、反応的抽出に相当する。有機酸をそのアンモニウム塩水溶液から反応的抽出することは、ストリッピング媒体もしくはエントレイナーガス、例えば窒素、空気、蒸気又は不活性ガス、例えばアルゴンなどの使用によって明らかに改善することができる。遊離されるアンモニアは、連続的なガス流によって水溶液から除去され、再び製造方法に供給することができる。遊離酸は、蒸留、精留、結晶化、逆抽出、クロマトグラフィー、吸着などの方法又は膜法によって抽出剤から得ることができる。 （もっと読む）

【課題】(1R,5R,6S)-p-ニトロベンジル-2-(ジフェニルホスホリルオキシ)-6-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-1-メチル-カルバペネム-3-カルボキシラート(MAP)のII型結晶の調製方法の提供。
【解決手段】I型結晶の(1R,5R,6S)-p-ニトロベンジル-2-(ジフェニルホスホリルオキシ)-6-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-1-メチル-カルバペネム-3-カルボキシラート(MAP)を、ジクロロメタン、クロロホルムまたはアセトンに溶解させた後、この溶液に、ジエチルエーテル、イソプロピルエーテル、ノルマルヘキサン、ノルマルヘプタンまたはシクロヘキサンを滴下して結晶化させる。
【効果】結晶型を得るために別途の冷却過程を行うことなく、簡単な方法で大量生産が可能な、高純度且つ高い歩留まりのMAPのII型結晶が得ることができる。 （もっと読む）

【課題】高純度のホスファゼニウム塩を製造するための製造法を提供する。
【解決手段】不活性ガス雰囲気下、芳香族溶媒中で下記一般式（１）ＰＸ5（１）（式中、Ｘは塩素原子又は臭素原子を表す。）で表される五ハロゲン化リンと下記一般式（２）


（式中、Ｒ_１，Ｒ_２は炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜１０のフェニル基又はアルキルフェニル基を表し、Ｒ_１とＲ_２又はＲ_２同士が互いに結合して環構造を形成していても良い。）で表されるグアニジン誘導体を反応させて得られる反応混合物から芳香族溶媒を除去し、得られる残渣をハロゲン化炭化水素溶媒と水により抽出する。 （もっと読む）

本発明は、化学式１のアデホビルジピボキシルの改善された製造方法に関し、本発明による製造方法は、反応溶媒としてジメチルスルホキシドを使用することを特徴とし、当該ジメチルスルホキシドとトリエチルアミンの溶媒下で化学式２のアデホビルをクロロメチルピバレートと３０℃〜５０℃で反応させて、化学式１のアデホビルジピボキシルを製造する工程を含む。



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【課題】樹脂成形体の機械的特性を損なわずにその難燃性を効果的に高めることができ、しかも樹脂成形体の高温信頼性および誘電特性を損ないにくいホスファゼン化合物を実現する。
【解決手段】下記の式で表される反応性基含有環状ホスファゼン化合物。


ｎは３〜１５の整数を示す。Ａの一例は、下記の式で示されるアクリロイルオキシ基置換フェニル基およびメタクリロイルオキシ基置換フェニル基からなる群から選ばれる基である。式（２）中、Ｅ^１〜Ｅ^５は、それぞれ独立して、少なくとも一つはアクリロイルオキシ基またはメタクリロイルオキシ基であり、かつ、少なくとも一つは炭素数１〜６のアルキル基、アルケニル基およびアリール基から選ばれる少なくとも一種の基であり、残りは水素原子を示す。）


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【課題】リン原子上において窒素化合物で置換されている（６Ｈ）−ジベンズ［ｃ，ｅ］［１，２］−オキサホスホリン誘導体の簡単で経済的な製造法、およびそれ自体の提供。
【解決手段】商業的に入手できるが比較的不活性な６Ｈ−ジベンズ［ｃ，ｅ］［１，２］−オキサホスホリン−６−オキシド(II)とアミン(Ｒ４-NH2)とを反応させ、式（Iω）の（６Ｈ）−ジベンズ［ｃ，ｅ］［１，２］−オキサホスホリン誘導体を合成する。


（式中、Ｒ１、Ｒ２は、同一か又は異なり、水素、又はアルキル基など、Ｒ４はアルキル基などを示す。） （もっと読む）

本発明は、リン光性金属錯体化合物、その製造方法、及び光線放射構成要素、とりわけ、発光有機電気化学セル（organic light emitting electrochemical cell OLEEC）に関する。ここで初めて提示される青色発光素子のうちいくつか、とりわけここで紹介されるイリジウム錯体化合物のクラスは、現在そもそも存在しているうち最も青い発光素子である。
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本出願は、ハロゲン化有機ホスフィンの製造方法であって、第一級または第二級有機ホスフィンを、（Ａ）式（Ｉ）：（Ｈａｌ）_３Ｃ−Ｃ（Ｏ）−Ｘ（Ｉ）の化合物（式中、Ｘは、アルキル、アリール、アラルキル、アルカリル、シクロアルキル、ＮＲ^１Ｒ^２、Ｃ（Ｈａｌ）_３、ＯＲ^３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３’または−Ｙ−Ｚ−Ｙ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｈａｌ）_３から選択され；Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アルカリルまたはシクロアルキルから選択され；Ｒ^３は、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、アルカリル、シクロアルキルまたはトリオルガノシリルから選択され；Ｒ^３’は、Ｃ（Ｈａｌ）_３、アルキル、アリール、アラルキル、アルカリル、シクロアルキルから選択され；Ｙは、独立して、ＯまたはＮＨから選択され；Ｚは、独立して、アルキレン、アリーレン、アラルキレン、アルカリーレンまたはシクロアルキレンから選択され；そしてＨａｌは、ＣｌまたはＢｒから選択される）；あるいは（Ｂ）２つ以上のヒドロキシルおよび／またはアミノ基を含むポリオール、ポリアミンまたはポリアミノアルコールの誘導体であって、ヒドロキシルおよび／またはアミノ基の各々における水素原子が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｈａｌ）_３基に置き替えられ、ＨａｌがＣｌまたはＢｒから選択される誘導体から選択されるハロゲン化剤と反応させることを包含する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】大規模合成について、または治療的投薬中への処方に望ましい性質を有する新規形態のアデフォビルジピボキシル（ＡＤ）を含む組成物；ＡＤを含む組成物の製造および処方を容易にする良好な融点、および／または流動特性もしくはかさ密度特性を有するＡＤ；ＡＤの貯蔵安定形態；直ちに濾過され、そして容易に乾燥され得るＡＤ；少なくとも約９７％（ｗ／ｗ）の純度、および好ましくは少なくとも約９８％の純度を有する高純度ＡＤであり、ＡＤ合成の間に造られる副生成物を除去あるいは最小限にすること；高価かつ時間を消費するカラムクロマトグラフィーを使用しない、ＡＤの精製法を提供する。
【解決手段】粗製物のジｎ−ブチルエーテルによる結晶化により、上記課題を達成する結晶性アデフォビルジピボキシル。 （もっと読む）

【課題】低粘度であり、沸点が高く、安全性に優れ、各種用途に好適であり、特に不燃剤、電池等の用途に好適に用いられるホスファゼン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（３）で表されることを特徴とするホスファゼン誘導体。
（ＰＮＸ_２）_ｎ ・・・ 一般式（３）
（式中、Ｘはアルコキシ基、フェノキシ基及びフッ素の少なくとも何れかで、ｎは３を表し、全Ｘのうち少なくとも１つはフッ素であり、少なくとも他の１つはアルコキシ基及びフェノキシ基の何れかである。） （もっと読む）

【課題】カルバペネム誘導体の中間体として有用な下記化学式の（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−ｐ−ニトロベンジル−２−（ジフェニルホスホリルオキシ）−６−［（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−１−メチル−カルバペネム−３−カルボキシレート（ＭＡＰ）の新規な結晶形及びその製造方法を提供する。
【解決手段】特定の溶媒を使用する冷却結晶化、又は特定の良溶媒（good-solvent）及び貧溶媒（anti-solvent）を使用するドラウニングアウト（drowning-out）結晶化を行うことによってＭＡＰの新規な結晶形ＩＩ、結晶形ＩＩＩ又は無晶形含有結晶形を得ることができる。
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本発明は、例えば造影剤として使用される、カルボン酸鉄から製造された有機ハイブリッド材料から製造されたナノ粒子に関する。該粒子を、医薬活性剤、化粧用途の化合物およびマーカなどの対象分子の封入および方向付けに使用することもできる、前記ナノ粒子は、画像化のためのそれらの固有の特性の他に、薬物を充填するための能力および生体適合性の観点で良好な結果を示す。 （もっと読む）

本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、有機金属系の存在下においてハロゲン誘導体との反応によって、式（Ｉ）に対応するβ−リン含有窒素酸化物から生じるアルコキシアミンを調製する改善された方法に関する。この方法は、水混和性有機溶媒中で反応を行うこと、および強酸水溶液を加えて有機媒体から直接アルコキシアミンを沈殿させることを含む。これらのアルコキシアミンは、特にラジカル重合開始剤として用いることができる。

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トランス-[テトラクロロビス(1H-インダゾール)ルテナート(III)]のアルカリ金属塩を作成する方法が開示される。 （もっと読む）