国際特許分類[A61K31/10]の内容
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国際特許分類[A61K31/10]に分類される特許
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ナフタレン誘導体
【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式(I)
(式中、XはS、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、P(O)(OCH3)、P(O)(OH)、NH、N(CH3)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH=N、CH=CH、CH2NHまたはC(=NH)を示し;R1はアリールまたはヘテロアリールを示し;R2は水素、OR4またはNR5R6を示す;その他の可変部は明細書に定義のとおりである。)
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。
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組成物および炎症障害の治療、共治療または予防のためのその使用
本発明は、ヒドロキシチロソールおよび/またはオレウロペイン(I)、ならびに例えば、リグスチリド、オレウロペインアグリコン、マグノロール、ホノキオール、ゲニステイン、レスベラトロール、EGCG、マグノリア樹皮エキス、カシューフルーツエキスおよび甘草フォエチダ(Glycyrrhiza foetida)の群から選択される少なくとも1種の追加の成分を含んでなる新規組成物に関するものであり、ならびに薬物として、特に炎症性障害の治療、共治療または予防のための薬物としてこれらの組成物の使用に関する。 (もっと読む)
代謝調節剤として有用なマロニル−CoA脱炭酸酵素阻害剤
【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素(マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD)の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-[メチル(フェニルメチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。
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グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体の医薬用途
【課題】ヒトSGLT2活性阻害作用を発現し、経口吸収性が改善された、糖尿病等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な医薬の提供。
【解決手段】一般式
〔式中のRは水素原子、低級アルキル基またはプロドラッグを構成する基であり、QおよびTはどちらか一方が一般式
(式中のPは水素原子、プロドラッグを構成する基である)で表される基、他方が低級アルキル基等、R2は水素原子、低級アルキル基等〕で表されるグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を用いる医薬。
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新規ヒドロキシフェニル誘導体およびその生物学的適用
本発明は、式(I)で示されるヒドロキシフェニル誘導体。R1はフェニルまたは6員の単環状含窒素へテロアリール、R2はフェニル、C1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、C1−C4フルオロ−アルキル、C2−C4フロロ−アルケニル、ORa、SRa、YはHであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Z1およびZ3は、ハロゲンまたはH、Z2はフルオロまたはHである;
【化1】
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カリウムチャンネルモジュレーターとしてのCBXカンナビノイド受容体モジュレーターの使用
本発明は、CBxモジュレーター(ここで、CBxモジュレーターは、CB1アゴニスト;CB2アゴニスト;CB2部分アゴニスト;CB2アンタゴニスト;CB2逆アゴニスト;及びCB1アゴニストとCB2アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される)少なくとも1種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制のためのKATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、KATPチャンネル調節特性を有するCBxモジュレーター少なくとも1種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制する方法に関する。 (もっと読む)
HTLV−I関連脊髄症の予防・治療剤およびアポトーシス促進剤
【課題】HTLV−Iに感染した細胞を標的とし、HTLV−I関連脊髄症の根本的な予防および治療に有用なHTLV−I関連脊髄症の予防または治療剤、ならびにHTLV−I感染細胞のアポトーシス促進剤を提供するものである。
【解決手段】本発明のHTLV−I関連脊髄症の予防または治療剤は、アリシンまたはその類縁体を有効成分として含有する。本発明のHTLV−I感染細胞のアポトーシス促進剤は、アリシンまたはその類縁体を有効成分として含有し、HTLV−Iに感染した細胞に対して選択的にアポトーシスを誘引させる。
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CB2受容体を調節する化合物
CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又はインバースアゴニストで化合物、その製造方法及びその使用方法を提供する。前記化合物は一般式(I)を有し、
式中、R1、R2、R3、X及びArは明細書中に記載された通りである。前記化合物は有用なCB2受容体モデュレーターであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物はさらに疼痛治療に有用である。
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デオキシグルコソン生成抑制剤
【課題】安全性に優れたデオキシグルコソン生成抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明のデオキシグルコソン生成抑制剤は、ネギ類植物に含まれるスルフィド化合物である、ジメチルモノスルフィド、ジメチルジスルフィドまたはジメチルトリスルフィドを有効成分として含有することを特徴とする。
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ガンマセクレターゼ阻害剤としての、炭素環および複素環アリールスルホン
本発明は、式:R2およびR3、またはR2およびR4、またはR3およびR4の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、R2およびR3、またはR2およびR4、またはR3およびR4は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、1個以上の置換基で置換され得る。1個以上の式(I)の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。
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