本発明は、皮膚の汚染部位から体内へのアクチニドの移動を防止または制限するための、カリックスアレーンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＶＥ８０６２またはこれらの塩およびドセタキセルの連続抗腫瘍組み合わせであって、ＡＶＥ８０６２を１０から５０ｍｇ／ｍ^２の用量で患者に投与した後、この週の異なる日に、好ましくは、２４時間の間隔の後に、ドセタキセルを５０から１２０ｍｇ／ｍ^２の用量で投与することを特徴とする組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式（Ｉ）、（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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スネイル−ｐ５３間の結合を阻害する化合物及びそれを有効成分として含有する癌疾患治療剤を提供する。スネイル−ｐ５３間の結合阻害剤は、Ｋ−Ｒａｓ突然変異細胞株でｐ５３の発現を誘導することによって、膵膓癌、肺癌、胆管癌及び大膓癌のように診断や治療が容易ではないＫ−Ｒａｓ突然変異性癌疾患を効果的に治療するか、予防することができる。
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【課題】ＰＰＡＲ（ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体）γ作動活性および／またはＰＰＡＲα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


Ｒ1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでＲ2は水素を表すか、Ｒ1とＲ2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、Ｒ1およびＲ2が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でＲ4は水素を表すかまたはＲ3およびＲ4が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をＲ6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 （もっと読む）

本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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ＨＩＶ−１複製の活性化は、酸化ストレスを誘発し、次いでＨＩＶ−１複製を増強する。本発明の化合物における共通の基盤は、Ａ）ＨＩＶ−１を潜伏から再活性化する能力、およびＢ）酸化ストレスの効果を制限するように活性化する細胞機構に対抗する能力である。この方法においては、酸化ストレスを増強することが可能であり、かつ「連鎖反応」が誘発される。この「連鎖反応」は、ＨＩＶ−１の潜伏からのより効率的な再活性化を誘発し、いくつかの場合、感染細胞の選択的殺滅を誘発する。作用Ａ）およびＢ）は、両方の効果を発揮する１つの薬剤によって行われ得るか、あるいは異なる薬剤の併用によって得られる。酸化ストレスに対抗する２つの主要な細胞機構、すなわちチオレドキシン（Ｔｒｘ）、チオレドキシンレダクターゼ（ＴｒｘＲ）系およびグルタチオンが存在する。本明細書中では、２つの機構のいずれかを遮断することによって作用Ｂ）を発揮する能力がある薬剤戦略について提示する。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)及び式(Ia)：
【化１】


(I) (Ia)
（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、P、Q、T、V、W、X、Y、Z、a、m及びnは、明細書の定義どおりである）の新規チオアミド誘導体、その組成物、それらの製造方法及びそれらの殺虫剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びｎは、明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）