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国際特許分類[A61K31/335]の内容

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本発明は、式I
【化1】


(式中、A、Y、Z、R20〜R22及びR50は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2、EDG2)の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、そしてまたLPA1受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)


本発明は、オロパタジンおよび式(I)のPDE4インヒビター化合物:


を含む液剤組成物を提供する。本発明はまた、アレルギー性疾患および炎症性疾患を処置する方法を提供する。より具体的には、本発明は、オロパタジンの処方物、ならびに眼、鼻、皮膚、および耳のアレルギー性障害もしくは炎症性障害の処置および/もしくは予防のためのその使用に関する。一局面において、上記オロパタジンの濃度は、少なくとも0.17% w/vであり、上記式IのPDE4インヒビター化合物の濃度は、上記液剤組成物中、少なくとも0.05% w/vである。
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【課題】本発明の目的は、苦味を呈する薬物を含有する散剤や顆粒剤、口腔内崩壊錠等において、口腔内で苦味を抑制する(口腔内での溶出量を抑える)ことと、胃内において溶出性を優れたものとすることを両立した散剤や顆粒剤および口腔内崩壊錠等を提供することにある。
【解決手段】(a)苦味を呈する薬物を含有するコア粒子および(b)該コア粒子を被覆するマスキング皮膜を含んでなる薬物含有顆粒であって、
該マスキング皮膜が、メタクリル酸コポリマーS、メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸アクリル酸エチルコポリマー、アクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマー等、ならびに
D-マンニトール、乳糖、トレハロース、キシリトール、マルチトールおよびエリスリトールから選ばれた1つ以上の賦形剤を含有するマスキング皮膜であることを特徴とする、薬物含有顆粒、ならびに該薬物含有顆粒を含む口腔内崩壊錠等を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、DNA合成酵素阻害作用を有する化合物を見出すと共に、同化合物を利用した新たな医薬組成物(DNA合成酵素阻害剤、抗癌剤及び抗炎症剤)を提供する。
【解決手段】一般式(1)若しくは(2)で表される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩、これらを有効成分として含有する医薬組成物(DNA合成酵素阻害剤、抗癌剤、抗炎症剤等)に関する。


(式中、RはH又はアルキル基を示す。) (もっと読む)


【課題】 周辺組織への浸潤や転移を抑制できる癌の治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記式(I)で表される新規化合物、その化合物を有効成分とする癌治療剤。
【化1】


(式中、R1、R及びRは、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、又は炭素数1〜4のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基を表し;R2は、酸素原子又は水酸基を表し;R3は、水素原子、炭素数1〜8の直鎖状または分岐鎖状の置換または非置換のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアシル基からなる群から選ばれる置換基を表す。) (もっと読む)


【課題】塩酸オロパタジンの目刺激感を十分緩和した眼科用組成物を提供する。
【解決手段】(A)塩酸オロパタジン及び(B)テルペノイド化合物を含有し、(A):(B)で表される質量比が、200:1〜1:1の範囲であることを特徴とする眼科用組成物。 (もっと読む)


【課題】オロパタジン製剤の良好な溶出性を維持したまま、安定性を向上させる新規な技術を提供すること。
【解決手段】本発明では、オロパタジン、糖類、崩壊剤を含み、結晶セルロースを含まない、オロパタジン固形製剤を提供する。また、本発明では、オロパタジン、糖類、崩壊剤を含み、結晶セルロースを含まない原料粉末混合体を、直接打錠する工程を少なくとも行うオロパタジン錠剤の製造方法を提供する。本発明に係るオロパタジン固形製剤は、優れた溶出性を維持したまま、優れた硬度、光安定性などを有することを特徴とする。 (もっと読む)


小児における鼻のアレルギー性又は炎症性障害の治療のためにオロパタジン局所製剤を投与する方法を開示する。さらに、この方法を実施するための眼用製品を提供する。本発明の製剤は、約0.6%オロパタジンを含む水溶液であり、鼻のアレルギー性又は炎症性障害の治療用製品として有効である。本発明の方法によれば、第1の量のオロパタジンが第1の期間中に小児の鼻孔に投与され、次いで、第2の量のオロパタジンが第2の期間中に小児の鼻孔に投与される。 (もっと読む)


本発明は、トランス−シンナムアルデヒドを含む、組成物、特に抗菌薬、とりわけ、抗菌薬に耐性を有する細菌によって起こる、特に、院内感染の、治療または予防のための、トランス−シンナムアルデヒドを含む医薬組成物、抗菌薬としてのトランス−シンナムアルデヒドの使用および本発明による組成物の適用を含む表面を調製するための方法に関する。 (もっと読む)


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