本発明は、新規なバチルス菌株バチルス・ポリファーメンチカス ＫＪＳ−２（Bacillus polyfermenticus KJS-2、ＫＣＣＭ１０７６９Ｐ）株から生産されるマクロラクチンＡ、７−Ｏ−マロニルマクロラクチンＡ、７−Ｏ−スクシニルマクロラクチンＡなどのマクロラクチン化合物の抗炎症的使用に関する。
本発明が提供するマクロラクチン化合物は、炎症媒介因子の形成に関連するタンパク質である誘導型酸化窒素合成酵素（ｉＮＯＳ）及びシクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）の発現及び形成を強力に抑制すること、及び従ってタンパク質の代謝産物である酸化窒素（ＮＯ）及びプロスタグランジンＥ２（ＰＧＥ２）の形成を阻害することを確認した。また、炎症促進性サイトカイン(pro-inflammatory cytokine)である腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）、インターロイキン−１β（ＩＬ−１β)、インターロイキン−６（ＩＬ−６）及び顆粒球マクロファージコロニー-刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）の形成阻害に対する優れた効果を有することを確認した。
従って、本発明のバチルス・ポリファーメンチカスＫＪＳ−２株から生産されるマクロラクチン化合物は優れた抗炎症剤を提供することができる。
（もっと読む）

【課題】特定のジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体（化合物(I)）またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤の提供。
【解決手段】(i)特定のジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体（化合物(I)）またはその薬学的に許容される塩、(ii)酸化鉄、ならびに(iii)糖、デンプン、デンプン誘導体、セルロース、セルロース誘導体および糖アルコールから選ばれる1以上を含有する薬物含有顆粒を含有し、該薬物含有顆粒内で(i)〜(iii)が混ざり合っている、固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、改良型の中間体から出発するオロパタジン塩酸塩の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

本発明は、オロパタジンの製造方法に関し、より詳細には、式（III）：


で表されるジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−オン誘導体と好適な試薬をウィッティヒ条件下で反応させることを含むオロパタジンの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】目および鼻のアレルギー性障害または炎症性障害の処置のためのオロパタジンの局所処方物が、開示される。
【解決手段】本発明の水溶性処方物は、約０．１７〜０．６２％（ｗ／ｖ）のオロパタジンと、その処方物の物理的安定性を増強するために十分な量のポリビニルピロリドンまたはポリスチレンスルホン酸とを含有する。眼および鼻のアレルギー性障害または炎症性障害を処置するための局所的に投与可能な溶液組成物が開示され、この組成物は、０．１７〜０．６２％（ｗ／ｖ）オロパタジンおよびその溶液の物理的安定性を増強するために十分な量のポリビニルピロリドンあるいはポリスチレンスルホン酸から本質的になるポリマーの物理的安定性増強成分を含有する。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、５−（７−メトキシ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−５−イル）−３−メチル−ペンタ−２，４−ジエン酸、ならびに組成物、特に、局所組成物、化粧品および／またはパーソナルケア組成物におけるその使用、ならびに該化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

オロパタジンを、６，１１−ジヒドロ−１１−オキソジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸のエステルまたはアミドを適切なウィッティヒ試薬を用いて、塩基の存在下、有機溶媒を含んでなる反応媒体中で、反応させる工程を有する方法によって得られる、一般式（ＩＩ）（Ｙは、ＯＲ_１（Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_７アルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基若しくはヘテロ環を示す）またはＮＲ_２Ｒ_３（Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立してＣ_１〜Ｃ_７アルキル基、アリール基若しくはアリールアルキル基を示し、あるいはＲ_２およびＲ_３はそれらが結合している窒素原子とともに３〜７員のヘテロ環を形成する）を示す）で表される化合物を加水分解する工程を有する方法によって得る。
【化１】

（もっと読む）

抗アレルギー剤を含有する眼用装置、及び抗アレルギー剤を含有する眼用装置の調製方法が本明細書において開示される。
（もっと読む）