本発明は、シノイカム(Synoicum)種の被嚢類に由来する化合物群、ならびにこれらの化合物を含む薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。被嚢類からの抽出物は、NCI 60細胞株パネル中のいくつかの異なる癌細胞株に対し選択毒性を示す。これらの化合物は、癌、特に悪性メラノーマ、結腸癌、および腎癌細胞株の効果的治療に有用である。

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【課題】 安全な食品素材由来である急性相反応タンパク質転写抑制剤、及び、急性相反応タンパク質の発現によって引き起こされる疾患の予防及び／又は改善・処置用組成物を提供する。
【解決手段】 本発明により、甘草疎水性抽出物を有効成分とする急性相反応タンパク質転写抑制剤が得られ、急性相反応タンパク質によって引き起こされる組織損傷等に関連する疾患の予防及び／又は改善・処置用組成物が提供される。本発明の上記の組成物は、安全であり、急性相反応タンパク質によって引き起こされる組織損傷等に関連する疾患の予防、及び／又は改善・処置に有効である。 （もっと読む）

本発明は、筋ジストロフィーの予防および/または治療のための医用製剤の調製を目的とする、下記式(I)の化合物または薬学的に許容される付加塩の使用に関する。

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【課題】市販の化合物を出発原料として使用し、抗アレルギー剤として有用なジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体を工業的有利に製造する方法を提供するとともに、その製造の新規中間体を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）を下記４工程の反応に付し、ジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体（VII）を得る方法を提供するとともに、第一工程により得られる化合物（III）を新規中間体として提供する。
【化１】


（式中、Ｘ及びＹはハロゲン原子を示し、Ｒは低級アルキル基を示す。） （もっと読む）

本発明は、相当するニトリルから出発して閉環を有機溶媒中でアルカリ、アルカリ土類または有機錫のアジ化物を用いて起こさせることで生じさせた一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒは、置換ビフェニル基を表す］
で表される５−置換テトラゾールを単離する方法に関する。前記ニトリルとテトラゾールが入っている有機相を最初に水と混合することで最初に液相を３相生じさせた後、前記アジ化物が入っている水相および前記ニトリルが入っている相を分離し、そして次に、前記テトラゾールが入っている中間の有機相を処理する。エステル基に鹸化を受けさせる必要がある場合には、前記相を苛性アルカリ溶液と混合した後に有機相を分離しそして水相を酸性にするか、或は別法として、前記相を直ちに酸性にした後に精製を実施する。
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本発明はアレルギー性眼疾患を予防又は治療するための、有効成分としてオロパタジン又はその塩を含む経皮吸収型製剤を提供する。加えて、本発明はオロパタジン又はその塩を含む経皮吸収型製剤を眼瞼の皮膚表面を含む皮膚表面に適用することを含む、アレルギー性眼疾患を予防又は治療するための方法であって、それによって治療有効量のオロパタジン又はその塩を全身血流ではなく眼瞼の皮膚を通して製剤から前眼部へと移行させる、方法を提供する。本製剤は点眼剤等の従来の製剤に比して、１回の適用によって長時間にわたる薬理効果を発揮できる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１−４）アルキル、ＣＯまたはＣＨＯＨであり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
ＡおよびＢはそれぞれ水素であるか、または一体となって、それらが結合している炭素原子間のもう１つの結合を形成しており、
Ｒ_１は、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_２は、所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ_３は、ＣＨ（Ｒ_ｅ）ＣＯＮＲ_ａＲ_ｂまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ_ｃＲ_ｄであり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、独立して、水素であるかまたは所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、１−アザ−（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−４）アルキルもしくはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてよいピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基またはピペラジニル基を形成しており、
Ｒ_ｅは、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキルであり、および
Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、（Ｃ_１−４）アルキル−ＳＯ_２、シアノ、ニトロまたはハロゲンである］
で示される化合物；式Ｉのかかる化合物の製造方法、とりわけベータ−アミロイド生成および／または凝集に関係する神経障害および血管障害の処置における、医薬としてのそれらの使用、および式Ｉのかかる化合物を含む医薬組成物および組合せに関する。

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本発明は、式Ｉの化合物に関し、式中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，ＸおよびＹは明細書中に示した意味を有する。
【化１】


これらの化合物は免疫調節効果と、そしてＩＬ−１βおよびＴＮＦ−αの放出を阻害する効果を有する。それ故それらは免疫系の障害に関連する病気の処置に使用することができる。
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本発明は、ヒトの皮膚を美容美白する方法、皮膚美白効果を有する化合物および香料組成物、並びにかかる皮膚美白化合物および香料組成物を含有する、ヒトの皮膚に適用するためのパーソナルケア製品に関する。以前には皮膚美白効果を有することが知られていなかった多数の化合物を同定した。これらの皮膚美白化合物は、調香師にさらに多数の芳香特徴種類を提供し、皮膚美白香料組成物および皮膚美白パーソナルケア製品において所望の芳香調和を創造するより高い可能性を提供する。本発明による皮膚美白香料組成物および皮膚美白パーソナルケア製品は、少なくとも１種の同定された芳香皮膚美白化合物を含む。 （もっと読む）