【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用な不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、放線菌の培養液から単離・精製することができるサーファクチンＣ、イソハロバシリン、イチュリン、又糸状菌の培養液から単離・精製することができるビカベリン等やその他の市販されている容易に入手することことができる化合物で、不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害活性を示す化合物を有効成分とする。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸合成阻害剤活性を有し、並びに肥満、癌、糖尿病、真菌感染、マイコバクテリウム・チュバキュロシス感染、マラリア感染及び他のアピコンプレクサ原虫疾患などの疾病を治療及び予防するために使用することができる天然産物に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における癌を予防または処置するための医薬組成物を調製するための、プロテインホスファターゼ１（ＰＰ１）の触媒サブユニットの阻害剤、ＧＡＤＤ３４の阻害剤およびＰＰ１／ＧＡＤＤ３４複合体の阻害剤から選択されるプロテインホスファターゼ阻害剤の使用であって、医薬組成物が癌の処置において使用される産物との組み合わせでの投与に意図される、使用に関する。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ〜Ｖの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはＨＳＰ９０阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびＨＳＰ９０によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】アクアポリン４（ＡＱＰ４）を直接阻害する作用を有し、疾患の治療に有用な新規のＡＱＰ４阻害薬を提供する。
【解決手段】本発明のアクアポリン４阻害薬は、一般式


（Ｒは任意の置換基、Ａｒは任意の芳香族基を示す）で表される構造を有する。本発明のアクアポリン４阻害薬を含有する治療薬は、神経疾患、眼科疾患、呼吸器疾患、心臓疾患、全身性脈管系疾患、癌の治療に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、筋肉障害を予防および改善し、筋肉機能を改善するために、（特に食物および栄養補助食品、化粧品、ならびに医薬組成物である）組成物として使用する／組成物中で使用するための、上で定義される一般式Ｉａ〜Ｉｅの化合物に関する。その他の使用分野は、脂質代謝障害とグルコース代謝障害とインスリン作用不全と関係がある障害、肥満症、過体重状態、過食症および神経性食欲不振症などの摂食障害、心臓血管疾患、アテローム動脈硬化、血管疾患、心不全、関節炎と関節リウマチと骨関節炎と痛風などの炎症性疾患、炎症性腸症候群とクローン病と胃炎と過敏性腸症候群と潰瘍性結腸炎などの胃腸障害、乾癬と湿疹と火傷と皮膚炎とアレルギーなどの皮膚関連病状、喘息と慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの呼吸障害、アレルギー疾患、および／または骨粗鬆症と骨減少症などの骨疾患である。化合物はまた、ボディシェイピングをし、筋肉：脂肪比を改善し、または皮膚創傷治癒を促進するために使用されてもよい。本発明はまた、このような化合物を含有する（強化）食物、飲料、（強化）飼料、食品添加剤、飲料添加剤、飼料添加剤、臨床栄養物、栄養補助食品、機能性食品、機能性飼料、および栄養補給食品などの食品組成物と医薬組成物、ヒトを含む哺乳類において前述の障害／疾患を治療する方法、式Ｉの化合物それ自体に向けたものである。別の本発明の目的は、上述のこのような障害／疾患を治療する組成物を製造するためのこのような化合物の使用である。 （もっと読む）

【課題】新規なピラノシルオキシ置換ベンゼン誘導体、とりわけナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴ、特にＳＧＬＴ２に対して活性を有する誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式Ｉで表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b、Ｒ^7cは、請求項１記載のとおりである。）、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物を提供する。
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【課題】細胞ホスホジエステラーゼを活性化する能力に起因した、yessotoxinsの腫瘍細胞に対する細胞毒性薬としての治療的な使用を提供する。
【解決手段】yessotoxinsのヒト腫瘍細胞増殖抑制剤としての治療的な使用であり、yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物の作用のメカニズムは、細胞ホスホジエステラーゼの活性化、したがってｃＡＭＰの細胞毒性レベルの減少に関連する。ＹＴＸの投与の後のこの活性化の結果としてヒト肝細胞癌細胞の増殖抑制となる。腫瘍プロセスの処置に役立つ薬剤を開発するために、この新生細胞へのＹＴＸの効果を用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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本発明は、原虫感染症、寄生虫感染症、細菌感染症、細胞増殖性障害および抗炎症性障害を処置するかまたは予防する方法において有用であるスピロケタール化合物に関する。スピロケタール化合物は免疫抑制剤としても、および害虫を制御する方法においても有用である。 （もっと読む）