本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式Ｉの構造を有するハロゲン化ジデオキシ糖誘導体を開示し、


式中、ＸおよびＲ_１〜Ｒ_４の定義は、明細書中の記載を参照する。本発明の実験結果から、化合物１〜１４は、多くの人腫瘍細胞の成長に対して、比較的に強い抑制作用効果を有し、抗癌剤の調製に用いられることが示される。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤（DPP-IV）仲介状態の予防、進行遅延、治療、特に糖尿病、さらに特に糖尿病２型、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血中グルコース損傷状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、骨粗しょう症において有用な組合せ物を提供すること。
【解決手段】DPP-IV 阻害剤および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病性化合物を含む組合せ物により解決される。 （もっと読む）

ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）に感染した患者に治療有効量の初代細胞由来の生物学的製剤を投与し、ＨＰＶに対する免疫応答を誘導することによりＨＰＶを処置する方法。ＨＰＶに感染した患者に治療有効量の初代細胞由来の生物学的製剤を投与し、ＬＣを活性化することによりＨＰＶ誘導によるランゲルハンス細胞（ＬＣ）の免疫抑制を克服する方法。ＨＰＶに感染した患者に治療有効量の初代細胞由来の生物学的製剤を投与し、ＬＣを活性化し、リンパ節へのＬＣの遊走を誘導することにより、リンパ節へのＬＣの遊走を増加させる方法。ＨＰＶに感染した患者に有効量の初代細胞由来の生物学的製剤を投与し、ＨＰＶに対する免疫を生じさせ、新たな病変が発症するのを予防する、ＨＰＶに対する免疫を生じさせる方法。
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【課題】脳梗塞の予防及び治療用医薬品の製造におけるＬ−ブチルフタリドの使用の提供。
【解決手段】本発明は、脳梗塞、特に局所脳虚血により誘導される脳梗塞の予防及び治療用医薬品の製造におけるＬ−ブチルフタリドの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、並びにＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８などのインターロイキンから選択される１つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療のための、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書中に記載の通りである）、全ての式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体、及び全ての比率のこれらの混合物、及びそれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグ、及びこれらを含有する医薬組成物の使用を提供する。また、本発明は、炎症性疾患の治療での使用に適した医薬組成物に関する。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする哺乳類に投与することによる、炎症性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、式（１）で表される化合物を提供する。式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書に記載の通りである。また、式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体の全て及びこれらの全ての比率の混合物、及びこれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグを提供する。また、本発明は、式（１）の化合物及び式（１）の化合物を含有する医薬組成物の製造プロセスに関する。本発明の化合物及び医薬組成物は癌治療に有用である。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を必要とする哺乳類へ投与することによる癌の治療方法を提供する。
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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを提供すること。
【解決手段】本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。本発明のプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。別の実施形態において、本発明は、本発明のプロセスにより調製される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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本明細書に記載され、そして本発明において特徴づけられる組成物は、デルフィニジン、例えばベリーに見出されるデルフィニジンを包含する、デルフィニジンに富んでいるアントシアニジン組み合わせを含んで成るそれらの組成物を包含する。組成物は任意には、アンドログラホリド、例えばアンドログラフィス属の植物に見出されるアンドログラホリドを含んで成る組成物、又はミルチリン、ケルセチン又はカフェオイルキナ酸誘導体、及びプロアントシアニジン類、例えばバシニウム属の植物のハルバに見出されるプロアントシアニジンの組合せを含んで成る組成物のいずれかを含むことができる。 （もっと読む）