抗体等の細胞結合試薬に結合することのできる、スルフィドまたはジスルフィド等の部分を有するレプトマイシン誘導体が開示される。そのようなレプトマイシン誘導体複合体の治療用途も記載される。そのような複合体は、これらが細胞毒性レプトマイシン誘導体を、標的化形式で特異的細胞集団へ送達することができるので治療用途を有する。 （もっと読む）

ラスパイリイダ（Raspailiidae）科リトプロカミア（Lithoplocamia）属リチストイデス（lithistoides）種の海綿動物から得られる抗腫瘍化合物、及びその誘導体が提供される。 （もっと読む）

本発明の化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体モジュレーターのプロドラッグであり、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体によって介在される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。特に、本発明の化合物はＣＢ１受容体のアンタゴニスト又は逆作動薬のプロドラッグである。本発明は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体を調節する化合物に変換するためのこれらの化合物の使用に関する。従って、本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経病、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療において中心作用薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、高リスクの状態又は疾患における卒中を予防するために、薬剤として許容できるシンバスタチン化合物をその活性成分として含有する区分、並びに同時に薬剤として許容できるリジノプリル化合物及び薬剤として許容できる葉酸化合物を活性成分として含有する別の区分を含む二層錠剤に関する。 （もっと読む）

【課題】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物であって、該組成物が、少なくとも３つのアミノ酸およびＣ末端官能基を有するペプチドを含有し、該Ｃ末端官能基が、エポキシド、−Ｂ（ＯＲ）_２基、−Ｓ（ＯＲ）_２基および−ＳＯＯＲ基からなる群から選択され、ここで、ＲがＨ、アルキル（Ｃ_１〜６）またはアリールであり、但し、該Ｃ末端官能基が−Ｂ（ＯＲ）_２である場合、該ペプチドは、ｌｅｕ−ｌｅｕ−ｌｅｕではなく、そして該Ｃ末端官能基がエポキシドである場合、該化合物は、エポキソミシンではなく、該化合物は、プロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、薬学的組成物。 （もっと読む）

シンバスタチン粒子の少なくとも９０重量％が直径１００μｍ未満である、シンバスタチン、少なくとも１種の懸濁化剤、および少なくとも１種の保存剤を含む、経口投与に適した懸濁液。また本発明は、懸濁液の使用および懸濁液を作製する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】活性酸素を消去する優れた抗酸化能を有する天然物由来の新規抗酸化剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。また該化合物を有効成分とする抗酸化剤、活性酸素消去剤またはそれらが配合された香料組成物、皮膚老化防止用化粧料などの化粧品、飲食品。
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ＨＣＶに感染したヒト被験体の処置において同時に、または、連続して投与するための、（ａ）ＣＹＰ３Ａ４インヒビターと（ｂ）Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼインヒビターとを、別々に、または、一緒に含む組み合わせに基づいた、医薬、薬学的組成物、薬学的キットおよび方法が開示される。本明細書中に提供される化合物、組成物および方法によって処置され得るような細胞増殖疾患状態としては、癌、過形成、心臓肥大、自己免疫疾患、真菌障害、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患、免疫障害、炎症、医療手順（外科手術、血管形成術が挙げられるが、これらに限定されない）後に誘導される細胞増殖などが挙げられるが、これらに限定されない。
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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

【課題】天然物から抽出可能な物質を有効成分とする血小板凝集抑制剤及び肝障害改善剤、並びにそのような血小板凝集抑制剤及び肝障害改善剤を含有する医薬用組成物及び機能性飲食品を提供する。
【解決手段】アセロラ等に含まれる両親媒性抗酸化物質である３−ハイドロキシ−２−ピロンが血小板凝集抑制効果と肝障害改善効果とを示すことを確認した。この３−ハイドロキシ−２−ピロンは、血小板凝集抑制剤又は肝障害改善剤に有効成分として含有させることができ、この血小板凝集抑制剤又は肝障害改善剤は、医薬用組成物や機能性飲食品に含有させることができる。 （もっと読む）