国際特許分類[A61K31/366]の内容

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本発明は、式(I):


の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物を記載し、詳細には、神経変性疾患、認知衰退、望ましくない酸化に関連した疾患、年齢に関連した病理過程および早老症、癲癇、癲癇発作および痙攣、アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症(dyslipemia)、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または真菌もしくはウイルス感染症の予防において使用するための、該化合物、そのヒドロキシ酸形態、塩などを記載する。
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【課題】水酸基置換ナフタレン誘導体のアルキルエステルである化合物を徐々に放出する新規の放出制御製剤の提供。
【解決手段】(a)ロバスタチン、浸透剤および薬学的に許容できる水膨張性ポリマーを含む圧縮錠剤核、(b)ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、セルロースアセテートフタレート、ポリビニルアセテートフタレートおよびメタクリル酸/メタクリレートのコポリマーからなる群から選択される腸溶性ポリマーを含む内層コーテイング、および(c)メタクリル酸/メチルメタクリレートのコポリマー、チャネリング剤および水不溶性セルロースポリマーの混合物を含む外層コーテイングであって、メタクリル酸/メチルメタクリレートのコポリマーと水不溶性セルロースポリマーが0.1:1〜0.75:1の重量比で存在する外層コーティング、を含む放出制御製剤。 (もっと読む)


本発明は、医薬品業界の分野に属し、担体に吸着された、水にほとんど溶けない、タダラフィル、シンバスタチン、フェノフィブラートおよびロバスタチンなどの原薬(API)を含む剤形に関する。さらに、本発明は、水にほとんど溶けないAPIを含む吸着質に関し、塩素化された炭化水素、ジイソプロピルエーテルおよびヘキサンなどの1種(または複数)の非極性溶媒を用いて前記吸着質を調製するための方法に関する。さらに、本発明は、剤形を調製するための方法、ならびに剤形を調製するための吸着質の使用に関する。さらに、本発明は、勃起機能不全、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症および/または後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に用いるための剤形に関する。 (もっと読む)


本明細書には、PI−3キナーゼインヒビターの方法および組成物、並びに哺乳動物におけるPI−3キナーゼ活性を阻害する際のそれらの使用および患者における線維化症状の処置が記載される。 (もっと読む)


直接圧縮された口腔内分散性錠剤は、0.1〜50%の非粒状化活性薬剤(w/w)、10〜80%の糖ベースの直接圧縮基剤、および10〜80%の微結晶性セルロース(MCC)直接圧縮基剤を含み、少なくとも60Nの硬度、および40秒未満の崩壊時間を有する。上記糖ベースの直接圧縮基剤は、DC糖アルコール(特に、直接圧縮マンニトール)であり、上記MCC基剤は、ケイ化MCC(特に、プロソルブ)である。上記活性薬剤は、疎水性活性薬剤(代表的には、高用量活性薬剤)である。また、口腔内分散性錠剤を製造するための方法が開示され、上記方法は、少なくとも5kNの圧縮力で成分の混合物を直接圧縮して、上記錠剤を形成する工程を包含し、ここで上記成分の混合物は、0.1〜50%の活性薬剤(w/w)、10〜80%の糖ベースの直接圧縮基剤(w/w);および10〜80%の微結晶性セルロース(MCC)直接圧縮基剤(w/w)を含む。 (もっと読む)


【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用なpro−PHBPの活性化を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】既知化合物ライブラリーサンプルおよび市販化合物を探索源とし、Pro−PHBP活性化阻害物質の新規スクリーニングを行った結果得られた、下記式で示される化合物、タンニン酸やシアニジンなどのポリフェノール構造を有する化合物、オキシテトラサイクリンなどから選択される化合物を有効成分として含む、医薬組成物。
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【課題】歯周病又は口臭の治療又は予防に有効な新規化合物、及びこれを含む歯周病又は口臭の治療又は予防用組成物及び飲食物を提供する。
【解決手段】下記の式(I)又は式(II)で示されるインダン誘導体(式中、R及びRは水酸基で置換されていてもよい炭素数1〜3のアルキル基を表す。)と、本インダン誘導体を含む組成物及び飲食物。
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本発明は、式(I)(ここで、RはCH3CH2CO-、(CH3)2CHCO-または(CH3)3CCO-である)の、場合によってプロパン酸のα位の炭素がモノ-またはジ-メチル化された、(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-ヘキサヒドロ-3,7-ジメチル-8-[2-[(2R,4R)-テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-6-オキソ-2H-ピラン-2-イル]エチル-1-ナフタレニルプロパノエート誘導体、そのヒドロキシ酸形態および上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩の神経変性疾患、または望ましくない酸化に関連した疾患、または年齢に関連した病理学的過程、または癲癇、癲癇発作または痙攣の予防および/または治療に潜在的に有用な神経保護化合物としての使用が開示されている。
【化1】

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本発明は、有効成分6−オキソ−6,7,8,9,10,11−ヘキサヒドロシクロヘプタ[c]クロメン−3−イルスルファメートを含む固体医薬組成物に関する。本発明は又、6−オキソ−6,7,8,9,10,11−ヘキサヒドロシクロヘプタ[c]クロメン−3−イルスルファメート化合物の多形体にも関係する。 (もっと読む)


本発明は、医薬産業の分野に属し、エゼチミブを含有する剤形を調製するための方法であって、この方法が、a)エゼチミブを含む組成物を提供する工程、b)工程(a)の組成物を含む組成物をシーブする工程、c)工程(b)の後に組成物を剪断混合する工程であって、好ましくは組成物の混合が高剪断によって行われる工程、d)剤形に製剤化する工程を含む方法に関する。本発明はまた、エゼチミブ、ならびにエゼチミブおよびシンバスタチンを含有する剤形であって、本発明に記載の方法に従って調製された剤形に関する。 (もっと読む)


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