式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】 優れた効果を有し、副作用のより少ない高尿酸血症の予防薬または治療薬を提供する。
【解決手段】 抗酸化性置換基、例えば、水酸基を有するジベンゾチエピンまたはジベンゾオキセピン骨格を有する物質、例えば、式１
【化１】


〔式中
Ｘは、例えば、ＣＨ、ＣＨ₂、ＣＨＲ（Ｒは低級アルキル基、または置換低級アルキル基）、ＣＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は前記Ｒと同じ意味を表す）であり、
Ｙは、例えば、ＣＨ、ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏであり、
Ｚは、例えば、Ｏ、Ｓ，Ｓ＝Ｏ，ＳＯ₂であり、
ＵはＣまたはＮであり、
Ｒ₁ないしＲ₄はそれぞれ独立に、例えば水素原子、ＯＲ、ＳＲ（Ｒは前記と同じ意味を表す）、または芳香環、置換芳香環、複素環であり、
Ｒ₅ないしＲ₈のうち少なくとも一つは、例えば、ＯＨであり、
Ｒ₅ないしＲ₈の残りはそれぞれ独立に、例えば、水素原子またはＯＨである。]で表される化合物、その光学異性体、その抱合体またはそれらの薬剤学的に許容される塩を有効成分として含有する高尿酸血症の予防剤または治療剤。 （もっと読む）

本発明は、活性成分および水不溶性高分子を含有する顆粒が徐放性基剤でコートされた徐放性ペレットと、活性成分を含有する速放性顆粒とを含んでなるマルチプルユニット型徐放性経口製剤、およびその製造方法を提供する。
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本発明は、ザルトプロフェンおよび結合剤を含有する顆粒が、親水性重合体を含むマトリックス中に散布されており、希釈剤が前記顆粒またはマトリックス中に存在するザルトプロフェン含有徐放性錠剤、およびその製造方法を提供する。
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錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）または睡眠時周期的四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置または予防のための方法が開示され、この方法は、アデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニストを、単独でか、または、ＥＰＳ、失調症、ＲＬＳまたはＰＬＭＳを処置するのに有用な他の薬剤と組み合わせて投与することを包含する；また、抗精神病薬、抗痙攣薬、リチウムまたはオピオイドと組み合わせた、アデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニストから構成される薬学的組成物が特許請求の範囲に含まれる。
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【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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【課題】 医薬品として有用な２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸を高収率、高純度に精製する方法を提供する。
【解決手段】 ２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸の粗体を、少なくともケトン系溶媒を５０容量％以上含有する溶媒を用いて晶析する。２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸の粗体は、２−（３−カルボキシメチル−４−フェニルチオフェニル）プロピオン酸をポリリン酸を用いるフリーデル・クラフツ反応型の分子内環化反応等により製造できる。 （もっと読む）

【課題】 医薬品として有用な２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸を分離困難な２量体の副生を抑制して、簡便に、しかも高収率、高純度で、製造する方法を提供する。
【解決手段】 ２−（３−カルボキシメチル−４−フェニルチオフェニル）プロピオン酸を、無機塩基及び／又は無機塩類の存在下、ポリリン酸中で環化反応をさせて、２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸を製造する。 （もっと読む）

前立腺肥大症に伴う膀胱刺激症状の治療等に有用な、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５，５，１０−トリオキソ−４，１０−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］［１］ベンゾチエピン−９−イル）プロパンアミドまたはその薬理学的に許容される塩とα_１アドレナリン受容体遮断剤とを含有する医薬組成物等を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、及びそれらのプロドラッグと、高脂血症の治療のための回腸胆汁酸輸送（ＩＢＡＴ）阻害剤としてのその使用について記載する。その製造の方法と、それらを含有する医薬組成物についても記載する。 （もっと読む）