本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

【構成】 式（Ｉ）の化合物及びその塩（式中、Ｒ¹，Ｒ²はＨ、アルキル；Ｅは−ＣＯＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ³ＣＯＮＲ³−、−ＣＯＣＨ₂−、−ＣＯ−、−ＯＣＯＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＯＯ−、−ＯＣＯＯ−、−ＣＳＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＳ−、−ＮＲ³ＣＳＮＲ³−、−ＯＣＳＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＳＯ−、−ＣＳＯ−、−ＯＣＳ−、−ＯＣＳＯ−；Ｊは単結合、アルキレン、アルケニレン、式(II)の基；ＡはＨ、アルキル、シクロアルキル、Ａｒ基、Ｇは式(III)の基）。
【化１】
【効果】 式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ阻害作用を有し、リュウマチ、骨関節炎、病的骨吸収、骨粗鬆症、歯周病、間質性腎炎、動脈硬化、肺気腫、肝硬変、角膜損傷、ガン細胞の転移浸潤や増殖の疾患、自己免疫疾患、白血球系細胞の血管遊出や浸潤による疾患、血管新生等の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）