【課題】安全で簡便な２−アルコキシ置換ベンゾオキサチイン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】酸の存在下に一般式（Ｂ）で表されるチオサリチル酸化合物とオルトギ酸エステル化合物を反応させて一般式（Ａ）で表される２−アルコキシ置換ベンゾオキサチイン化合物を製造する。


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【課題】リン脂質含量が低下したリポ多糖及びその作製方法の提供。
【解決手段】ディープラフ型突然変異細菌株の培養、培養物から細胞を収集、細胞からLPSを抽出する工程を含む方法であり、ヘキサアシル同族体グループを少なくとも約20モル％有する、3-O-脱アシル化されたモノホスホリルリピドA(3D-MLA)の生成に使用することができるLPSの生成が可能である。同じくディープラフ型突然変異細菌株細胞の培養物からリポ多糖(LPS)を抽出する方法であり、細胞を脂肪族アルコールおよび平衡水からなる溶液で抽出し、リン脂質含量が低下した細胞を作製、リン脂質含量が低下した細胞を、クロロホルムおよびメタノールを含有する溶液で抽出し、LPS溶液を得る。この方法は、低下したリン脂質含量を有し、比較的簡便かつ安価な工程により作製される、LPS溶液を提供する。 （もっと読む）

【課題】前駆体型血漿ヒアルロナン結合タンパク質（ｐｒｏ−ＰＨＢＰ）の活性化を特異的に抑制する化合物、および該化合物を用いた抗癌剤または抗炎症剤の提供。
【解決手段】Ｔｙｒｐｈｏｓｔｉｎ ＡＧ５３８、Ｅｌｌａｇｉｃ ａｃｉｄ ｄｉｈｙｄｒａｔｅ、Ｈａｍａｍｅｌｉｔａｎｎｉｎ、（−）−Ｅｐｉｃａｔｅｃｈｉｎｇａｌｌａｔｅ、（−）−Ｅｐｉｇａｌｌｏｃａｔｅｃｈｉｎｇａｌｌａｔｅ、Ｉ−Ｏｍｅ−ＡＧ５３８、（−）−ＥＣＧ−３’−Ｏ−ＭＥ、（−）−ＥＣＧ−４’−Ｏ−ＭＥ、Ｆｉｓｔｉｎｉｄｉｎ ｃｈｌｏｒｉｄｅ、Ｐｙｒｏｃａｔｅｃｈｏｌ ｖｉｏｌｅｔ、Ｃｈｉｃｏｒｉｃ ａｃｉｄ、ｒｕｔｉｎ、Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ、３，５−ｄｉｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃ ａｃｉｄ、４，５−ｄｉｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃ ａｃｉｄを有効成分として含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

製薬学的インプラントが、空洞を完全に取り囲む分解性ポリマーで作られた外壁を含んでなるチューブから成り、外壁が複数の開口部を有し、そして空洞が１組もしくはそれ以上の微粒子を含有し、これらの微粒子が活性薬剤または２つもしくはそれ以上の活性薬剤の組み合わせを含有し、そして微粒子の大部分が開口部を通過できないように微粒子のサイズが選択される、患者における１つもしくはそれ以上の薬剤の持続放出のための分解性の取り外し可能な製薬学的インプラント。 （もっと読む）

本発明は、ナフトキノン系化合物を含む、難聴の治療又は予防のための組成物に関する。
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本発明は、１，３−プロパンジスルホン酸（１，３ＰＤＳ）を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、１，３ＰＤＳを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、１，３ＰＤＳのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに１，３ＰＤＳのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は胃での活性成分との結合から保護される。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:(I)


[式中、nは0、1または2であり; R1は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとして摂取された後に胃の環境を本質的に越えて活性成分の放出を提供するために多種多様な腸溶性機構を利用することができる。形式には、腸溶錠、腸溶コーティングカプセル、腸溶コーティングビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は消化管での持続放出が可能である。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:


[式中、nは0、1または2であり; R¹は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとしての摂取後の活性成分の緩やかな放出を提供するために、種々の持続放出機構を利用することができる。形式には、持続放出錠剤、持続放出カプセル、持続放出ビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

本発明のクラスの化合物は、式（Ｉ）で表すことができ、式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮとすることができる。Ｒ^１およびＲ^２は独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである。Ｒ^３およびＲ^４は独立に、Ｈ、４から６個の炭素原子を有する、アリール基、ヘテロアリール基、およびヘテロ環式環基であり、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環式の部分は、本明細書で定義する第１の置換基の１つまたは複数で場合によっては置換されている。別の実施形態において、Ｒ^３およびＲ^４は、結合している原子および結合と共に、環構造内に少なくとも１個の窒素原子を有する場合によって置換されている５〜７員環を形成する。
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