本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ＡおよびＡ’は、本明細書に上述されている通りである化合物に関する。式（Ｉ）および（ＩＩ）化合物は、疾患の処置に有用であり、医薬組成物中に使用することができる。

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【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】インスリン様増殖因子-I受容体と特異的に結合しかつ阻害し、IGF-I、IGF-IIおよび血清の腫瘍細胞の増殖および生存に対する効果に拮抗し、かつ作動薬活性を実質的に欠く抗体、ヒト化抗体、再表面形成された抗体、抗体フラグメント、誘導体化抗体、および上記物質の細胞傷害薬とのコンジュゲートを提供する。
【解決手段】上記抗体およびそのフラグメントを利用した、増加したIGF-I受容体を発現する腫瘍、例えば乳癌、大腸癌、肺癌、前立腺癌、卵巣癌、滑膜癌、骨肉腫および膵癌の治療。上記の誘導体化した抗体を利用したIGF-I受容体の増強したレベルを発現する腫瘍の診断およびイメージング。 （もっと読む）

対象においてＰＰＡＲγおよび／もしくはＲＸＲに関連する疾患または障害を処置する方法は、その対象に単独で、またはＰＰＡＲγアゴニストと組み合わせてＲＸＲアゴニストを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子であり、およびＲ_２は、ＯＨ基、アミノ酸ＡＡに由来するアシル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカノイルオキシ基であり；でなければＲ_１およびＲ_２は、一緒にエポキシ単位を形成し；ＡＡは、天然または人工アミノ酸を示し；Ｒ３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ４およびＲ５は、両方ともＨであり、または一緒にＣ１３とＣ１４の間のＣＨ＝ＣＨ二重結合を形成し；Ｒ_６およびＲ_７は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_８およびＲ_９は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_１０は、Ｈ、ＯＨ基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、ハロゲン原子またはＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、またはＮ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_１１は、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基である。）の、少なくとも１つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、ＣＲ_１単位を含有する前記フェニル核のオルト（ｏ）、メタ（ｍ）またはパラ（ｐ）位に位置するものである、標的化剤に関する。
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本発明では、光解離性化合物及びその使用方法について記載する。光解離性化合物は光放出性配位子を有し、この配位子は生物学的に活性であり得て、また光に曝露されると化合物から光放出される。一部の実施形態において、光解離性化合物は光アンテナ（標識分子、その活性誘導体等）を含む。一実施形態において、光は生物試料（細胞、組織等）の生存能に有害ではない可視光であり、放出された有機分子はバイオアクティブであり、また治療効果を有し得る。別の実施形態において、光放出性配位子は、蛍光分子等の標識分子であり得る。 （もっと読む）

血中尿酸値の抑制に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】Ｔ細胞共刺激に関連する細胞内シグナルを操作することによってＴ細胞応答を調節すること。
【解決手段】Ｄ３ホスホイノシチドの産生は、Ｔ細胞をホスファチジルイノシトール３−キナーゼのインヒビターまたはアクチベーターと接触させることによって操作しうる。本発明方法にしたがったＴ細胞応答の阻害は、臓器あるいは骨髄移植および自己免疫疾患などの抗原に対する免疫応答を阻害することが望ましい状況において治療上有用である。別法として、本発明方法にしたがったＴ細胞応答の刺激は、被検体における抗腫瘍応答を刺激すること、病原体あるいはワクチン化に対する応答を刺激することなどの抗原に対する免疫応答を強化することにおいて治療上有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞傷害剤、例えばマイタンシンもしくはその融合体と複合化され、そして／または１種以上のさらなる抗がん剤と共に投与されるかもしくは製剤されている、メソテリンと結合する抗体、例えばモノクローナル抗体またはその抗体フラグメントからなる免疫複合体を提供する。本発明の免疫複合体は、がん、例えば固形主要を処置および／または診断および／またはモニターする本発明の方法に使用できる。本免疫複合体は、膵臓および卵巣腫瘍、中皮腫および肺がん細胞のような様々な主要において過剰発現されている、40 kDaの膜係留メソテリンポリペプチドに特異的である、抗体および抗原結合領域を含む機能的フラグメントを含む。 （もっと読む）