国際特許分類[A61K31/40]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素をもつ5員環を有するもの,例.スルピリド,スクシンイミド,トルメチン,プフロメシル (6,362)
国際特許分類[A61K31/40]の下位に属する分類
プロリン;その誘導体,例.カプトプリル (299)
複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.ピラセタム,エトスクシミド (321)
1−アリール置換されたもの,例.ピレタニド (127)
縮合することなく,さらに複素環を含有する化合物,例.クロマカリム (631)
炭素環と縮合したもの,例.カルバゾール (2,829)
他の複素環系と縮合したもの,例.ケトロラック,フィソスチグミン (629)
4個の当該環を持つもの,例.ポルフィリン誘導体,ビリルビン,ビリベルデン (153)
国際特許分類[A61K31/40]に分類される特許
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ロキソプロフェン含有医薬組成物
【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びカルビノキサミン又はその塩等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩及びジフェニルピラリン又はその塩からなる群より選ばれる1種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。
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抗PCSK9抗体を用いた処置
【課題】低頻度で低用量のPCSK9拮抗抗体が、ヒト患者における高コレステロール血症および関連するCVDの発生率を低下させるために有効となるかどうか、また、そうであれば、どのような投薬レジメンがそのようなin vivoの有効性に必要であるかを明確にすること。
【解決手段】本発明は、血漿中の低密度リポタンパク質粒子の著しい上昇によって特徴づけられる障害に罹りやすい、またはそれと診断されたヒト患者を、PCSK9拮抗抗体単独でまたはスタチンと組み合わせて処置するための用量に関する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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非常に速い皮膚透過率を有するアリール−及びヘテロアリールプロピオン酸の正荷電水溶性プロドラッグ
【課題】本発明の目的は、胃液中でのNSAIAの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能(局所適用)にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式(1)及び式(2)で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜100〜130倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約40〜50分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。
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細胞接着のモジュレーター
【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。
さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。
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併用医薬
【課題】1−チオ−D−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】(A)一般式(I)
で表される1−チオ−D−グルシトール化合物と、(B)ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびGLP−1作動薬からなる群より選ばれる1種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。
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コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン阻害剤およびアスピリンを含有する組み合わせ剤形
【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンB6、B12および葉酸塩のうちの少なくとも1つを組み合わせ、活性剤は各々、1日1回投与に適した単位用量で存在し、1つの活性剤のうちの少なくとも1つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。
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皮膚外用剤
【課題】色素沈着予防又は改善用に好適な皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記の2つの化合物を含有する皮膚外用剤。
[式中、R1は芳香族基、R2は水素原子、アルキル基、アシル基、R3は水素原子、アルキル基を表す。]
[式中、R4は芳香族基、水素原子、R5及びR6は芳香族基、R7及びR8は互いに結合し炭素数2〜8の窒素複素環を表す。]
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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イオンチャネル調節化合物の投与レジメ
【課題】不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法を提供すること。
【解決手段】これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈(例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびQT間隔の延長)が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。
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