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国際特許分類[A61K31/403]の内容

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【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法。式中、環Zは、ヘテロ原子を含んでもよい6員環;Rは、メチレン基;Rは、カルボキシル基、またはその誘導体の基;Rは、2−オキシ−3−ピリジル基;RおよびRは、Hまたはハロ;R10は、置換されてもよいアリール基、またはヘテロアリール基である。
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【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Iの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式(I)R、R、R、RおよびRは、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され;mは、0、2、4。
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【課題】少なくとも1種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 (もっと読む)


【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−4インヒビターとメトホルミンの固定用量の組み合わせを含む医薬組成物、そのような医薬組成物を調製する方法、及びそのような医薬組成物により2型糖尿病を治療する方法の提供。
【解決手段】(a)約3〜20重量%のジペプチジルペプチダーゼ−4(DPP−4)インヒビター又はその薬学的に許容される塩;(b)約25〜94重量%の塩酸メトホルミン;(c)約0.1〜10重量%の潤滑剤;及び(d)約0〜35重量%の結合剤を含む、医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼIV(DP 4)阻害化合物。
【解決手段】
式:
【化1】


[式中、
xは0又は1であり、yは0又は1であり(yが0のときxは1であり、yが1のときxは0である);
nは0又は1であり;
Xは水素又はシアノ基であり;
式中、R1、R2、R3及びR4は、本明細書で記載のとおりである]
の構造式を有する化合物。 (もっと読む)


【課題】新規の1−アリール−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、それを生成するための中間体および方法、ならびに神経精神障害を含む中枢神経系(CNS)障害の処理へのそれらの使用法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される1−アリール−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、ならびに、そのエナンチオマーおよび薬学的に許容しうる塩。


(式中、Arはハロゲン等により置換されたフェニル基、Rは、水素、アルキル基等を表す。) (もっと読む)


【課題】カラピンチャの乾燥葉部およびその抽出物の新規利用方法の提供。
【解決手段】有効成分が、以下の一般式(I):


で表されるカルバゾール型アルカロイド化合物を有効成分とする美白用組成物の提供。[式中、R、RおよびRは、水素原子であるか、またはRは、次の式:


で表される基、またはR、R、Rは互いに一緒になって特定式で表される基である。R、R、R、R、Rは、互いに独立して、水素原子等である。] (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、胃液中でのNSAIAの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能(局所適用)にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式(1)及び式(2)で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜100〜130倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約40〜50分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。 (もっと読む)


【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):


[式中、R1とRは水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Xは−CH2−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Yは-CH2CH2-(CH2)m-、-CR5=CR6-(CH2)m-(R5及びR6は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子)、-O-CH2-(CH2)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH2)m-、(単環性又は二環性の芳香環)-(CH2)m-、mは0〜5、Zは結合、-SO2-、nは0〜5。]で示される化合物。 (もっと読む)


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